本发明公开了一种检测人膀胱癌细胞的核酸适体,其核苷酸序列如SEQ ID NO.1至SEQ ID NO.6任一所示,以及两种核酸适体‑药物结合物在制备治疗膀胱癌药物中的应用。本发明获得了膀胱癌特异性结合适体SWL‑3,发现PTBP1蛋白是适体SWL‑3的靶标,其截短链SWL‑3b比SWL‑3具有更优的结合能力。本发明将膀胱癌治疗一线药物吉西他滨与SWL‑3、SWL‑3b结合,构建了两种核酸适体‑药物结合物SWL‑3G、SWL‑3bG,改变了吉西他滨内化到细胞的途径,提高了吉西他滨对于膀胱癌细胞的选择性。本发明为膀胱癌的诊断和治疗提供了一种很有前景的工具,并为有效控制癌症提供了新思路。