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[发明专利]一种左氧氟羧酸的制备工艺-CN200910311057.2有效
发明人：张永塘;钱沛良;孙海林 -专利权人：上虞京新药业有限公司
申请日： 2009-12-08 - 公布日： 2010-06-02 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种水解左氧氟环合酯制备左氧氟羧酸的方法。现有方法对设备的腐蚀性较大，生产过程的安全性较差，作业场所的环保性差。本发明采用的技术方案为：一种左氧氟羧酸的制备工艺，由磷酸、C2-C4有机一元酸和水组成水解混合液，将左氧氟环合酯投入所述的水解混合液中，在85-125℃下进行水解反应，然后依次经降温、析晶、过滤、漂洗和干燥，制得左氧氟羧酸。本发明不仅使左氧氟环合酯可水解完全，制得的左氧氟羧酸色泽好，含量高，而且解决了现有二种水解左氧氟环合酯工艺所存在的技术缺陷及相关问题。
一种左氧氟羧酸制备工艺

[发明专利]氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法-CN201810755395.4在审
发明人：谢斌;王佩佩;杨建锋;侯永娟;潘楷明 -专利权人：浙江昌海制药有限公司
申请日： 2018-07-11 - 公布日： 2020-01-21 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法。现有的一些(左)氧氟沙星中间体的制备方法，大多副反应多、收率较低。本发明采用的技术方案包括：以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯、N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯、(L‑)氨基丙醇为起始原料，以加入除水剂有机酯或酸酐的甲苯和N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，经一锅法反应制得氧氟环合酯。本发明加入有机酯或酸酐，有助于减少原料损耗及副产物的生成，利于提高反应收率及确保产品质量，(左)氧氟环合酯的收率可从75‑80％提高至90％左右。
环合酯氧氟有机酯收率二甲基甲酰胺四氟苯甲酰氯左氧氟环合酯丙烯酸乙酯氨基丙醇二甲氨基反应收率起始原料氧氟沙星原料损耗制备工艺除水剂副产物副反应一锅法甲苯溶剂制备改进

[发明专利]左氧氟环合酯的合成工艺-CN201610993409.7在审
发明人：陈诚乐;张文彪 -专利权人：盐城新安洲药业有限公司
申请日： 2016-11-11 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：左氧氟环合酯的合成工艺，包括如下步骤①将甲苯、有机碱、酰氯依次投入酰化反应釜，开启搅拌后，再将N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯加入滴加器，开启搅拌滴加，全部滴加完毕后，加热搅拌；②步骤①完成后，加入L‑氨基丙醇，反应完成后加入饱和食盐水，滴加调节PH，待PH值稳定后静置分层，甲苯层减压回收甲苯至反应釜内无甲苯溶液，加入DMF搅拌溶解后送入环合釜高位槽待用；③向环合釜内加入DMF，搅拌，加入KF，升温常压回收前馏分
左氧氟环合合成工艺

[实用新型]一种左氧氟环合酯生产用烘箱-CN201922239689.4有效
发明人：王兵波 -专利权人：内蒙古源宏精细化工有限公司
申请日： 2019-12-14 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： F26B9/06 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种左氧氟环合酯生产用烘箱，包括箱体，所述箱体正面的开口处竖设有盖板，盖板的顶部设置有轴杆，轴杆的一端与箱体的一边侧壁连接，且箱体的另一端穿过箱体的外壁，所述盖板等距设置有多块，且每块盖板上的轴杆之间通过皮带连接该左氧氟环合酯生产用烘箱采用盖板、封条和背板的结构设计，能够让箱体在物料取出过程中保持封闭状态，从而可极大的减小热量流失，且设置有让物料自动移至箱体外的机构，从而可防止箱体内部高温对操作人员的影响，更加方便
一种左氧氟环合生产烘箱

[发明专利]6-氟-1，8-萘啶衍生物的改进制法-CN92106679.1无效
发明人：安英;杨文衡 -专利权人：山东新华制药厂
申请日： 1992-08-21 - 公布日： 1994-03-02 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：由2，6-取代的-5-氟菸酰基乙酸烷基酯为起始原料，经与原甲酸三乙酯环合成与三氯氧磷/DMF催化氯化-环合，制得6-氟-1，8-萘啶衍生物的改进制法。本发明无需2，6-二氯-5-氟菸腈这一中间体，从根本上解决了毒性大、劳动保护和环境污染等问题，可以直接合成氯代萘啶酯或甲氧萘啶酯，总收率可达到70％±。工艺条件温和，适于工业化，有利于扩大生产。
衍生物改进制法

