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[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-7-（胺甲基）-6-氧杂-2-螺[4.5]癸烷的合成方法-CN201410659548.7有效
发明人：陈冬枝;高明飞;周强;张永丽;王瑞乐;牛彦霞;冯建龙;白雪;于凌波;徐学芹;毛延军;何振民;马汝建 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司
申请日： 2014-11-19 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷的合成方法。主要解决目前缺少工业化合成N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷的方法。本发明合成步骤如下：以常规工业原料N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮为起始原料通过与戊烯格氏试剂反应得到N‑叔丁氧羰基‑3‑羟基‑3‑戊烯吡咯，其与间氯过氧苯甲酸关环得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（羟甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷，在碱性条件下，N‑叔丁氧羰基‑7‑（羟甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷在二氯甲烷与甲基磺酰氯在室温搅拌即可得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（甲磺酰氧甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷，而后与氨水在乙醇回流的条件下，得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷。
一种叔丁氧羰基甲基 4.5 癸烷合成方法

[发明专利]烷基取代那可丁衍生物及其制备方法与应用-CN202110609502.4在审
发明人：张永强;王卫;阴倩倩;刘传绪;郭佳琪;罗婷 -专利权人：华东理工大学;上海科技大学
申请日： 2021-06-01 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D491/056 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域的技术领域，具体的更涉及烷基取代那可丁衍生物及其制备方法与应用，烷基取代那可丁衍生物，结构通式如通式1所示：其中，R1基团选自烷基、氮杂烷基、环烷基、桥环烷基，氧杂环烷基、氮杂环烷基、环烷甲基、氧杂环烷甲基、氮杂环烷甲基；R2基团选自氧甲酰基或烷基，本发明合成那可丁衍生物具有抗肿瘤活性。
烷基取代衍生物及其制备方法应用

[发明专利]1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法-CN201110441569.8有效
发明人：詹智年 -专利权人：兰州博实生化科技有限责任公司
申请日： 2011-12-26 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷的合成方法，该方法特点在于用氟代试剂全氟辛基磺酰氟，在强有机碱DBU存在下，与1-叔丁氧羰基-3-羟基氮杂环丁烷发生氟取代反应生成1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷本发明的合成步骤简单，所用试剂与DAST相比价格低廉；放大反应实验后，依然能达到相当的产物收率，1-叔丁氧羰基-3-氟氮杂环丁烷收率在65%以上，纯度在98%以上，适于工业化量产。
叔丁氧羰基氟氮杂环丁烷合成方法

[发明专利]单N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷草酸盐的合成方法-CN200910057042.8无效
发明人：黄平;杨少辉;廖伟伟;李辉;李昌连;周盛峰;马汝建;郭劲松;顾虹;唐苏翰 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2009-04-07 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种单N-叔丁氧羰基-2，6-双氮杂螺[3，3]庚烷草酸盐的合成方法。主要解决现有合成方法反应步骤过多、反应产物不易纯化的技术问题。一种单N-叔丁氧羰基-2，6-双氮杂螺[3，3]庚烷草酸盐的合成方法，其特征是包括以下步骤：以2，6-二苯基甲基-2，6-双氮杂螺[3，3]庚烷为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行氢化和单Boc保护反应，得到单N-叔丁氧羰基-2，6-双氮杂螺[3，3]庚烷，再通过与草酸成盐得到单N-叔丁氧羰基-2，6-双氮杂螺[3，3]庚烷草酸盐。
叔丁氧羰基双氮杂螺庚烷草酸盐合成方法

[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法-CN201310642349.0有效
发明人：吴豫生;吴养洁;宋娟娟;邹大鹏;郭瑞云;李敬亚 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2013-11-29 - 公布日： 2016-11-30 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑叔丁氧羰基‑吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法以1‑叔丁氧羰基‑3‑碘氮杂环丁烷和芳基硼酸或含氮杂环硼酸为原料，铜催化碳氧交叉偶联反应生成N‑叔丁氧羰基‑吖丁啶芳香醚/芳杂环醚类化合物；反应条件温和，底物适用性好，反应专一性强，可以得到中等到高的收率
一种叔丁氧羰基吖丁啶芳香芳杂环醚类化合物制备方法

[发明专利]N－叔丁氧羰基－5－氮杂－2－氧杂－3－酮－双环－【2，2,1】庚烷连续合成的工业化制备方法-CN200510111853.3无效
发明人：周盛峰;吴岳林;马汝建;唐苏翰;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2005-12-22 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种N－叔丁氧羰基－5－氮杂－2－氧杂－3－酮－双环－【2，2，1】庚烷连续合成的工业化制备方法。本发明以常规、易得的L－羟基脯氨酸为原料，通过甲酯化、叔丁氧羰基保护、对甲苯磺酸酯化、水解和内酯化后得到N－叔丁氧羰基－5－氮杂－2－氧杂－3－酮－双环－【2，2，1】庚烷。其化学反应式如图。
叔丁氧羰基氮杂氧杂双环庚烷连续合成工业化制备方法

