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[发明专利]一种二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签辅助液相依替巴肽全合成方法-CN202310649863.0在审
发明人：李海迪;梁泰刚;靳元逵;张林艳;王廉峻;王丽伟;刘田雨 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：一种二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签辅助液相依替巴肽全合成方法，采用二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签替代固相多肽合成高分子树脂作为多肽合成载体及氨基酸羧基端保护基团进行依替巴肽全合成，包括脱Fmoc保护的二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签与氨基酸进行酰胺偶联、二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签辅助依替巴肽肽链制备、二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签及侧链保护基团裂解脱除和线性依替巴肽氧化环合制备依替巴肽。本发明中二苯基膦酰氧基二苯甲胺标签在反应媒介中具有良好的溶解性以及辅助肽链沉淀纯化性能，实现了简便高效、绿色经济的依替巴肽合成。
一种苯基膦酰氧基二苯甲胺标签辅助相依替巴肽全合成方法

[发明专利]一种阿普斯特的制备方法-CN201510852671.5在审
发明人：赵圣印;黄强 -专利权人：东华大学
申请日： 2015-11-27 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿普斯特的制备方法，包括：3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料，经与盐酸羟胺反应得3-羟基-4-甲氧基苯甲腈，与溴乙烷反应得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈，而后在正丁基锂作用与二甲基砜反应并在盐酸水溶液中水解得1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮)；最后以S-(-)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇为手性催化剂，硼烷二甲硫醚溶液为还原剂，得手性S-3-乙氧基-4-甲氧基-α-[(甲磺酰基)甲基]苯甲醇，然后在三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯作用下与3-乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺反应即得。
一种阿普斯特制备方法

[发明专利]富马酸替诺福韦艾拉酚胺杂质的制备方法-CN201510943798.8在审
发明人：陈国华;蔡正贵;吴斐华 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-12-17 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及的是富马酸替诺福韦艾拉酚胺三个杂质的全新的合成方法，它对于合成高质量的富马酸替诺福韦艾拉酚胺具有重要意义。本发明主要研究替诺福韦艾拉酚胺异丙酯杂质9-[(R)-2-[[(S)-[[(S)-1-异丙氧基苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤(IV)、替诺福韦艾拉酚胺二苯酯杂质9-[(R)-2-[[(S)-[二-(苯氧基)氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤(VI)、替诺福韦艾拉酚胺二酰胺杂质9-[(R)-2-[[二-[[(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基]氨基]氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤(VII)的合成，它们的具体合成路线如下
富马酸替诺福韦艾拉酚胺杂质制备方法

[发明专利]（S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-（甲磺酰基）乙胺的制备方法-CN202310175658.5有效
发明人：洪浩;肖毅;林汉;吴淼;李校根;井蕾;肖安兵 -专利权人：凯莱英生命科学技术（天津）有限公司
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种（S）‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑（甲磺酰基）乙胺的制备方法。该制备方法包括：在手性催化剂作用下，以1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、其烯胺酸盐或其烯胺硼加合物为原料，在溶剂中与氢气进行氢化反应，经分离提纯得到（S）‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑（甲磺酰基）乙胺；其中，手性催化剂包括二价钌离子和手性双膦配体。应用本发明的技术方案，上述制备方法以1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、其烯胺酸盐或其烯胺硼加合物为反应原料，经一步不对称催化氢化反应得到目标产物，合成步骤短，简洁高效。
乙氧基甲氧基苯基甲磺酰基乙胺制备方法

[发明专利]一种手性双膦酰二胺噁唑啉的新用途-CN201010297149.2无效
发明人：罗梅 -专利权人：罗梅
申请日： 2010-09-27 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： B01J31/02 文献下载
摘要：一种手性膦酰二胺化合物是双N-2-[(4S)-4，5-二氢化-4-R-2-噁唑啉基]二苯基-苯基膦酰二胺，有以下化学式：本化合物的合成方法是首先由2-氰基苯胺和L-苯甘氨醇在无水无氧和催化剂ZnCl₂存在时于氯苯溶剂中回流反应24小时制备中间体，然后中间体和二苯基膦酰氯在无水无氧条件下于甲苯和三乙胺混合溶剂中回流反应该化合物在4-甲基苯甲醛，4-甲氧基苯甲醛及4-溴苯甲醛的腈硅化反应制备手性目标产物时作为手性催化剂。
一种手性双膦酰二胺噁唑啉用途

[发明专利]一种书画艺术作品抗菌防护处理剂-CN201610626695.3在审
发明人：孟根森 -专利权人：孟根森
申请日： 2016-08-01 - 公布日： 2016-12-21 - 主分类号： C09D161/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种书画艺术作品抗菌防护处理剂，由以下组分组成：酚醛乙烯基树脂、古马隆树脂、聚丁二酸丁二醇酯、乙二胺四甲叉膦酸、柏油、碳酸二甲酯、百菌清、聚醚硅油、多菌灵、对氯间二甲苯酚、新洁尔灭、异噻唑啉酮、苯甲酰甲酸甲酯、钼酸锌粉末、碳酸锶粉末、甲基丙烯酸镁、磷酸钠、氧化钇粉末、碘酸锂粉末、聚乙烯醇纤维、腈氯纶、聚噻吩、聚磷酸铵、十溴二苯乙烷、乙醇胺、N,N'‑间苯撑双马来酰亚胺、柠檬酸硬脂酰酯、乙二醇一异丁醚、乙烯基三甲氧基硅烷、乙二胺四乙酸四钠。
一种书画艺术作品抗菌防护处理

