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[发明专利]20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201710619748.3在审
发明人：黄燕敏;温海燕;郑嘉桦;崔建国;甘春芳;刘志平 -专利权人：广西师范学院
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物，该化合物的甾核结构式如下所示其中，R‑基团可为本发明还公开了所述20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物的合成方法，包括以下步骤以甾体化合物孕烯醇酮为原料，首先将孕烯醇酮的3‑位羟基经过芳香酰氯酯化成酯，反应得到中间产物，再将中间产物的17‑位羰基还原，即得到20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物。本发明的20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物对某些癌细胞的生长增殖具有抑制作用，可作为药物中间体或药物应用于不同抗肿瘤药物制造和用途。
20 羟基孕烯芳酯基孕甾化合物及其合成方法制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]20‑羟基‑孕烯‑3‑烷烃酯基孕甾化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201710619741.1在审
发明人：黄燕敏;温海燕;郑嘉桦;崔建国;甘春芳;展军颜 -专利权人：广西师范学院
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种20‑羟基‑孕烯‑3‑烷烃酯基孕甾化合物，该化合物的甾核结构式如下所示其中，R‑基团可为R＝‑CCl3，‑CH2CH3。本发明还公开了所述20‑羟基‑孕烯‑3‑烷烃酯基孕甾化合物的合成方法，包括以下步骤以甾体化合物孕烯醇酮为原料，首先将孕烯醇酮的3‑位羟基经过烷烃基酰氯酯化成酯，反应得到中间产物，再将中间产物的17‑位羰基还原，即得到20‑羟基‑孕烯‑3‑烷烃酯基孕甾化合物。本发明的20‑羟基‑孕烯‑3‑烷烃酯基孕甾化合物对某些癌细胞的生长增殖具有抑制作用，可作为药物中间体或药物应用于不同抗肿瘤药物制造和用途。
20 羟基孕烯烷烃酯基孕甾化合物及其合成方法制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种合成6-亚甲基-17α-羟基-19-去甲孕甾-4-烯-3;20-二酮的方法-CN201611097974.1有效
发明人：张小元;陆何林;宋树勇;王钱刚;黄云生 -专利权人：丽江映华生物药业有限公司;丽江华映激素药物科技开发有限公司
申请日： 2016-12-03 - 公布日： 2019-03-05 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明提供一种合成6‑亚甲基‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮的方法，其步骤是：1、用17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮制取3‑乙氧基‑17α‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑20‑酮；2、用步骤2产物制取3‑乙氧基‑6‑(N‑甲基‑N‑苯基)氨甲基‑17α‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4,6‑二烯‑20‑酮；3、用步骤3产物6‑亚甲基‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮。本发明共3步反应合成6‑亚甲基‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮，合成工艺简短、成本低，产率达到55%以上。
羟基去甲孕甾二酮亚甲基合成去甲基乙氧基制取合成工艺氨甲基苯基产率二烯

[发明专利]一种多个烯烃基团的甾体化合物制备方法-CN201610204468.1在审
发明人：张杰;王淑丽;王福军;王延年 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2016-03-31 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及甾体药物中间体的制备方法，特别涉及以雄甾‑4‑烯‑3，17‑双酮为底物制备一种孕甾药物中间体孕甾‑1，4，9(11)，16(17)‑四烯‑3，20‑双酮、孕甾‑4，9(11)‑双烯‑3，20‑
一种烯烃基团化合物制备方法

[发明专利]具有多个烯烃甾体化合物的制备方法-CN201610204515.2在审
发明人：张杰;王淑丽;王福军;王延年 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2016-03-31 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及甾体药物中间体的制备方法，特别涉及以雄甾‑4‑烯‑3，17‑双酮‑9α‑羟基为底物制备一种孕甾药物中间体孕甾‑1，4，9(11)，16(17)‑四烯‑3，20‑双酮、孕甾‑4，9(11)‑双烯
具有烯烃化合物制备方法