[发明专利]左氧氟沙星关键药物中间体的合成方法-CN202211536835.X在审
发明人：尹文娟;徐芳芳;吴燕枫;顾赵芬;朱子凡 -专利权人：常州兰陵制药有限公司
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及左氧氟沙星关键药物中间体的合成方法，具体涉及一种重要的药物中间体9,10‑二氟‑2,3‑二氢‑3‑甲基‑7‑氧代‑7H‑吡啶并[1,2,3‑de]‑1,4‑苯并恶嗪‑6‑甲酸乙酯的合成方法，该药物中间体用于合成盐酸左氧氟沙星具有很大的优势，包括以下步骤：采用3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯胺和2‑(氯亚甲基)‑1,3‑二乙酯丙二酸作为起始原料，依次经过偶联环合、脱甲基、取代再环合后得到产物，原料供应充足
氧氟沙星关键药物中间体合成方法

[发明专利]一种左氧氟羧酸的合成方法-CN201911280601.1在审
发明人：谢媛媛;江龙;严毅岩;张长俊 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种左氧氟羧酸的合成方法，所述的方法为：将式Ⅰ所示的四氟苯甲酰氯溶于有机溶剂A中得到混合液A，将N,N‑二甲氨基丙烯酸甲酯与缚酸剂混合溶于有机溶剂A中得到混合液B，与混合液A缩合反应，得到含式Ⅱ所示的2‑(2,3,4,5)‑四氟苯甲酰基‑3‑二甲基氨基丙烯酸甲酯的反应液A；向反应液A中加入L‑氨基丙醇，进行胺交换反应，得到式Ⅲ所示的2‑(2,3,4,5)‑四氟苯甲酰基‑3‑(2‑氨基丙醇)‑丙烯酸甲酯的粗产品，将其溶于有机溶剂B中，在碱性物质的作用下，反应得到式Ⅳ所示的左氧氟环合酯，在HCl、HOAc、H2O构成的酸体系下反应得到式Ⅴ所示的左氧氟羧酸本发明避免制备N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯过程中使用的不稳定且制备困难、不安全且昂贵的乙醇钠，对设备的腐蚀低。
一种左氧氟羧酸合成方法

[发明专利]一种左氧氟沙星环合酯的制备方法-CN201910732745.X有效
发明人：王兵波;张森;王伟;张晓弟 -专利权人：内蒙古源宏精细化工有限公司
申请日： 2019-08-09 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明属于药物中间体的生产工艺，具体公开了一种左氧氟沙星环合酯的制备方法，反应以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯为原料，N,N‑二甲胺基丙烯酸乙酯和氨基丙醇反应，反应完全后加入2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯，保温反应后酸洗，浓缩有机层得胺化物，在存有氟化钾和胺化物的偶极非质子溶剂中加入上述的胺化物，环合反应在温度为90‑140℃的加压条件下进行，然后将溶液浓缩，降温析晶，分离得左氧氟沙星环合酯。该工艺环合时采用加压的条件，减少了杂质的产生，不仅提高了产品的纯度，还提升了收率，节约了成本。
一种氧氟沙星环合制备方法

[发明专利]盐酸洛美沙星中间体的合成方法-CN202211211200.2在审
发明人：尹文娟;徐芳芳 -专利权人：常州兰陵制药有限公司
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸洛美沙星中间体的合成方法，采用2,3,4‑三氟苯胺与2‑氯亚甲基丙二酸二乙酯经偶联、环合反应得到盐酸洛美沙星中间体6,7,8‑三氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯；其中，偶联反应的反应温度为50～60℃，环合反应的反应温度为85～95℃。本发明的合成方法采用2,3,4‑三氟苯胺与2‑氯亚甲基丙二酸二乙酯进行偶联反应制得偶联中间体，偶联反应温度只有50～60℃，明显低于现有技术100℃以上的反应温度，能耗明显较低，更加节能环保，适合工业化大生产本发明的合成方法采用无水磷酸作为环合试剂，从而能够避免高温环合，不仅进一步降低能耗，节能环保，而且能够得到质量较高的产物。
盐酸洛美中间体合成方法

