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[发明专利]用巴瑞替尼治疗原发性胆汁性胆管炎和原发性硬化性胆管炎-CN201980068527.9在审
发明人： A·L·D·M·P·科雷亚;P·L·麦科拉姆;J·M·麦吉尔 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 2019-10-10 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：用巴瑞替尼治疗原发性胆汁性胆管炎和/或原发性硬化性胆管炎的方法，包括制剂和剂量方案。巴瑞替尼的量可以作为4 mg片剂或丸剂施用，所述片剂或丸剂包括一种或多种赋形剂。巴瑞替尼的量可以每天或以一些其它频率进行施用。
用巴瑞替尼治疗原发性胆汁胆管化性

[发明专利]一种巴瑞克替尼乳膏及其制备方法和应用-CN202011214486.0在审
发明人：尹来生;陈金脱;朱春莉;李国源;冯婧劼 -专利权人：南京康川济医药科技有限公司
申请日： 2020-11-04 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体的涉及一种巴瑞克替尼乳膏及其制备方法和应用。本发明的巴瑞克替尼乳膏包括巴瑞克替尼或其药物学上可耐受的盐和聚乙二醇‑7硬脂酸酯。本发明的巴瑞克替尼乳膏在制备过程中，使用低速搅拌即可制备得到细腻、粒径符合中国药典对乳膏剂的质量要求、涂布性能好的巴瑞克替尼乳膏；此乳膏具有更好的耐高温稳定性，不易发生油水分离。因此，本发明的巴瑞克替尼乳膏更适于工业化生产，稳定性更好。
一种巴瑞克替尼乳膏及其制备方法应用

[发明专利]一种含巴瑞克替尼的药物组合物及其制备方法和用途-CN201710274690.3有效
发明人：韩志东;申丽先;崔博;王琦;王利春;王晶翼 -专利权人：天津科伦药物研究有限公司
申请日： 2017-04-25 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种含巴瑞克替尼的药物组合物及其制备方法和用途，所述药物组合物包含巴瑞克替尼和药学上可接受的辅料，其中，所述辅料包括填充剂和崩解剂。所述药物组合物的制备方法包括：将填充剂与崩解剂均匀混合得到混合辅料；再将巴瑞克替尼原料药与混合辅料均匀混合或者将包含巴瑞克替尼原料药的制粒液与混合辅料均匀混合，通过制粒得到所述含巴瑞克替尼的固体药物组合物的载药颗粒本发明通过控制巴瑞克替尼的粒径，使用亲水辅料微晶纤维素、甘露醇等作为填充剂，以交联羧甲基纤维素钠等作为崩解剂，制备了体外快速溶出的含巴瑞克替尼的固体药物组合物，制备工艺简单，适合工业化。
一种含巴瑞克替尼药物组合及其制备方法用途

[发明专利]一种巴瑞克替尼凝胶剂及其制备方法与用途-CN202110269915.2在审
发明人：单瑞平;冯大林;俞淑霞;沈珉霁;尚海萍;鲍毅 -专利权人：浙江万晟药业有限公司
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种巴瑞克替尼凝胶剂及其制备方法与用途。本发明的巴瑞克替尼凝胶剂包含活性成分巴瑞克替尼及药用辅料，所述药用辅料包含凝胶基质、透皮促进剂、络合剂、防腐剂、及水。本发明的巴瑞克替尼凝胶剂适用于经皮给药，可降低药物不良反应及提高患者顺应性，尤其适宜治疗斑秃。
一种巴瑞克替尼凝胶及其制备方法用途

[发明专利]一种用HPLC分离测定巴瑞替尼原料药杂质的方法-CN202010682495.6有效
发明人：吴其华;葛德培;陈海兵;李强;邵广晴 -专利权人：安徽联创生物医药股份有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种用HPLC分离测定巴瑞替尼原料药杂质的方法，包括如下步骤：步骤1，取巴瑞替尼原料药样品，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水为流动相A、乙腈为流动相B进行梯度洗脱，取洗脱液，作为检测样品；步骤2，配制检测液，取巴瑞替尼原料药检测样品、巴瑞替尼对照品、杂质A、杂质B、杂质C、杂质D、杂质E，配制高效液相色谱分析液；步骤3，将步骤2配制的检测液进行高效液相色谱分析；得出各杂质的含量；本方法通过综合考虑分析柱、流动相、梯度洗脱程序以及流速、柱温对分离检测的综合影响，使得检测结果达到了最优化，具有快速简便、灵敏度高、准确可靠、适用性广的优点，适用于分离测定巴瑞替尼原料药的杂质含量。
一种 hplc 分离测定巴瑞替尼原料药杂质方法

