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- [发明专利]一种5’-甲氧基劳丹素的合成方法-CN202110911973.0在审
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袁民政;钟武坤;周林波
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广东嘉博制药有限公司
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2021-08-09
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2021-11-09
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C07D217/20
- 本发明公开了一种5’‑甲氧基劳丹素的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明利用Pictet‑Spengler反应通过优化工艺以3,4‑二甲氧基苯乙胺和3,4,5‑三甲氧基苯乙醛为起始原料，用二氯甲烷作为溶剂在过渡金属型路易斯酸催化剂催化下，于23～27℃下通过脱水剂进行脱水反应，或在甲酸中回流并以五氧化二磷脱水，接着以甲酸为溶剂，将合成得到6,7‑二甲氧基‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苄基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉与甲基供体反应，得5’‑甲氧基劳丹素；本发明的技术方案合成路线步骤短，且不使用有毒有害试剂三氯氧磷和甲苯，同时也避免了氢化还原等步骤，反应总收率高，得到的5’‑甲氧基劳丹素纯度高，并且工艺成本低，工艺过程环保，工艺操作简单，具有实际生产价值，能用于工业化生产。
- 一种甲氧基劳丹素合成方法
- [发明专利]一种异甘草素的合成方法-CN201910075376.1有效
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田光辉;刘存芳;刘军海;张强;马剑琪;王俊宏
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陕西理工大学
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2019-01-25
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2021-10-01
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C07C45/64
- 本发明公开了一种异甘草素的合成方法，是以丹皮酚和对羟基苯甲醛为原料，在碱性催化剂的作用下通过克莱森‑施密特缩合反应直接合成4’‑甲氧基‑2’,4‑二羟基查尔酮，再在氢溴酸作用下使分子中的醚键断开，转化为2’,4,4’‑三羟基查尔酮即为异甘草素，重结晶后获得纯度较高的异甘草素。丹皮酚和对羟基苯甲醛的投料比为：丹皮酚(mol):对羟基苯甲醛(mol)＝1:1。异甘草素的合成在常温下进行，合成步骤少，反应时间短，不需要复杂的分离可连续进行，原料的转化率高，总产率能够达到85％，产品纯度在96％以上。合成工艺绿色环保，原料丹皮酚廉价易得，产品的生产成本低。
- 一种甘草合成方法
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