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[发明专利]一种孟鲁司特钠颗粒组合物及其制备方法-CN201710762772.2有效
发明人：杨杰;王英新;梁林;李树英 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司
申请日： 2017-08-31 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供一种孟鲁司特钠颗粒组合物及其制备方法，该颗粒由孟鲁司特钠、填充剂、交联聚维酮、共聚维酮、硬脂酸镁和纯化水制备而成，本发明结合孟鲁司特钠本身的性质和制剂特点，充分利用交联聚维酮及共聚维酮的协同作用，在体外内以氢键作用有效保证溶出释放行为，保证了生物利用度，提高了服用安全性，同时本发明还公开了一种孟鲁司特钠颗粒的制备工艺，制备工艺简单易操作，适用于工业化生产。
一种孟鲁司特钠颗粒组合及其制备方法

[发明专利]一种美白抗衰老乳膏-CN201710512745.X在审
发明人：陈菊英 -专利权人：陈菊英
申请日： 2017-06-29 - 公布日： 2017-09-08 - 主分类号： A61K8/9789 文献下载
摘要：本申请公开了一种美白抗衰老乳膏，按质量份数包括甘草甘草甜素10‑40份、甘草12‑58份、苄甲胺15‑43份、熊果苷20‑50份、芦根15‑50份、夏枯15‑54份、二甲亚矾15‑50份、杏仁23‑70份、三乙醇胺28‑55份、乳酸20‑63份、麻黄10‑46份、鱼腥草20‑60份、阿基瑞林10‑60份、液蜡10‑50份、去离子水80‑160份。由此，能够减轻皮肤表皮色素沉着，对雀斑、黄褐斑和瑞尔氏黑皮症具有较好的祛除效果，可以有效减少黑色素的形成，对已形成的黑色素可以淡化色斑等功效。
一种美白抗衰老

[发明专利]瑞德西韦关键中间体7-卤代吡咯并[1,2-F][1,2,4]三嗪-4-胺的合成方法-CN202010083523.2在审
发明人：王甜甜;丁海林;刘文;俞斐;姜雪峰 -专利权人：上海茂晟康慧科技有限公司
申请日： 2020-02-09 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式(h)所示的瑞德西韦关键中间体7‑卤代吡咯并[1,2‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺的合成方法，以邻苯二甲酰亚胺为原料，经取代、环合、溴代、氰基取代、肼解、杂环合成和碘代等一系列反应合成得到瑞德西韦关键中间体7‑卤代吡咯并[1,2‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺。
瑞德西韦关键中间体吡咯合成方法

[发明专利]一种可降解伯胺固化剂的制备方法-CN201310306113.X有效
发明人：覃兵;李欣;梁波 -专利权人：艾达索高新材料无锡有限公司
申请日： 2013-07-19 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07C217/08 文献下载
摘要：本发明提供了四种可降解伯胺固化剂的制备方法，包括原料和氨或者氨水反应生成伯胺固化剂，以及原料经过盖布瑞尔反应生成含邻（苯）二甲酰亚胺基团的化合物，然后此化合物水解或者肼解得到粗产物，然后纯化精制粗产物得到伯胺类固化剂本方法得到的伯胺固化剂制备出来的环氧树脂以及纤维增强复合材料都具有良好的降解性能，对环境友好，属于绿色环保材料。
一种降解固化剂制备方法

[发明专利]一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂-CN201110188700.4有效
发明人：马鹰军;王小树;钟正明;罗韬 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2011-07-06 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂。该晶体的粒径为1～5μm。所述固体口服制剂为由瑞格列奈、可压性淀粉、微晶纤维素磷酸氢钙、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、甘油、泊洛沙姆、葡甲胺、氧化铁和硬脂酸镁制成的片剂。该片剂的原辅料安全而且易得，片剂溶解性好，具有良好的溶出度，血药浓度平稳；所制得的瑞格列奈片具有吸收迅速、起效快、在体内的清除速度快、半衰期短的作用特点，可用于治疗2型糖尿病。这种瑞格列奈的处方合理、质量稳定可靠、具有较好的崩解时限和溶出度；采用直接压片法制备、工艺简单、生产周期短，生产成本低，易于产业化生产。
一种瑞格列奈晶体制备方法含有固体口服制剂