[发明专利]巴瑞克替尼及其磷酸盐的新晶型及其制备方法-CN201710043849.0在审
发明人：苏梅;邹正才;包金远;张孝清 -专利权人：南京华威医药科技开发有限公司
申请日： 2017-01-21 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了本发明巴瑞克替尼III晶型和巴瑞克替尼磷酸盐晶型D及其制备方法。巴瑞克替尼III晶型X‑射线衍射图具有包括在衍射角2θ：4.238±0.2度、12.558±0.2度、16.747±0.2度、25.194±0.2度、29.466±0.2度处的衍射峰。巴瑞克替尼磷酸盐晶型D的X‑射线衍射图具有包括在衍射角2θ：3.217±0.2度、12.609±0.2度、17.825±0.2度、19.665±0.2度、20.671±0.2度、22.055±0.2度处的衍射峰本发明所得晶型具有较好的综合性能优势，从而可以提高该药物品种的疗效以及可开发性，对于巴瑞克替尼药物的临床应用具有极其重要的意义。
衍射角2 θ 磷酸盐射线衍射图衍射峰晶型D 晶型制备临床应用药物品种综合性能新晶型晶型X

[发明专利]巴瑞克替尼的药物新用途-CN202011516743.6有效
发明人：卜晔;杜建勇;郑丽霞;吴青;朱小君;熊敬维 -专利权人：忻佑康医药科技（南京）有限公司
申请日： 2020-12-21 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了巴瑞克替尼(Baricitinib)的一种药物用途。所述用途为巴瑞克替尼(Baricitinib)或其药学上可接受的盐、酯在制备促进心肌细胞增殖药物中的应用。本发明通过实验证明，巴瑞克替尼可以促进大鼠心肌细胞增殖。因此，巴瑞克替尼可以用于制备促进心肌细胞增殖药物以及治疗或预防心脏病的药物等相关领域，为治疗或预防心脏病例如心肌梗死提供一种新的药物和治疗思路。
巴瑞克替尼药物用途

[发明专利]一种巴瑞克替尼磷酸盐晶体及其制备方法-CN201610287305.4在审
发明人：薛长彬;王光华;王仕芳;杨文谦;王铁林 -专利权人：罗欣生物科技（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2016-05-03 - 公布日： 2017-09-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开一种巴瑞克替尼磷酸盐晶体及其制备方法。所述巴瑞克替尼磷酸盐晶体以2θ角度表示的粉末X射线衍射谱图在3.57±0.2°、7.28±0.2°、8.06±0.2°、14.47±0.2°、18.19±0.2°、19.29±0.2°、20.55±0.2本发明提供的巴瑞克替尼磷酸盐晶体具有纯度高、稳定性好、易保存等优点。另外，本发明提供的巴瑞克替尼磷酸盐晶体的制备方法具有工艺简单、易干燥、制备成本低廉、易于工业化生产、易推广等优点。
一种巴瑞克替尼磷酸盐晶体及其制备方法

[发明专利]一种巴瑞克替尼-没食子酸共晶及其制备方法和应用-CN202310699162.8在审
发明人：李峰;王晶晶;张朝花;秦语然;崔可;李雪琪;任吉国 -专利权人：枣庄学院
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴瑞克替尼‑没食子酸共晶及其制备方法和应用，巴瑞克替尼‑没食子酸共晶以巴瑞克替尼和没食子酸为原料反应得到，巴瑞克替尼和没食子酸的摩尔比为1:1.0～1.3，应用于制备治疗自身免疫疾病药物本发明巴瑞克替尼‑没食子酸共晶具有较好的化学稳定性和较高的溶解度，形成的共晶体药效协同作用有可能减少药物的剂量，也可有效避免现有晶型的转晶现象，具有很强的成药价值，有助于提高临床疗效，适合药物制剂的制造及长期储存
一种巴瑞克替尼没食子酸共晶及其制备方法应用

[发明专利]巴瑞替尼的杂质及其制备、检测方法-CN201710406826.1在审
发明人：张峰;张鹏;赵国权;杨谋伟;朱素华;薛峪泉;刘春猛 -专利权人：南京优科生物医药研究有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司;南京优科制药有限公司;南京力博维制药有限公司
申请日： 2017-06-02 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体公开了巴瑞替尼三种杂质即杂质A、杂质B和杂质C，同时公开了这三种杂质的制备方法、结构表征以及检测方法，及其作为杂质对照品控制巴瑞替尼原料或制剂纯度的用途。本发明可以为巴瑞替尼的质量控制和临床用药安全检测提供标准对照品，保证临床用药的安全可靠性。
制备检测临床用药安全安全可靠性杂质对照品标准对照结构表征临床用药药物合成制剂纯度杂质A 质量控制保证