[发明专利]一种醋酸可的松重要中间体的制备方法-CN201410150052.7有效
发明人：冯永华;廖高荣;姚庆旦 -专利权人：江苏远大仙乐药业有限公司
申请日： 2014-04-16 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及醋酸可的松中间体制备领域，具体涉及醋酸可的松中间体—17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮的制备方法，主要包括（1）氧化试剂A制备（2）利用氧化试剂A将11α,17α-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮氧化成17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮。本发明解决了17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮没有合适的车间工业化生产工艺的问题，具有更适合工业化大生产、成本更低、收率合适的特点；按照本发明方法得到的17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20
一种醋酸可的松重要中间体制备方法

[发明专利]一种布地奈德的制备方法-CN201510514227.2有效
发明人：胡林森;肖志勇;蒋俊;刘斐;李丁 -专利权人：上海信谊百路达药业有限公司
申请日： 2015-08-20 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：泼尼松Ⅰ和醋酐Ⅱ反应生成17,21‑二乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,11,20‑三酮Ⅲ，Ⅲ于无水溶剂中脱酯得21‑乙酰氧基‑1,4,16‑孕甾三烯‑3,11,20‑三酮Ⅳ，Ⅳ氧化得16α,17α‑二羟基‑21‑乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,11,20‑三酮Ⅴ，Ⅴ和正丁醛Ⅵ缩合得16α,17α‑22(R,S)丙基亚甲基二氧‑21‑乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,11,20‑三酮Ⅶ，Ⅶ还原得16α,17α‑22(R,S)丙基亚甲基二氧‑11β‑羟基‑21‑乙酰氧基‑1,4‑孕甾二烯‑3,20‑二酮Ⅷ，Ⅷ碱催化得布地奈德Ⅸ。
一种制备方法

[发明专利]9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法-CN201580003224.0有效
发明人：董军国;吴志平;陈济谷 -专利权人：台州巿海盛制药有限公司
申请日： 2015-04-02 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07J75/00 文献下载
摘要：本发明是有关于一种9β,10α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮的制备方法。该制备方法以9β,10α‑孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮二乙二缩醛(化合物A)为原料，在酸性条件下解保护得到9β,10α‑孕甾‑4,7‑二烯‑3,20‑二酮(化合物B)，然后在碱性条件下重排得到9β,10α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮(化合物C)。
10 孕甾 20 制备方法

[发明专利]一种合成6-甲基-17α-羟基-19-去甲孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的方法-CN201410178825.2有效
发明人：黄云生;陆何林;朱焰 -专利权人：丽江华映激素药物科技开发有限公司
申请日： 2014-04-30 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，具体地，本发明涉及一种合成6‑甲基‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮的方法。所述方法包括步骤：以炔诺酮和原甲酸乙酯反应得到3‑乙氧基‑17α‑乙炔基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑17β‑醇(2)；化合物2进行Vilsmeier反应得到3‑乙氧基‑6‑甲酰基‑17α‑乙炔基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑17β‑醇(3)；化合物3和NaBH4反应，经酸化、脱水，得到6‑次甲基‑17α‑乙炔基‑17β‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮(4)；化合物4在Pd‑C/环己烯作用下进行双键位移得到产物6‑甲基‑17α‑乙炔基‑17β‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4,6‑二烯‑3‑酮(5)；化合物5和苯次磺酰氯反应得到6‑甲基‑19‑去甲基‑21‑苯亚磺酰基孕甾‑4,6,17(20),20‑四烯‑3‑酮。
一种合成甲基 17 羟基 19 去甲孕甾 20 方法

[发明专利]9α－溴－11β－羟基孕甾－1,4,16－三烯－3,20－二酮合成法-CN200610052956.1无效
发明人：章国林;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2006-08-15 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮合成法为医药化学领域。以孕甾－1，4，9(11)，16－四烯－3，20－二酮为原料，在N－溴代酰胺、有机溶剂、高氯酸存在下，保留分子中的1，4，16位双键，选择性地对9(11)位双键进行羟溴化合成甾体化合物9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮。本发明合成的甾体化合物9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮未见国内外文献报道，为新化合物。所合成的步骤简单，反应条件温和，操作简便，收率高。
11 羟基 16 20 二酮合成法

