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- [发明专利]高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法-CN200510060395.5有效
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周楷兰;刘红;陈志荣;洪华斌;孙扬;王云德;潘江春
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浙江新东港药业股份有限公司
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2005-08-15
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2006-03-22
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C07D207/335
- 本发明提供了一种高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法，属于治疗心脑血管药的领域。本高纯度结晶型阿伐他汀的制备方法，包括以下步骤：(1)无定型阿伐他汀钠的制备：以结构式(I)所示的阿伐他汀钠溶液为原料，用酸性溶液调pH值至1～4，再用有机溶剂萃取，有机层用碱性溶液调pH至9～10，过滤，滤饼真空干燥，得无定型阿伐他汀钠晶体；(2)高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备：将上述无定型阿伐他汀钠晶体溶于含有水的醇类溶剂中，滴加丙酮或丁酮，降温结晶，过滤，真空干燥；得到高纯度的结晶型阿伐他汀钠；其中滴加丙酮时得高纯度的A型结晶型阿伐他汀钠，滴加丁酮时得高纯度的B型结晶型阿伐他汀钠。本发明通过使阿伐他汀钠盐在适当的溶剂中重结晶，使其变成高纯度的晶体，从而使其得到纯化，满足了制备高纯度阿伐他汀钙盐或单独作为药物的要求。
- 纯度结晶型阿伐制备方法
- [发明专利]高纯度阿伐他汀钙的制备方法-CN200510060396.X有效
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周楷兰;刘红;陈志荣;洪华斌;孙扬;王云德;潘江春
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浙江新东港药业股份有限公司
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2005-08-15
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2006-03-22
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C07D207/335
- 本发明提供了一种高纯度阿伐他汀钙的制备方法，属于治疗心脑血管药的领域。本高纯度阿伐他汀钙的制备方法，包括以下步骤：(1)阿伐他汀钠的溶液的配制：以结构式(II)所示的结晶型阿伐他汀钠为原料，将所述的结晶型阿伐他汀钠溶于纯水中配成阿伐他汀钠的溶液；(2)钙盐溶液的配制：将钙盐溶于纯水中配成钙盐溶液；(3)高纯度阿伐他汀钙成品的制备：将上述阿伐他汀钠在搅拌下于0.5～3小时内加到预热至40～70℃的醋酸钙溶液中，保温2小时，降温至10～35℃，过滤，干燥即可制成高含量的阿伐他汀钙成品。本发明所制备的阿伐他汀钙含量可达99.2％(HPLC)以上，单一杂质小于0.1％，可以达到高品位阿伐他汀钙的质量要求。
- 纯度制备方法
- [发明专利]一种氟伐他汀钠化合物及其制法-CN201110279674.6有效
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廖爱国
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海南美大制药有限公司
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2011-09-20
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2012-02-15
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C07D209/24
- 本发明公开了一种氟伐他汀钠化合物及其制法，其包括如下处理步骤：步骤1，将原料氟伐他汀钠溶于水中，加入适量的活性炭，搅拌吸附，抽滤收集滤液，获得初级提纯的含氟伐他汀钠的水溶液；步骤2，向上述水溶液中加入碱金属或碱土金属烷氧化物进行处理，过滤获得的滤液即为二级提纯的含有氟伐他汀钠的水溶液；步骤3，向上述溶液中加入氟伐他汀钠的不良溶剂，并控制温度进行重结晶，离心洗涤，干燥，获得三级提纯的氟伐他汀钠。本发明的方法提高了制剂产品的质量，减少了氟伐他汀钠在制备HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂中的毒副作用，特别适合于工业化大生产。
- 一种化合物及其制法
- [发明专利]匹伐他汀钙片及其制备方法-CN200710173432.2无效
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孙秀丽;乔德水;高雪芹
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江苏万邦生化医药股份有限公司
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2007-12-27
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2008-07-16
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A61K9/20
- 本发明涉及一种匹伐他汀钙片及其制备方法，匹伐他汀钙片包括片芯和包衣，片芯各组分按重量百分比(％)计为：匹伐他汀钙1－5；碳酸氢钠5－16；乳糖75－85；交联羧甲基纤维素钠3－6；粘合剂0.1－0.4；制法依序包括：按配方称取原料，过100或80目筛；将匹伐他汀钙与乳糖、部分的交联羧甲基纤维素钠、碳酸氢钠，以等量递加法混合均匀，得到混合粉末；混合粉末中加入粘合剂，混合均匀，制成软材；软材挤压过18－20目筛，制成湿颗粒；颗粒于50－70℃烘干；干颗粒20目筛整粒，加入硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅以及剩余的部分交联羧甲基纤维素钠，混合均匀；压片成片芯；片芯包衣得成品。
- 钙片及其制备方法
- [发明专利]阿伐斯汀胶囊及其制备方法-CN201810216929.6有效
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罗敏;兰洁;传娜
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重庆华邦制药有限公司
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2018-03-16
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2021-02-09
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A61K9/48
- 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿伐斯汀胶囊及其制备方法。本发明的阿伐斯汀胶囊按质量百分比计由以下组分组成：阿伐斯汀3.3％、填充剂80％～90％、崩解剂8％～12％、润滑剂0.5％～2％。本发明的阿伐斯汀胶囊解决了加入粘合剂溶液制软材容易产生团块，整粒困难，收率低的问题，在处方中去掉粘合剂，通过加入一定量的羧甲淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，其表现出一定的粘合剂的性能，同时，制得的软材松散本发明还提供了该制剂的制备方法，所得颗粒均匀，收率高，操作简单，成本低廉，适用于工业化生产，所得产品质量稳定可控，15分钟时药物溶出度达到85％以上。
- 阿伐斯汀胶囊及其制备方法
- [发明专利]纯的无定形瑞舒伐他汀钙的制备方法-CN200680022673.0有效
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Z·卡萨尔;M·兹利卡
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力奇制药公司
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2006-06-22
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2008-06-18
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C07D239/42
- 该方法包括在非质子溶剂，优选四氢呋喃和N，N－二甲基乙酰胺的存在下或在非质子溶剂和水的混合物的存在下，用碱例如氢氧化钠水解瑞舒伐他汀的C1至C5烷基酯，优选瑞舒伐他汀甲酯或瑞舒伐他汀叔丁酯，以获得瑞舒伐他汀盐溶液，并且可以使用另一阳离子将其转化成另一瑞舒伐他汀盐，例如用钙阳离子以获得瑞舒伐他汀钙。也可以获得瑞舒伐他汀胺盐。在本发明的另一优选方面中，可以将瑞舒伐他汀游离酸转化成各种瑞舒伐他汀盐，例如转化成瑞舒伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠或各种瑞舒伐他汀胺盐，包括瑞舒伐他汀溶剂合物，例如瑞舒伐他汀钙水合物。瑞舒伐他汀钙可用于治疗高血脂、高胆固醇和动脉粥样硬化。
- 无定形瑞舒伐制备方法
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