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[发明专利]一种奥曲肽的制备方法-CN202110065785.0在审
发明人：王卫国;刘刚;张藤;朱家培 -专利权人：江苏金斯瑞生物科技有限公司
申请日： 2021-01-19 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥曲肽的制备方法，包括以下步骤：(1)采用树脂为固相载体，与奥曲肽C端氨基酸酯化，制备氨基酸‑树脂复合物；(2)采用Fmoc策略固相多肽合成方法，制备保护的奥曲肽‑树脂复合物；(3)采用切割试剂脱除侧链保护基，制备脱保护的奥曲肽‑树脂复合物；(4)加入还原剂将奥曲肽从树脂上裂解下来，在裂解的同时将二硫键进行环化，得到奥曲肽粗品；(5)采用高效液相法纯化粗品，得到奥曲肽精品。本发明提供一种简便、低成本、收率和纯度皆较高的奥曲肽制备方法，解决目前奥曲肽制备成本高或副反应多或工艺复杂或产率较低的问题。
一种奥曲肽制备方法

[发明专利]醋酸奥曲肽制备和醋酸奥曲肽注射液药物组合物-CN201710259689.3有效
发明人：王敬;江威;谢晓飞;胥宁;曹海峰;姚波;方专;赵东明 -专利权人：成都天台山制药有限公司
申请日： 2017-04-20 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及醋酸奥曲肽制备和醋酸奥曲肽注射液药物组合物。具体地说，本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团，用缩合剂进行接肽反应；用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽；在pH7.8‑9的条件下通空气使二硫键成环，获得奥曲肽粗品；奥曲肽粗品经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物。本发明呈现如说明书所述优异技术效果。
醋酸奥曲肽制备注射液药物组合

[发明专利]醋酸奥曲肽注射液药物组合物和醋酸奥曲肽-CN201710259895.4有效
发明人：余茹;金春花;王秀琼;黄小石;曾业浩;王良红;丁牡丹;吴国庆 -专利权人：成都天台山制药有限公司
申请日： 2017-04-20 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物和醋酸奥曲肽。具体的，本发明涉及的醋酸奥曲肽注射液药物组合物其组成为：醋酸奥曲肽以奥曲肽计0.1g、甘露醇40～50g、乳酸3～4g、碳酸氢钠适量调pH至3.7～4.7、注射用水适量加至1000ml等。本发明还涉及醋酸奥曲肽产品及其制备方法。本发明呈现如说明书所述优异技术效果。
醋酸奥曲肽注射液药物组合

[发明专利]奥曲肽、奥曲肽醋酸盐的制备方法-CN201410228795.1有效
发明人：洪勇;江锡铭;丁金国;黄臻辉 -专利权人：上海第一生化药业有限公司
申请日： 2014-05-27 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了奥曲肽、奥曲肽醋酸盐的制备方法。该奥曲肽的制备方法包括下述步骤：采用高效液相反相色谱法将奥曲肽粗品溶液依次进行反相纯化、反相脱盐，即可；高效液相反相色谱法的填料为苯乙烯-二乙烯基苯(PS-DVB)共聚物。本发明将反相纯化和反相脱盐联用，设计出聚合物填料苯乙烯-二乙烯基苯的最新应用，可以大批量制备奥曲肽和奥曲肽醋酸盐。
奥曲肽醋酸制备方法

[发明专利]醋酸奥曲肽片剂及其制备方法-CN201510124285.4无效
发明人：陈卓杰 -专利权人：陈卓杰
申请日： 2015-03-20 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种醋酸奥曲肽片剂及其制备方法，其由醋酸奥曲肽纳米粒与药学上可接受的片剂辅料制成，所述醋酸奥曲肽纳米粒中包含醋酸奥曲肽、酶抑制剂以及高分子材料。本发明的醋酸奥曲肽片剂可以显著的延长药物作用时间、且相对于注射剂型其用药方便，提高了患者的顺应性，同时由于包覆了高分子化合物并以固体形式存在，醋酸奥曲肽的保质期限显著延长。
醋酸奥曲肽片剂及其制备方法