[发明专利]巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法-CN201610080433.1有效
发明人：吉民;许娇娇;王鹏;王影;蔡进 -专利权人：东南大学
申请日： 2016-02-04 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，中间体的结构如式(5)所示；中间体的制备方法包括碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1‑boc‑3‑氮杂环丁酮反应，得式(2)的化合物由中间体制备巴瑞替尼的方法包括钯催化剂和氟化铯存在下，中间体与6‑氯‑7‑脱氮嘌呤进行Suzuki偶联反应，得巴瑞替尼。本发明巴瑞替尼制备方法，原料易得、工艺简洁，适合工业化生产。
巴瑞替尼中间体及其制备方法

[发明专利]巴瑞克替尼三氟乙酸盐B晶型及其制备方法-CN201710747417.8有效
发明人：任国宾;弋东旭;陈金瑶 -专利权人：上海宣创生物科技有限公司
申请日： 2016-01-29 - 公布日： 2019-09-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的巴瑞克替尼三氟乙酸盐的B晶型，其中B晶型的XRPD图谱在2θ＝5.34本发明的巴瑞克替尼三氟乙酸盐B晶型稳定性优于巴瑞克替尼三氟乙酸盐半晶体，有利于其药物加工和在药物组合物中的使用。巴瑞克替尼三氟乙酸盐B晶型可以在治疗自身免疫疾病、炎性疾病或癌症的药物中应用，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。
巴瑞克替尼三氟乙酸及其制备方法

[发明专利]巴瑞克替尼磷酸盐H晶型及其制备方法-CN201710780248.8在审
发明人：任国宾;弋东旭;陈金瑶 -专利权人：上海宣创生物科技有限公司
申请日： 2016-02-01 - 公布日： 2018-01-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种式(I)的巴瑞克替尼磷酸盐的H晶型，其中H晶型的XRPD图谱在2θ＝7.94、12.401、13.539、14.278、15.957、16.779、17.52、19.403、20.282本发明所述的巴瑞克替尼磷酸盐H晶型稳定性与现有的晶型X巴瑞克替尼磷酸盐相当，且具有高于晶型X的溶解度，可提升其生物利用度，有利于其药物加工和在药物组合物中的使用。
巴瑞克替尼磷酸盐及其制备方法

[发明专利]一种巴瑞替尼的制备方法-CN202210982899.6在审
发明人：李惠;谢军;姜春阳;丁嘉麒;李红昌;彭典金 -专利权人：上海博悦生物科技有限公司
申请日： 2022-08-16 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法；以(4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯为起始物料，与1‑(1‑乙氧基乙基)‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)‑1H‑吡唑经偶联，酸解，加成反应得到(4‑(1‑(3‑(氰基甲基)‑1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯；再经碱解反应，精制得到巴瑞替尼碱解反应采用了DBU等有机碱进行水解脱保护反应，得到的巴瑞替尼纯度高，收率好，其中羟甲基中间体杂质G降低至0.15％以下，经精制工序后，得到的巴瑞替尼原料药纯度可达99.9％，易于工业化生产。
一种巴瑞替尼制备方法

[发明专利]巴瑞替尼在制备治疗免疫检查点抑制剂相关心肌炎的药物中的应用-CN202111560537.X在审
发明人：葛均波;程蕾蕾;汪雪君;林瑾仪;王妍;陈佳慧;沈毅辉;张卉;许宇辰;陈怡帆 -专利权人：复旦大学附属中山医院
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了巴瑞替尼在制备治疗免疫检查点抑制剂相关心肌炎的药物中的应用，其中巴瑞替尼的分子式为C16H17N特别涉及巴瑞替尼调控巨噬细胞亚型转化在免疫检查点抑制剂相关心肌炎中的应用或在制备调控免疫检查点抑制剂相关心肌炎中巨噬细胞亚型转化的药物中的应用本发明通过构建动物模型和细胞模型验证巴瑞替尼治疗ICIs相关心肌炎的效果，证明巴瑞替尼具有抑制炎症因子表达和ROS产生、以及促进M2型巨噬细胞相关标志物表达升高的作用，作为ICIs相关心肌炎潜在药物具有低毒
巴瑞替尼制备治疗免疫检查点抑制剂相关心肌炎药物中的应用

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