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2023-10-24 公布专利

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2023-09-19 公布专利

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华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

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[发明专利]瑞替加滨微丸胶囊及其制备方法-CN201410399865.X在审
发明人：周晓星;刘大鹏;钱丽娜;金晶;程稳;王珍;项斌 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-08-14 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞替加滨微丸胶囊及其制备方法，所述微丸胶囊由瑞替加滨微丸填充得到，并且所述瑞替加滨微丸包括空白丸芯、含药层及包衣层，其中，所述空白丸芯为16-44重量份，所述含药层包括49-74重量份的微粉化瑞替加滨作为本发明的瑞替加滨微丸胶囊内容物，瑞替加滨微丸外观圆整，粒径均一，可提高瑞替加滨的口服生物利用度，同时可以解决瑞替加滨固体制剂在长期存放中体外溶出变慢的问题，并能提高瑞替加滨的稳定性，减少有关物质的形成
瑞替加滨微丸胶囊及其制备方法

[发明专利]一种瑞替加滨片剂组合物-CN201810487748.7在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2018-05-21 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞替加滨片剂组合物，属于医药技术领域。本发明的技术方案：一种瑞替加滨片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有瑞替加滨200‑300mg，微粉硅胶23‑40mg，微晶纤维素40‑60mg，乳糖30‑48mg，磷酸钙15‑30mg，羟丙基甲基纤维素本发明提供了一种抗吸湿的瑞替加滨片剂组合物。
瑞替加滨片剂组合物羟丙基甲基纤维素乳糖医药技术领域微晶纤维素单位剂量聚乙二醇微粉硅胶硬脂酸镁磷酸钙吸湿

[发明专利]一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法-CN201410148115.5无效
发明人：李杰;陶春蕾;孟广东;吴锡凤;杨欣怡;邵凤 -专利权人：安徽万邦医药科技有限公司
申请日： 2014-04-15 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法，其特征在于所述瑞替加滨胃内漂浮型缓释片主要包括瑞替加滨原料药及HPMC高分子缓释材料，所述的瑞替加滨占整个片重的50%-70%，在人工模拟胃液中持续漂浮时间大于本发明的目的在于提供一种患者顺应性好、副作用小、且又能持久稳定血药浓度的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片。本发明的另一目的在于提供一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片的制备方法，该方法制备工艺重现性好、且生产效率高、制得的瑞替加滨胃内漂浮型缓释片释放均一性好。
一种瑞替加滨胃内漂浮型缓释片及其制备方法

[发明专利]一种瑞替加滨有关物质的分析方法-CN201410626271.8有效
发明人：陈晓慧;陶春蕾;孟广东;邵凤;王慧;杨欣怡 -专利权人：安徽万邦医药科技有限公司
申请日： 2014-11-10 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞替加滨有关物质的分析方法。本方法采用高效液相色谱法，以十八烷基硅烷键合硅胶为色谱柱填料，采用紫外检测器，选用了适当的有机相和缓冲溶液为流动相，采用梯度洗脱，有效地解决了分离瑞替加滨及其有关物质的问题。本方法专属性强，重复性好，能保证瑞替加滨中有关物质的可控性。
一种瑞替加滨有关物质分析方法

[发明专利]一种替格瑞洛骨架缓释微丸及其制备方法-CN202110493137.5在审
发明人：张艳;李涛;朱晓燕 -专利权人：苏州康恒研新药物技术有限公司
申请日： 2021-05-07 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种替格瑞洛骨架缓释微丸及其制备方法。本发明方法分为三步：第一步是以替格瑞洛、聚维酮K30以及大豆磷脂为材料制备替格瑞洛固体分散体；第二步是以替格瑞洛固体分散体、微晶纤维素和羟丙甲纤维素为材料通过挤出滚圆法制备骨架微丸；第三步以骨架微丸为材料，通过包衣技术，在微丸表面包衣缓释层，进一步控制药物释放，最终制备得替格瑞洛骨架缓释微丸。本发明实现了替格瑞洛的高效增溶以及口服缓释微丸制剂的制备以达到体内外缓释，从而延长药效时间的目的。替格瑞洛骨架缓释微丸体外溶出显示在溶出介质中均具有明显的缓释行为，释药稳定，提高生物利用度。
一种替格瑞洛骨架缓释微丸及其制备方法