[发明专利]一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法-CN201711087138.X有效
发明人：戚聿新;刘洁;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-11-07 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明涉及一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法。所述色瑞替尼中间体化合物为4‑异丙氧基‑5‑胍基‑2‑N‑取代哌啶‑4‑基甲苯硝酸盐(Ⅶ)，其制备方法是利用2‑硝基‑4,5‑二甲基氯苯和异丙醇于碱存在下，经取代反应生成化合物III，然后和卤代乙醛缩二醇缩合、氨‑氯化铵‑硼氢化钠还原成环得到化合物Ⅳ；经过氨基保护得化合物Ⅴ；然后于溶剂中催化加氢还原硝基为氨基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ和氰胺反应制备化合物Ⅶ。本发明还提供一种利用化合物Ⅶ制备色瑞替尼的方法。本发明方法原料价廉易得，操作简便，各单元反应选择性高，废水量少，绿色环保。
一种色瑞替尼中间体制备方法

[发明专利]基本不含有二聚体杂质的瑞格列奈-CN200880102093.1无效
发明人：索尼·塞巴斯蒂安;沙希达·维恩卡他·巴拉;拉马穆蒂·卡提卡雷迪;尼廷·萨拉德钱德拉·普拉德汉;乔恩·瓦尔盖尔森 -专利权人：阿克塔维什集团PTC公司
申请日： 2008-06-05 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明提供了基本不含二聚体杂质的高纯度的瑞格列奈及其制备方法。本发明也涉及瑞格列奈的杂质2-乙氧基-N-[(1S)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]-4-[2-[[(1S)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酰胺，本发明还涉及包含基本不含二聚体杂质的纯瑞格列奈或其可药用盐的固体颗粒的药物组合物，其中所述固体颗粒的90体积％的大小小于约400微米。本发明也提供了外消旋的3-甲基-1-(2-哌啶基-苯基)-1-丁胺的光学拆分方法，及其用于制备瑞格列奈的用途。
基本含有二聚体杂质瑞格列奈

[发明专利]一种无水、非溶剂化A结晶帕瑞昔布钠的制备方法-CN201510138170.0在审
发明人：安明;张旭 -专利权人：北京华睿鼎信科技有限公司
申请日： 2015-03-26 - 公布日： 2015-09-16 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种无水、非溶剂化A晶型帕瑞昔布钠的制备方法，该方法包括以下步骤：将1,2-二苯基乙酮与吡咯烷缩合生成1-(1,2-二苯基乙烯基)吡咯烷，再经过乙酰化，随后在乙酸钠和盐酸羟胺下环合得到4,5-该化合物直接与氯磺酸反应，进行脱水以及氯磺化反应，再进行氨化，得到伐地昔布，伐地昔布经精制后，再经过丙酰化得到帕瑞昔布，最后成盐得到目标化合物帕瑞昔布钠。
一种无水溶剂结晶帕瑞昔布钠制备方法

[发明专利]一种合成瑞格列奈的工艺-CN200610052067.5无效
发明人：杨健;许惠钢 -专利权人：浙江大学
申请日： 2006-06-21 - 公布日： 2006-11-22 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成瑞格列奈的工艺。是以4－羧基甲基－3－乙氧基苯甲酸酯为原料制得酰氯；然后在碱性条件下与s－(+)－1－(2－哌啶苯基)－3－甲基正丁胺(3)缩合得到S(+)－2－乙氧基－4－[N－{1－(2－哌啶基苯基)－3－甲基－1－丁基}胺基羰基甲基]苯甲酸酯；再经过水解得到瑞格列奈。本发明与其他的工艺相比，它具有高效，低毒，原料易得且价格便宜，操作简单，收率较高，两步反应的总收率达到了80.9％，是一条很有工业化前景的合成瑞格列奈工艺路线。
一种合成瑞格列奈工艺

[发明专利]一种合成恩杂鲁胺的方法-CN201410049545.1有效
发明人：付清泉;岳利剑;林强;廖显波;赵茂先;秦艳 -专利权人：成都伊诺达博医药科技有限公司
申请日： 2014-02-13 - 公布日： 2017-09-05 - 主分类号： C07D233/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成恩杂鲁胺的新方法。本发明属于制药合成工艺技术领域，具体是涉及一种合成恩杂鲁胺的新工艺。已知的恩杂鲁胺合成方法中，大多涉及使用剧毒、恶臭的硫光气以及剧毒的氰基丙酮，工业化难度较大。
一种合成恩杂鲁胺新方法