[发明专利]一种2-氧代-3;8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸叔丁酯的制备方法-CN201410305370.6有效
发明人：唐小伍;毛延军;陈琳琳;周强;钱国磊;李红;杨彩民;张同心;孙伟;于凌波;徐学芹;何振民;马汝建;陈民章;傅小勇;王文贵 -专利权人：上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司
申请日： 2014-07-01 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：本发明涉及2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯的制备方法，主要解决现有的合成工艺中产率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以叔丁氧羰基焦谷氨酸甲酯为起始原料，经过五步反应制备2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯。本发明获得的2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯为许多药物合成的有用中间体或产品。
一种丁基二氧二氮杂二环 3.2 辛烷羧酸制备方法

[发明专利]一种3-氧杂氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯的制备方法-CN202010343166.9在审
发明人：杜永磊;朱满洲;陈宝乾;强泽明;徐三能 -专利权人：安徽大学;安徽金太阳生化药业有限公司
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07D205/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑氧杂氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法，首先利用1,3‑二溴丙酮和乙二醇为原料在酸的作用下合成2,2‑双(溴甲基)‑1,3‑二氧环戊环，然后以2,2‑双(溴甲基)‑1,3‑二氧环戊环和氨基甲酸叔丁酯在碱的作用下环合生成3‑氧杂氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯。
一种氧杂氮杂环丁烷羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]一种氧杂蒽染料异硫氰酸丁酯衍生物及其PDMS海绵结构芯片，制备方法以及应用-CN201811535916.1有效
发明人：梁丽娟;班业伟;赵建龙 -专利权人：中国科学院上海微系统与信息技术研究所
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C09B57/00 文献下载
摘要：本发明提供一种氧杂蒽染料异硫氰酸丁酯衍生物及其制备方法和应用，所述氧杂蒽染料异硫氰酸丁酯衍生物是1‑(1‑(3‑羟基‑7‑二乙基氨基‑呫吨‑9基)‑3‑氧代‑1,3‑二氢‑异吲哚‑2‑基)‑3‑丁基‑硫脲本发明还提供一种负载氧杂蒽染料异硫氰酸丁酯衍生物的PDMS海绵结构芯片及其制备方法和应用。根据本发明提供的新型氧杂蒽染料异硫氰酸丁酯衍生物，对Hg2+响应快、选择性高、检测的灵敏度高，检测限可达到1×10‑7M，并且制备方法简单易行、成本低；而负载氧杂蒽染料异硫氰酸丁酯衍生物的PDMS海绵结构芯片可用于检测Hg2+，由于这类芯片结构简单，检测效果好，使其应用更加广泛
一种氧杂蒽染料氰酸衍生物及其 pdms 海绵结构芯片制备方法以及应用

[发明专利]一种2-叔丁氧羰基-7-羰基-5-氧-2-氮螺（3.4）辛烷的合成方法-CN201410152137.9在审
发明人：刘月领;徐学芹;周强;安自强;白雪;刘璇;何燕平;于华;夏章洋;毛延军;于凌波;何振民;马汝建 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司
申请日： 2014-04-16 - 公布日： 2015-11-04 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-叔丁氧羰基-7-羰基-5-氧-2-螺（3.4）辛烷的合成方法。主要解决现有合成路线用到的试剂价格昂贵，危险性大，不适合工业化生产的技术问题。采用三步法合成，第一步，将锌粉的饱和氯化铵水溶液加入 1-叔丁氧羰基-3-氮杂环丁酮的四氢呋喃溶液，随后滴加溴丙烯，反应液室温过夜得到 1-叔丁氧羰基-3-烯丙基-氮杂环丁醇；第二步，将亚硫酸氢钠的水溶液加入到1-叔丁氧羰基-3-烯丙基-氮杂环丁醇和高碘酸钠的乙腈水溶液中，80℃搅拌16个小时得到2-叔丁氧羰基-7-羟基-5-氧-2-氮螺（3.4）辛烷；第三步，将氯铬酸吡啶在冰浴下加入2-叔丁氧羰基-7-羟基-5-氧-2-氮螺（3.4）辛烷的二氯甲烷溶液中，室温反应过夜得到2-叔丁氧羰基-7-羰基-5-氧-2-螺（3.4）辛烷。
一种叔丁氧羰基氮螺 3.4 辛烷合成方法