[发明专利]2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法-CN200810204428.2有效
发明人：张福利;邱友春;张椿年 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-12-11 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于，2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)，III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用，降低环境污染，反应收率高、操作简便，适于规模化生产。
丙基苯基喹啉甲醇制备方法

[发明专利]6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的合成方法-CN202211536290.2在审
发明人：尹文娟;徐芳芳;吴燕枫;顾赵芬;周峰 -专利权人：常州兰陵制药有限公司
申请日： 2022-12-02 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种重要的药物中间体6,7‑二氟‑8‑羟基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸的合成方法，该药物中间体用于合成左氧氟沙星具有很大的优势，包括以下步骤：采用3,4‑二氟‑2‑羟基苯胺和2‑(氯亚甲基)‑1,3‑二乙酯丙二酸经过偶联、环合和水解后得到产物，原料易得，反应条件温和，最终得到的产物纯度高达98％，收率高达95％，后处理步骤简单，适合大规模生产。
羟基喹啉羧酸合成方法

[发明专利]5-氟吡啶衍生物的制法-CN92106681.3无效
发明人：杨文衡;安英 -专利权人：山东新华制药厂
申请日： 1992-08-21 - 公布日： 1994-03-02 - 主分类号： C07D213/69 文献下载
摘要：一种5-氟吡啶衍生物的制法，即由相应的氟取代乙酸酯与甲酸酯缩合，再与丁酮酰胺环合，缩合剂、环合剂是醇钠，制备2、6-二羟基-5-氟-3-乙酰吡啶，用其3-乙酰基-，可以合成相应的5-氟菸酰基乙酸烷基酯；或氧化后合成相应的5-氟菸酸衍生物进而合成5-氟菸酰基乙酸烷基酯。
吡啶衍生物制法

[发明专利]布帕尼西中间体及其制备方法-CN201510541078.9有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司
申请日： 2015-08-28 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明揭示了一种可用于制备布帕尼西(Buparlisib，I)的中间体3‑[(6‑氨基‑4‑三氟甲基)吡啶‑3‑基]‑β‑氧代‑丙酸酯(II)及其制备方法。其制备步骤包括4‑三氟甲基‑3‑吡啶甲酸经硝化、缩合和还原反应制得3‑[(6‑氨基‑4‑三氟甲基)吡啶‑3‑基]‑β‑氧代‑丙酸酯(II)。本发明还揭示了一种通过式II化合物经环合、卤代和取代反应制备布帕尼西(I)的方法。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
布帕尼西中间体及其制备方法

[发明专利]一种恩杂鲁胺的制备方法-CN201710014635.0在审
发明人：徐德锋 -专利权人：南京慧博生物科技有限公司
申请日： 2017-01-10 - 公布日： 2017-06-06 - 主分类号： C07D233/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种恩杂鲁胺的制备方法，以2‑氟‑4‑硝基苯甲酸为原料，经酯化和Pd/C加氢还原反应制备4‑氨基‑2‑氟‑苯甲酸酯，与2‑溴代异丁酸甲酯进行反应生成2‑(3‑氟‑4‑甲氧甲酰基)苯氨基异丁酸甲酯，再与2‑三氟甲基‑4‑异硫氰基苯甲腈进行环合和甲胺化反应生成恩杂鲁胺。
一种恩杂鲁胺制备方法

[发明专利]一种左氧氟沙星或氧氟沙星的合成方法-CN201410407437.7在审
发明人：杨秋燕;王俊臣;石庆东;刘沛;刘晓光;马占波;闫冬成;安勇;田丰月;李凯峰;王学勤;李翠萍;李云霞;王丽;年倍蕾 -专利权人：天方药业有限公司
申请日： 2014-08-19 - 公布日： 2015-01-14 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明属于化合物合成技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星或氧氟沙星的合成方法。该方法是将左氧氟羧酸酯或氧氟羧酸酯与有机碱、水、N-甲基哌嗪共同加入容器中反应，分别对应生成左氧氟沙星或氧氟沙星。本发明左氧氟羧酸酯或氧氟羧酸酯为起始原料，把原有合成工艺涉及的两步操作合二为一，采用一步反应制备而成左氧氟沙星或氧氟沙星，缩短了生产工艺，减少了反应时间，提高了反应效率。
一种氧氟沙星合成方法

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