[发明专利]一类提高PCa耐药细胞对拮抗剂敏感性的化合物及用途-CN202010807892.1有效
发明人：高维强;朱鹤;陈晓颀 -专利权人：上海诺精生物科技有限公司
申请日： 2020-08-12 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：DDA0002629833360000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />当恩杂鲁胺和该类化合物共培养后，细胞活力都受到明显影响，提示这些化合物提高了前列腺癌耐药细胞对恩杂鲁胺的敏感性。因此，可将该类化合物应用于制备提高前列腺癌耐药细胞对雄激素受体拮抗剂如恩杂鲁胺的敏感性的药物。
一类提高 pca 耐药细胞拮抗剂敏感性化合物用途

[发明专利]一种抗菌普鲁兰多糖/壳聚糖复合食品包装膜及其制备方法-CN201810345342.5在审
发明人：王路;于雪梅;王振宇;张颖 -专利权人：哈尔滨工业大学
申请日： 2018-04-17 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C08L5/08 文献下载
摘要：一种抗菌普鲁兰多糖/壳聚糖复合食品包装膜及其制备方法，它属于食品包装领域，具体涉及一种普鲁兰多糖/壳聚糖复合食品包装膜及其制备方法。本发明的目的是要解决普鲁兰多糖天然结构自身不具备的抗菌生物活性，导致用于制备食品包装膜时存在食品货架期较短、易于腐败变质的问题。一种抗菌普鲁兰多糖/壳聚糖复合食品包装膜以普鲁兰多糖为原料，先利用高碘酸钠氧化；然后采用己二酸二酰肼还原胺化；然后与天然生物活性抗菌剂混合，最后成膜。制备方法：一、氧化；二、还原胺化；三、复合流延制膜，得到抗菌普鲁兰多糖/壳聚糖复合食品包装膜。本发明制备的抗菌普鲁兰多糖/壳聚糖复合膜作为新型食品内包装使用。
普鲁兰多糖抗菌制备复合食品包装膜壳聚糖还原胺化己二酸二酰肼壳聚糖复合膜食品包装领域天然生物活性食品包装膜食品货架期腐败变质高碘酸钠流延制膜生物活性天然结构新型食品抗菌剂内包装成膜复合

[发明专利]一种聚普瑞锌颗粒剂及其制备方法-CN201611026946.0在审
发明人：纪扬;李雪;黄晓光;李敏;马长沙;谢文博;王雪;张微 -专利权人：吉林省博大伟业制药有限公司
申请日： 2016-11-22 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种聚普瑞锌颗粒剂及其制备方法，其粒剂成分有聚普瑞锌、甘露醇、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、30%聚甲基丙烯酸树脂乳胶液和适量的浓度为 95%的乙醇，本发明选用合适的辅料种类及其用量，采用合适的制备方法制备聚普瑞锌颗粒，有效地解决了引湿性问题和崩解速度问题，提高了稳定性，临床应用也获得了良好的效果。
一种聚普瑞锌颗粒及其制备方法

[发明专利](R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸以及普瑞巴林和合成中间体的制备方法-CN200780024563.2有效
发明人： A·萨尔维;A·纳尔迪;B·德安格利斯 -专利权人：化学实验室国际股份公司
申请日： 2007-06-06 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07C227/32 文献下载
摘要：本发明涉及(R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸的制备，特别是涉及通过与光学活性胺的盐化反应，然后酸化来拆分酸外消旋体，得到酸的(R)对映体。本发明还涉及与所述胺形成的盐中间体以及把所述(R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸转化为具有生物活性的分子，如普瑞巴林。
氨甲酰基甲基己酸以及巴林合成中间体制备方法

[发明专利]一种他替瑞林及其中间体的制备方法-CN201610354643.5在审
发明人：徐红岩;冯庆贺 -专利权人：吉尔生化（上海）有限公司;滨海吉尔多肽有限公司
申请日： 2016-05-26 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及一种多肽中间体和多肽的合成方法，尤其涉及他替瑞林中间体及他替瑞林的合成方法。主要解决现有合成过程中存在的多肽不易结晶以及晶型不易控制的技术问题。本发明合成步骤如下：1）3‑甲基‑L‑4,5‑二氢乳清酸的制备：由Boc‑Asp‑OBzl与甲胺反应得Boc‑Asn(Me)‑OBzl；其在乙醇钠中回流，得3‑甲基‑L‑4,5‑二氢乳清酸苄酯；其氢化得偶联得Boc‑His(Trt)‑Pro‑NH2，Boc‑His(Trt)‑Pro‑NH2脱保护基得H‑His‑Pro‑NH2；3）3‑甲基‑L‑4,5‑二氢乳清酸与H‑His‑Pro‑NH2耦合得他替瑞林粗肽；4）他替瑞林粗肽结晶得他替瑞林精肽。
一种替瑞林及其中间体制备方法