[发明专利]一种合成瑞替加滨的方法-CN201210283150.9在审
发明人：牛丽萍;宗利;武杰 -专利权人：北京北陆药业股份有限公司
申请日： 2012-08-09 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07C271/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成瑞替加滨的方法，原料2-氨基-4-（4-氟苄氨基）1-硝基苯在反应溶剂中，以Pd/C为催化剂催化氢化反应，过滤反应液，滤液加焦碳酸二乙酯进行缩合反应得到瑞替加滨。本发明所述方法将Pd-C催化氢化与酰基化两步串联，路线操作简单，降低了成本，提高了安全性，本发明所述方法合成瑞替加滨的收率达到48%，较目前报道的收率有显著提高，具有良好的工业应用前景。
一种合成瑞替加滨方法

[发明专利]瑞替加滨粉碎粒度在制剂中的应用-CN201210592912.3在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2012-12-30 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： A61K31/27 文献下载
摘要：瑞替加滨粉碎粒度在制剂中的应用，瑞替加滨体外溶出度的大小主要依靠原料药的粉碎粒径。原料药粉碎粒径大，体外溶出度高，原料药粉碎粒径小。体外溶出低。本发明提供一个合适的粒度要求。
瑞替加滨粉碎粒度制剂中的应用

[发明专利]一种瑞替加滨化合物的含量测定方法-CN201310132394.1在审
发明人：庄桂霞;张晓明;田丰;张继昌;冀蕾 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2013-04-17 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： G01N27/44 文献下载
摘要：本发明是一种瑞替加滨化合物的含量测定方法，是一种非水滴定法，步骤为：将样品加酸溶解，在溶液中加指示剂指示终点或用电位滴定仪控制终点，用高氯酸滴定液滴定至该溶液指示剂颜色明显突变或用电位滴定仪指示终点，计算样品的含量，该方法在测定含有瑞替加滨化合物的含量测定及对照品的含量测定中操作方便，测定结果准确，简便易行，对控制含有瑞替加滨的药物的质量有着重要的现实意义。
一种瑞替加滨化合物含量测定方法

[发明专利]一种替格瑞洛-阿司匹林复方微丸制剂及其制备方法-CN202011351276.6在审
发明人：王娇娇;程永超;郭欲晓;李泳;李宁飞;梁猛;朱建中 -专利权人：乐普（北京）医疗器械股份有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： A61K31/616 文献下载
摘要：本公开提供了一种替格瑞洛‑阿司匹林复方微丸制剂及其制备方法，该制剂将阿司匹林肠溶微丸、替格瑞洛速释微丸和替格瑞洛缓释微丸使用胶囊填充机将三种微丸装于胶囊壳中制成。本发明所述复方微丸制剂工艺简单，实操性强，适合于工业生产；采用微丸剂型释放药物，生物利用度高，血药浓度波动小，副作用更低。
一种替格瑞洛阿司匹林复方制剂及其制备方法

[发明专利]一种瑞替加滨中间体的简单合成方法-CN201010242510.1无效
发明人：谌伦华;蔡祖安;张志强;陈安平 -专利权人：北京德众万全医药科技有限公司
申请日： 2010-08-02 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： C07C211/50 文献下载
摘要：本发明公开了瑞替加滨(式Ⅰ)中间体4-(4-氟苄基氨基)-1，2-苯二胺(式Ⅱ)的制备方法，式Ⅰ式Ⅱ，瑞替加滨是一种治疗癫痫及其神经保护类药物。
一种瑞替加滨中间体简单合成方法