[发明专利]聚对苯二甲酰对苯二胺纤维用油剂-CN201310028387.7有效
发明人：黄美蓉 -专利权人：上海秋橙新材料科技有限公司
申请日： 2013-01-25 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： D06M13/224 文献下载
摘要：本发明公开了一种聚对苯二甲酰对苯二胺纤维用油剂，由下述原料按重量份组成：(Z)-9-十八烯酸-十二烷基酯50-70份；1,2-双(2-氨基苯氧基)-乙烷-N,N,N`,N`-四乙酸四钠盐10-30份；二氢磷酸十三烷基酯10-30份；氯化钾20-40份；椰子脂肪酸和二聚乙二胺、大豆脂肪酸乙氧基化物、季铵化氯代甲烷的反应产物10-30份。本发明的聚对苯二甲酰对苯二胺纤维用油剂，具有提高聚对苯二甲酰对苯二胺纤维平滑柔软的作用，并且能够提高聚对苯二甲酰对苯二胺纤维的抗静电性。
二甲苯二胺纤维用油剂

[发明专利]1-(5-(2-氟苯基)-1-(3-(3-甲氧丙氧基)苯磺酰氯)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基胺的制备方法-CN201610863106.3有效
发明人：苏梅;刘飞;金秋 -专利权人：江苏柯菲平医药股份有限公司
申请日： 2016-09-29 - 公布日： 2023-02-10 - 主分类号： C07D207/48 文献下载
摘要：本发明在现有的基础上，提供了一种1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺的制备方法，由3‑(3‑甲氧基丙氧基)苯磺酰氯经过磺酰胺化、还原胺化等反应步骤得到1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺。是一种大规模、高效率、低成本得到1‑(5‑(2‑氟苯基)‑1‑3‑(3‑甲氧丙氧基)苯磺酰氯)‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基胺的制备方法。
苯基甲氧丙氧基苯磺酰氯吡咯甲基制备方法

[发明专利]一种酸性气体分子响应的共价有机材料及其制备方法和应用-CN202010304366.3在审
发明人：白正帅;李熠;王梦美;林丽君;邓紫琴;鲍晓军;岳源源;袁珮;朱海波;王廷海 -专利权人：福州大学
申请日： 2020-04-17 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C08G83/00 文献下载
摘要：其制备方法为：“四齿醛”类化合物4，4'，4''，4'''‑[1，2，4，5‑苯四基四（亚甲基氧基）]四[苯甲醛]或4‑{2,2‑双[（4‑甲酰基苯氧基）甲基]‑3‑（4‑甲酰基苯氧基）丙氧基}苯甲醛与“二齿胺”类化合物4，4’‑二氨基二苯基甲烷或间苯二胺或对苯二胺或邻苯二胺或反式‑1，4‑环己二胺经过席夫碱胺醛缩合反应组装得到共价有机框架材料。
一种酸性气体分子响应共价有机材料及其制备方法应用

[发明专利]一种三氯甲烷溶液中3,4-二甲氧基苯甲酰氯含量的分析方法-CN202210883579.5在审
发明人：任强;曹翠;鄢必新;李宏;刘丹;王硕冰;张勇;姜羽 -专利权人：修正药业集团柳河制药有限公司;吉林修正药业新药开发有限公司
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明提供一种三氯甲烷溶液中3,4‑二甲氧基苯甲酰氯含量的分析方法，包括：将苄胺溶液和3,4‑二甲氧基苯甲酰氯‑三氯甲烷溶液混合，反应，再加入乙腈和甲醇溶解至澄清透明后，得到衍生溶液；所述衍生溶液中包括N‑苄基‑3,4‑二甲氧基苯甲酰胺和苄胺盐酸盐；将所述衍生溶液采用液相色谱法进行检测：所述液相色谱法的色谱条件为：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1％磷酸溶液为流动相A，以乙腈为流动相B，采用等度洗脱流动相A％:流动相B％＝60:40；采用外标法计算3,4‑二甲氧基苯甲酰氯的含量。方法专属性强，精密度高、重复性好，特别适用于盐酸伊托必利生产过程中3,4‑二甲氧基苯甲酰氯中间体的质量控制。
一种三氯甲烷溶液二甲氧基苯甲酰氯含量分析方法

