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[发明专利]一种特戈拉赞关键中间体对映异构体的高效液相色谱分离检测方法-CN202111678644.2有效
发明人：李雯;李勤勤;王亚萍;张荣 -专利权人：上海柏狮生物科技有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本申请公开了一种特戈拉赞关键中间体对映异构体的高效液相色谱分离检测方法，该方法使用直链淀粉衍生物类手性柱作为色谱柱、正己烷与乙醇的混合液作为流动相，可以实现一种特戈拉赞关键中间体的对映异构体的分离和测定，该方法可以快速、准确地分离特戈拉赞关键中间体的对映异构体中S构型和R构型；进一步，通过对该分离检测方法的色谱条件进行限定，所得高效液相色谱谱图中特戈拉赞关键中间体对映异构体的S构型和R构型的分离度可达1.84‑5.52，满足中国药典要求，且保留时间在7‑15min以内，有利于工业化大生产特戈拉赞过程中的关键中间体的纯度检测，从而可以保证工业化生产中最终产品特戈拉赞的质量，具有重要的工业价值。
一种特戈拉赞关键中间体映异构体高效色谱分离检测方法

[发明专利]一种特戈拉赞的制备方法-CN202310836614.2在审
发明人：窦言东;单吉祥;林瑞星 -专利权人：杭州小蓓医药科技有限公司
申请日： 2023-07-10 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种特戈拉赞的制备方法，通过如下反应线路实施:#imgabs0#本发明提供一种特戈拉赞的全新合成方法，该方法具有合成步骤少、操作简单、反应条件温和、收率高等特点，其中，关于特戈拉赞中间体(化合物
一种特戈拉赞制备方法

[发明专利]一种特戈拉赞中间体及其制备方法与应用-CN202210716143.7在审
发明人：卢方洲;顾凯伟;周强;顾浩;杨丽君;白晶;田伟;朱晓燕 -专利权人：江苏威奇达药业有限公司
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明属于原料药合成技术领域，本发明公开了一种特戈拉赞中间体及其制备方法与应用。且本发明的制备工艺简单，反应选择性高，极大降低了合成特戈拉赞中间体的成本，适宜大范围的推广应用。本发明还提供了利用多步反应制备得到的特戈拉赞中间体，所得产物的收率高，为发展成本低，工艺简单，反应过程安全，且产物产率高的特戈拉赞中间体奠定了基础。
一种特戈拉赞中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种特戈拉赞的制备方法-CN202210549838.0在审
发明人：卢方洲;顾凯伟;周强;顾浩;杨丽君;白晶;田伟;朱晓燕 -专利权人：江苏威奇达药业有限公司
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明属于原料药合成技术领域，公开了一种特戈拉赞的制备方法。本发明采用多步反应制备4‑羟基‑N,N,2‑三甲基‑1H‑苯并咪唑‑6‑甲酰胺，并与(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇在碱性化合物和溶剂中缩合反应，得到特戈拉赞。本发明的初始原料廉价易得，反应过程中使用的试剂安全性高，反应条件温和，选择性高，反应过程简单，适合产业化合成特戈拉赞。
一种特戈拉赞制备方法

[发明专利]一种特戈拉赞的合成方法-CN202110899632.6有效
发明人：谢卓桐;方勇;闫路;吴阳;梁腾;张森 -专利权人：西安淳甄新材料有限公司
申请日： 2021-08-06 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种特戈拉赞的合成方法，包括制备4‑羟基‑N,N,2‑三甲基‑1H‑苯并咪唑‑6‑甲酰胺、(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇的制备，以及最后的光延反应：在膦试剂和冷凝剂作用下发生Mitsunobu反应，制得特戈拉赞：(s)‑4‑((5,7‑二氟色满‑4‑基)氧)‑n,n,2‑三甲基‑1h‑苯并咪唑‑6‑甲酰胺。本发明采用分步反应制备特戈拉赞，反应选择性高，收率高，对环境友好，适合于工业化生产。
一种特戈拉赞合成方法

[发明专利]一种特戈拉赞中间体的制备方法-CN202211728902.8在审
发明人：曾亮;资春鹏;李自清;何玉林 -专利权人：成都安满生物医药科技有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种特戈拉赞中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的制备方法采用1‑苄基‑4‑羟基‑2‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑6‑羧酸为原料，经过三步反应制备得到特戈拉赞中间体。
一种特戈拉赞中间体制备方法

[发明专利]特戈拉赞的制备方法-CN201911100878.1有效
发明人：赵红义;张东峰;李刚;黄海洪 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2019-11-12 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种(S)‑4‑((5,7‑二氟色满‑4‑基)氧基)‑N,N,2‑三甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑甲酰胺(特戈拉赞，Tegoprazan)的全新的制备方法。
特戈拉赞制备方法

[发明专利]合成特戈拉赞手性醇的方法-CN201811461589.X有效
发明人：邱小龙;胡林;刘文博;邹平;储玲玲;张新刚;王平;王东辉;曹雷;陈俊 -专利权人：江苏慧聚药业有限公司
申请日： 2018-12-02 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07D311/22 文献下载
摘要：本发明涉及一条制备特戈拉赞(Tegoprazan)手性醇的方法,具体涉及(S)‑5,7‑二氟‑3,4‑二氢‑2H‑色原烯‑4‑醇的制备方法。
合成特戈拉赞手性方法