[发明专利]瑞替加滨及其中间体的制备方法-CN201210124313.9有效
发明人：郑建兵;王向军;李贵杰;李原强;赵建强;黄超 -专利权人：浙江九洲药物科技有限公司
申请日： 2012-04-11 - 公布日： 2013-10-30 - 主分类号： C07C271/28 文献下载
摘要：本发明涉及医药合成领域，具体涉及瑞替加滨及其中间体的制备方法。氟苯甲醛在对甲基苯磺酸作用下制备得到具有式(RET25)结构的化合物；(2)具有式(RET25)结构的化合物经硼氢化钠还原制备得到式(RET30)结构化合物；(3)式(RET30)结构化合物经兰尼镍氢化还原制备得到瑞替加滨；利用该方法制备得到的瑞替加滨杂质总含量以HPLC面积百分比单位计量约小于0.16％。
瑞替加滨及其中间体制备方法

[发明专利]一种神经病理性疼痛治疗用药物组合物及其用途-CN201610496810.X在审
发明人：王传秀 -专利权人：青岛云天生物技术有限公司
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗神经病理性疼痛特别是糖尿病引发的神经病理性疼痛的药物组合物，该药物组合物以银杏内酯B和瑞替加滨为药物活性成分，药物组合物中银杏内酯B和瑞替加滨的重量比为1：0.01‑500，优选为1药物组合物用于糖尿病神经病理性疼痛时优选为口服给药，药物组合物中银杏内酯B和瑞替加滨对神经病理性疼痛的治疗体现出显著的协同作用。该药物组合物成分明确，治疗效果确切，不良作用小，具有很好的医疗价值。
一种神经病理性疼痛治疗用药组合及其用途

[发明专利]用于预防和治疗神经病理性疼痛的药物组合物及其用途-CN201610496300.2在审
发明人：王传秀 -专利权人：青岛云天生物技术有限公司
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： A61K31/27 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗神经病理性疼痛特别是糖尿病引发的神经病理性疼痛的药物组合物，该药物组合物以瑞替加滨和加巴喷丁为药物活性成分，药物组合物中瑞替加滨和加巴喷丁的重量比为1：0.01‑500，优选为1：0.2药物组合物用于糖尿病神经病理性疼痛时优选为口服给药，药物组合物中瑞替加滨和加巴喷丁对神经病理性疼痛的治疗体现出显著的协同作用。该药物组合物成分明确，治疗效果确切，不良作用小，具有很好的医疗价值。
用于预防治疗神经病理性疼痛药物组合及其用途

[发明专利]瑞替加滨化合物及其组合物-CN201110121403.8无效
发明人：严洁;黄欣 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2011-05-12 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07C271/28 文献下载
摘要：本发明涉及瑞替加滨化合物半水合物的晶型及其制备方法，这种晶型具有优良的特性：纯度高；稳定性好，在工业生产上具有优越性，适合制剂工艺过程和长期储存。本发明还涉及含有上述晶型的瑞替加滨半水合物的药物组合物及该晶型用于制造治疗癫痫药物中的应用。
瑞替加滨化合物及其组合

[发明专利]调控释放制剂及其应用方法-CN200980136417.8无效
发明人：比利安娜·纳吉松巴蒂 -专利权人：威朗国际制药公司
申请日： 2009-07-17 - 公布日： 2011-08-31 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：一种调控释放的药物制剂，其包含大约30-70％的N-(2-氨基-4-(氟苄基胺基)-苯基)氨基甲酸乙酯(瑞替加滨)，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物；大约5-30％的包含羟丙甲基纤维素(HPMC)所述药物制剂在给个体施用后产生持续的瑞替加滨的血浆浓度达4-20小时，比在体外释放80％瑞替加滨需要的时间长。一种制剂包含大约30-70％的N-(2-氨基-4-(氟苄基胺基)-苯基)氨基甲酸乙酯(瑞替加滨)，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物；大约5-30％的药物递送基质，和一种在胃环境中延迟释放的试剂。
调控释放制剂及其应用方法

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