[发明专利]一种地屈孕酮中间体的制备方法-CN202010004564.8有效
发明人：郑坚;应园 -专利权人：宁波东隆智能科技有限公司;上海璟铭企业管理合伙企业(有限合伙)
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07J21/00 文献下载
摘要：一种地屈孕酮中间体的制备方法，其特征在于，以溶解于有机溶剂中的5,7‑二烯甾体化合物得到溶液为原料，进行光催化反应、分离后得到所述的地屈孕酮中间体，其中，所述的5,7‑二烯甾体化合物为7‑去氢孕烯醇酮醋酸酯、孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮二乙烯缩酮、7‑去氢孕烯醇酮、麦角甾醇或孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮‑3‑乙烯缩酮，光催化反应使用的灯具包括波长范围为295‑335nm的LED紫外灯。
种地孕酮中间体制备方法

[发明专利]多羟基孕甾11α羟基选择性氧化方法-CN201210543269.5有效
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-12-13 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07J5/00 文献下载
摘要：多羟基孕甾11α羟基选择性氧化方法，以孕甾-4-烯-3，20-双酮-11α，17α-双羟基为底物在液态氯代烷中与二甲基亚砜、活化剂进行反应，反应后加入碱将pH调节至8.5-10，得到孕甾-4-烯-3，11
羟基 11 选择性氧化方法

[发明专利]一种合成醋酸孕烯酮醇的方法-CN201310225183.2有效
发明人：田伟生;吴晶晶;汪昀 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2013-06-06 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种醋酸孕烯酮醇的合成方法。以伪甾体皂甙元的oxone氧化产物20α,22β,23α-三羟基甾体化合物为原料，经过高碘酸钠氧化断裂得到醋酸孕烯酮醇。利用本发明合成醋酸孕烯酮醇化合物的方法，操作方便，条件温和，产率高，为醋酸孕烯酮醇的合成开发了一条可行性的路线。
一种合成醋酸孕烯酮醇方法

[发明专利]孕甾-4，9(11)，17(20)-三烯-3-酮衍生物的制备方法-CN92103926.3无效
发明人： F·布里翁;J·布恩迪亚;C·迪奥莱茨;M·维瓦特 -专利权人：鲁索-艾克勒夫公司
申请日： 1992-05-23 - 公布日： 1997-05-14 - 主分类号： C07J33/00 文献下载
摘要：公开了新的孕甾-4，9(11)，17(20)-三烯-3-酮的甾族衍生物，它们的制备方法，它们在孕甾-4，9(11)，16-三烯-3，20-二酮类甾族化合物的制备中的应用及新的中间体。
孕甾 11 17 20 衍生物制备方法

[发明专利]一种以豆甾醇降解物为原料合成胆固醇的方法-CN201510715872.0有效
发明人：左前进;甘红星;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提出一种以豆甾醇降解物为原料合成胆固醇的方法，包括步骤：1)3‑羰基‑4‑烯孕甾‑22‑醛与原甲酸三乙酯进行醚化反应，得3‑乙氧基‑3,5‑二烯孕甾‑22‑醛；2)制备3‑甲基丁基三苯基氯化膦溶液；3)3‑甲基丁基三苯基氯化膦溶液中加叔丁醇钾，与3‑乙氧基‑3,5‑二烯孕甾‑22‑醛进行wittig反应，得3‑乙氧基‑3,5,22‑三烯胆甾烷；4)催化3‑乙氧基‑3,5,22‑三烯胆甾烷进行选择性氢化反应，得3‑乙氧基‑5‑烯胆甾烷；5)与醋酐反应得3‑乙酰‑5‑烯胆甾烷；6)3‑乙酰‑5‑烯胆甾烷水解反应得胆固醇。本合成方法工艺简单，利用廉价易得的豆甾醇降解物为原料，胆固醇摩尔收率达85％以上；生产成本低，工艺环保，既经济环保又便于工业化实施。
一种豆甾醇降解原料合成胆固醇方法

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