[发明专利]纯化型的他那普戈特-CN200680014232.6无效
发明人： R·查特拉帕利;A·纳吉;J·波托斯基;J·L·赫伦;B·K·威尔克;A·Z·鲁贝兹霍夫;V·德拉根 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2006-04-26 - 公布日： 2008-05-21 - 主分类号： C07D265/14 文献下载
摘要：提供了微粉化的他那普戈特、纯化的I型他那普戈特以及微粉化的纯化Ⅰ型他那普戈特。还提供了含有一种或多种所制他那普戈特形式的组合物、使用一种或多种所制他那普戈特形式的方法以及含有一种或多种所制他那普戈特形式的试剂盒。
纯化普戈特

[发明专利]特戈拉赞(Tegoprazan)类似物及其合成方法-CN202010194067.9有效
发明人：邱小龙;左智伟;胡林;邹平;刘文博;储玲玲;王平 -专利权人：江苏慧聚药业有限公司
申请日： 2020-03-19 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及特戈拉赞(Tegoprazan)及其类似物的合成方法。
特戈拉赞 tegoprazan 类似物及其合成方法

[发明专利]一种特戈拉赞关键中间体合成方法-CN202211339228.4在审
发明人：周章涛;叶伟平;费安杰;汪辉;王道功;韩小东;黄富任;严凯伦;张毅琳;吴春林;于璐 -专利权人：深圳市华先医药科技有限公司
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：一种合成4‑羟基‑N,N,2‑三甲基苯并咪唑‑6‑甲酰胺的方法，所述方法路线如下所示：采用上述方法合成4‑羟基‑N,N,2‑三甲基苯并咪唑‑6‑甲酰胺，工艺路线新颖，总摩尔收率大于70％，具有路线简短、产品化学纯度高、易于生产的特点。
一种特戈拉赞关键中间体合成方法

[发明专利]沃诺拉赞盐、晶型及其制备方法和用途-CN201710653648.2在审
发明人：陈大峰;彭丹;程鹤;冯文华;罗杰 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2017-08-03 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及沃诺拉赞双盐酸盐、沃诺拉赞双氢溴酸盐、沃诺拉赞双硫酸盐、沃诺拉赞硝酸盐、沃诺拉赞双磷酸盐、沃诺拉赞苯磺酸盐、沃诺拉赞1,4‑丁二磺酸半盐、沃诺拉赞1,4‑丁二磺酸盐、沃诺拉赞2‑羟基乙磺酸盐、沃诺拉赞L‑酒石酸盐和沃诺拉赞游离碱，以及它们的晶型。
沃诺拉赞盐及其制备方法用途

[发明专利]阿戈美拉汀包合物、其制备方法及其应用-CN201310624494.6无效
发明人：蒋爱芳 -专利权人：蒋爱芳
申请日： 2013-11-29 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：发明涉及阿戈美拉汀包合物、其制备方法及其应用。本发明所述的阿戈美拉汀包合物含有阿戈美拉汀与环糊精或其衍生物，其特征在于不具有阿戈美拉汀的熔点吸热峰；其制备方法是通过包合作用将阿戈美拉汀包含或嵌入环糊精或其衍生物内，形成阿戈美拉汀包合物。本发明的阿戈美拉汀包合物为一种新的阿戈美拉汀固体形态，可以有效解决阿戈美拉汀的多晶型或混晶问题，从而简化生产工艺，同时该包合物兼具水溶性增大和稳定性好的优点，而且本发明的制备方法操作简便、物料损耗少、成本较低本发明还公开了所述阿戈美拉汀包合物在制备治疗抑郁症药物制剂中的应用。因此，本发明对于阿戈美拉汀的开发应用极具实用价值。
阿戈美拉汀包合物制备方法及其应用

[发明专利]一种阿戈美拉汀混晶的制备方法及其在片剂中的应用-CN201410823187.5在审
发明人：方彦生;彭师华 -专利权人：辽宁药联制药有限公司
申请日： 2014-12-26 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07C233/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿戈美拉汀混晶的制作方法及其在片剂中的应用。所述阿戈美拉汀混晶的制备方法。所述阿戈美拉汀Ⅱ晶型与Ⅹ晶型混晶比例；所述阿戈美拉汀处方及工艺。利用本发明制备的阿戈美拉汀混晶能够较好地增加阿戈美拉汀片在不同介质中的溶出速率，从而提高药物的生物利用度。
一种阿戈美拉汀混晶制备方法及其片剂中的应用

[发明专利]阿戈美拉汀硫酸盐及其制备方法-CN201210211137.2有效
发明人：姚建堤;陈首鹤;陈仕魁;杨喜鸿;苏葳 -专利权人：福建广生堂药业股份有限公司
申请日： 2012-06-26 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07C233/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿戈美拉汀硫酸盐及其制备方法，本发明意外的发现，将阿戈美拉汀制备成硫酸盐，可提高阿戈美拉汀的溶解度，稳定性，同时有利于将阿戈美拉汀制备成合适的药物制剂，本发明的阿戈美拉汀硫酸盐的制备方法，是将阿戈美拉汀与硫酸反应得到，具体操作是将阿戈美拉汀先溶解于有机溶剂中，在常温条件下缓慢滴加浓硫酸，析出大量固体，直至TLC跟踪阿戈美拉汀原料消失即可，溶液经过滤、洗涤、干燥即得到目标产物。
阿戈美拉汀硫酸盐及其制备方法

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