[发明专利]一种盐酸阿考替胺杂质的制备方法-CN202010460797.9在审
发明人：杨卫民;孙玉琴 -专利权人：廊坊市泽康医药科技有限公司
申请日： 2020-05-27 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿考替胺杂质的制备方法，将原料2,4,5‑三甲氧基苯甲酸经酰氯化制得2,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯，再与2‑氨基‑4‑乙氧基羰基‑1,3‑噻唑经酰胺化反应制得2‑氨基‑4‑乙氧基羰基‑1,3‑噻唑(中间体1)；中间体1经氢氧化钠水解得2‑[N‑(2,4,5‑三甲氧基苯甲酰基)氨基]‑4‑羧基‑1,3‑噻唑(中间体2)；中间体2先进行酰氯化反应得到酰氯基，然后再与N,N‑二异丙基乙二胺酰胺化反应得到N‑[2‑(双异丙基氨基)乙基]‑2‑[(2,4,5‑三甲氧基苯甲酰)氨基]‑4‑噻唑甲酰胺(阿考替胺)，所述阿考替胺经成盐反应得盐酸阿考替胺。本发明采用上述一种盐酸阿考替胺杂质的制备方法，反应条件温和、操作简单、成本低、收率高、适合工业化生产。
一种盐酸阿考替胺杂质制备方法

[发明专利]3－(二乙氧基磷酰氧基)－4－氧代－1,2,3－苯并三嗪的生产方法-CN01113681.2无效
发明人：张本田;王有泓;陆建国;赵传江 -专利权人：南通市丰田助剂厂
申请日： 2001-06-08 - 公布日： 2003-01-15 - 主分类号： C07F9/6521 文献下载
摘要：本发明公开了一种3－(二乙氧基磷酰氧基)－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪的生产方法，包括将邻氨基苯甲酸与饱和脂肪醇反应，得邻氨基苯甲酸脂肪醇酯、将邻氨基苯甲酸脂肪醇酯与盐酸羟胺反应得(2－氨基)－苯甲酰羟胺、将(2－氨基)－苯甲酰羟胺与浓盐酸、亚硝酸钠反应，得3－羟基－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪将3－羟基－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪与氯代磷酸二乙酯反应，得3－(二乙氧基磷酰氧基)－4－氧代－1，2，3－苯并三嗪。
二乙氧基磷酰氧基生产方法

[发明专利]一种高纯度替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF-Y的制备方法-CN201811246267.3有效
发明人：李浩;徐浩宇;蔡伟;李连友;周华新;刘欢;黄淑萍;郝秀斌;刘景龙 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y的制备方法，该制备方法包括将9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氧膦基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤(TAF‑M1)通过氯代，得到9‑[(R)‑2‑[[(苯氧基氯膦酰基)甲氧基]丙基]]腺嘌呤，在不使用任何溶剂和缚酸剂的条件下，直接与苯酚酯化反应得到替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y粗品，最后经由混合溶剂进行一次重结晶操作，即可得到高纯度的替诺福韦艾拉酚胺杂质TAF‑Y纯品
一种纯度替诺福韦艾拉酚胺杂质 taf 制备方法

[发明专利]用于制备5-苯氧基-1(3H)异苯并呋喃酮的方法-CN201780084747.1有效
发明人：王哲清;吴连萍;赵阳;李振威 -专利权人：金凯（辽宁）生命科技股份有限公司
申请日： 2017-12-22 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K31/4035 文献下载
摘要：该方法包括采用苯酚钠或苯酚钾处理通式VII的N‑取代‑4‑硝基邻苯二甲酰亚胺，以形成通式VIII的N‑取代‑4‑苯氧基邻苯二甲酰亚胺，然后在碱存在下采用锌来处理通式VIII的N‑取代‑4‑苯氧基邻苯二甲酰亚胺，得到通式I的5‑苯氧基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮、其异构体通式Ia的6‑苯氧基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮和烷基胺或芳基胺NH2R(通式IX)
用于制备苯氧基呋喃方法

[发明专利]一种阿普斯特及对映异构体的合成方法-CN201711316282.6在审
发明人：张静夏;张连涛 -专利权人：中山大学
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2018-05-29 - 主分类号： C07C315/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特及对映异构体的合成方法，该方法以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯乙酮为起始原料,通过与溴化剂反应获得α‑溴代‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯乙酮，通过与甲烷亚磺酸钠反应获得α‑甲磺酰基‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯乙酮，通过使用手性诱导剂叔丁基亚磺酰胺制备手型α‑[(甲磺酰基)甲基]‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲叔丁基亚磺酰亚胺，通过还原反应获得较高光学纯度的手性胺中间体α‑[(甲磺酰基)甲基]‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲胺，进一步与3‑乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺缩合反应获得目标产物阿普斯特及对映异构体。
乙氧基甲氧基苯乙酮对映异构体甲磺酰基甲氧基苯甲叔丁基亚磺酰亚胺邻苯二甲酰亚胺叔丁基亚磺酰胺合成甲烷亚磺酸钠手性胺中间体高光学纯度光学异构体手性诱导剂反应条件还原反应绿色环保目标产物起始原料缩合反应旋光纯度乙酰胺基产业化溴化剂手型制备溴代

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