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- [发明专利]罗氟司特中间体及罗氟司特的制备方法-CN201410592820.4有效
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晏柳清;田兴华;翁生林
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成都森科制药有限公司
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2014-10-29
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2015-03-25
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C07C45/61
- 本发明公开了一种罗氟司特中间体及罗氟司特的制备方法。首先,以3-二氟甲氧基-4羟基苯甲醛(RM1)为原料,与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体;然后以罗氟司特I级中间体为原料,与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体;再以罗氟司特II级中间体为原料,首先与氯化亚砜进行酰氯反应,再与3-氨基-2,4-二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品,罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备,这样不仅简化了工艺流程,还进一步降低了工作人员的掌控难度,提高了工作效率。
- 罗氟司特中间体制备方法
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