[发明专利]N－叔丁氧羰基－5－氮杂－2－氧杂－3－酮－双环－【2，2,1】庚烷一锅法合成的工业化制备方法-CN200510111852.9无效
发明人：周盛峰;马汝建;唐苏翰;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2005-12-22 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种N－叔丁氧羰基－5－氮杂－2－氧杂－3－酮－双环－【2，2，1】庚烷一锅法的工业化制备方法。本发明以常规、易得的L－羟基脯氨酸为原料，通过甲酯化，叔丁氧羰基保护和对甲苯磺酸酯化一锅法及水解和内酯化一锅法后得到N－叔丁氧羰基－5－氮杂－2－氧杂－3－酮－双环－【2，2，1】庚烷。
叔丁氧羰基氮杂氧杂双环庚烷一锅合成工业化制备方法

[发明专利]1-甲氧羰基-3-苄基-8-叔丁氧羰基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷及制备方法-CN201010219420.0有效
发明人：张鹏;彭宣嘉;胡利红;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
申请日： 2010-07-02 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种1-甲氧羰基-3-苄基-8-叔丁氧羰基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷及制备方法。化学结构式如下：以化合物1-甲氧羰基-3-羰基-7-叔丁氧羰基-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷为起始原料，经烯醇化三氟甲磺酰基保护，钯催化脱三氟甲磺酰氧基，四氧化锇双羟化，高碘酸钠开环，还原胺化关环得到1-甲氧羰基-3-苄基-8-叔丁氧羰基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷，共五步，总收率为
羰基苄基叔丁氧二氮杂双环 3.2 辛烷制备方法

[发明专利]3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2,5-二杂双环[2.2.1]庚烷及制备方法-CN201010113880.5无效
发明人：张永明;彭宣嘉;胡利红;汪秀;董径超;吴颢;马汝建;陈曙辉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司
申请日： 2010-02-25 - 公布日： 2011-08-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二杂双环[2.2.1]庚烷及制备方法。主要解决2，5-二杂双环[2.2.1]庚烷类化合物在3位引入了甲基衍生物的合成步骤繁多，水溶性差，总收率低的技术问题。本发明化合物结构式如下：所述的R为NH或O，R为NH时，为3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷，R为O时，为3-三氟甲基-5-叔丁氧羰基-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚烷，本发明获得的化合物主要用于有效连接药效团单元。
甲基叔丁氧羰基二杂双环 2.2 庚烷制备方法

[发明专利]一种低收缩双重固化活性单体及其制备方法-CN201710485584.X在审
发明人：黄星;余晓梦;皮亚斌;高旭;崔丽云;万欢;陶杜 -专利权人：武汉长盈鑫科技有限公司
申请日： 2017-06-23 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： C07D305/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种低收缩双重固化活性单体及其制备方法，所述单体同时含有双键和含有氧杂丁环结构，氧杂丁环可以参与阳离子固化，双键又可以参与自由基固化，且固化活性较高；同时氧杂丁环结构在固化过程中具有体积膨胀的能力，具有该结构的单体能有效利用氧杂丁环开环时的膨胀效果去抵消单体双键聚合的体积收缩效果，使得整个单体在聚合交联后体积不发生较大收缩，降低涂层应力和提高附着力。
一种收缩双重固化活性单体及其制备方法

[发明专利]一种湾位嵌五元硫杂环及六元氧杂环‑3,4:9,10‑苝四羧酸正丁酯的制备方法-CN201510308613.6有效
发明人：石志强;赵云龙 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2015-06-08 - 公布日： 2017-10-03 - 主分类号： C07D495/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种湾位嵌五元硫杂环及六元氧杂环‑3,49,10‑苝四羧酸正丁酯的制备方法，包括如下步骤湾位单硝化‑3,49,10‑苝四羧酸正丁酯溶于N‑甲基吡咯烷酮与硫粉反应后得到中间产物湾位嵌五元硫杂环‑3,49,10‑苝四羧酸正丁酯；中间产物进行进一步硝化，得到湾位单硝化单硫环苝四羧酸正丁酯；湾位单硝化单硫环苝四羧酸正丁酯与缚酸剂和能形成碳负离子的亲核试剂反应后，得到目标产物湾位嵌五元硫杂环及六元氧杂环‑3,49,10‑苝四羧酸正丁酯。本发明中制备的湾位嵌五元硫杂环及六元氧杂环苝四羧酸正丁酯，湾位两边采用不同的成环反应，显著地扩大了分子的共轭体系，增强了分子平面性，可以通过选取不同取代基改变分子内的电荷分步从而调谐分子的电子结构、光物理性质
一种湾位嵌五元硫杂环六元氧杂环 10 羧酸正丁酯制备方法

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