[发明专利]制备醋酸奥曲肽的方法-CN201811215470.4有效
发明人：王敬;江威;姚波;张莲莲;余茹;吕吉;赵东明 -专利权人：成都天台山制药有限公司
申请日： 2018-10-18 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及制备醋酸奥曲肽的方法。具体地说，本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团，用缩合剂进行接肽反应；用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽；在酸性条件下使还原型奥曲肽与氧化剂和助剂反应生成二硫键成环的奥曲肽粗品；奥曲肽粗品经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物，以及它们的质量检测方法。本发明方法呈现优异技术效果，例如与现有方法相比，生产效率高、收率高、杂质少。
制备醋酸奥曲肽方法

[发明专利]一种动物注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂及其制备方法和应用-CN202010401954.9在审
发明人：张国军;岑岳明;陈博;王兆哲;齐宇 -专利权人：吉林吉力生物技术研究有限公司;吉力生物科技有限公司;杭州动物药品厂
申请日： 2020-05-13 - 公布日： 2020-06-30 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种动物注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂及其制备方法和应用，属于兽药技术领域；所述动物注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂包括以下质量份的制备用原料：醋酸奥曲肽0.03～0.08份，右旋糖酐25～35份，甘露醇25～35份；所述动物注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂的pH值为4.5～6.5。本发明针对现有醋酸奥曲肽冻干粉针剂所存在的溶解性不好的技术问题，提供了一种动物注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂采用右旋糖酐、甘露醇为赋形剂，减少了甘露醇的用量，使该注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂溶解度好，不出现微细晶本发明的动物注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂能够用于犬、猫等宠物急性胰腺炎的治疗。
一种动物注射醋酸奥曲肽冻干粉针剂及其制备方法应用

[发明专利]一种醋酸奥曲肽注射液及其制备工艺-CN202110819048.5在审
发明人：王淑娟;李文亮;胡玉庆;赵成欣 -专利权人：国药一心制药有限公司
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种醋酸奥曲肽注射液及其制备工艺。本发明以CO2作为保护气，制备醋酸奥曲肽注射液备，一定程度上改善了醋酸奥曲肽注射液的稳定性，同时提高了醋酸奥曲肽注射液的渗透压，使得醋酸奥曲肽注射液与参比制剂的渗透压基本一致
一种醋酸奥曲肽注射液及其制备工艺

[发明专利]一种重组奥曲肽及其应用-CN200710132847.5无效
发明人：王自正;王峰;杜同信;李少华;瞿卫 -专利权人：王自正;王峰;杜同信;李少华;瞿卫
申请日： 2007-10-08 - 公布日： 2008-05-21 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于生物工程领域，公开了一种重组奥曲肽及其应用。本发明针对目前奥曲肽不能实现靶向性近距离照射肿瘤细胞，不能用于制备靶向治疗的药物的问题，提出了一种重组奥曲肽，该重组奥曲肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。该重组奥曲肽利于放射性同位素¹³¹I标记，可用于制备抗肿瘤药物或靶向诊断试剂。
一种重组奥曲肽及其应用

[发明专利]醋酸奥曲肽的制备方法-CN200510002874.1无效
发明人：严俐;宋江莉 -专利权人：北京中科亚光生物科技有限公司
申请日： 2005-01-27 - 公布日： 2006-08-02 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸奥曲肽的制备方法，该方法，包括以下步骤：1)用固相合成法合成具有D－Phe－Cys－Phe－D－Trp－Lys－Thr－Cys－Thr氨基酸残基序列的直链八肽；2)氧化直链八肽，得到氧化型奥曲肽；3)将氧化型奥曲肽在醋酸盐溶液中经转盐和纯化后，得到醋酸奥曲肽。本发明的醋酸奥曲肽的制备方法中，全部采用DMF，HOBT/HBTU和DIEA进行接肽反应，具有操作简便，副反应少的优点，用此方法可达到最小保护策略，并可进行大量的合成。本发明具有成本低，收率高的优点，在醋酸奥曲肽的工业化生产中将具有广阔的应用前景。
醋酸奥曲肽制备方法

[发明专利]一种奥曲肽的制备方法-CN201010165270.X无效
发明人：王良友;陆冬冬;陈逸民;王宝利 -专利权人：苏州中科天马肽工程中心有限公司
申请日： 2010-05-07 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥曲肽的制备方法，其包括通过Fmoc/tBu固相多肽合成法制备线性粗肽和由线性粗肽经过氧化反应制备奥曲肽的步骤，其中，所述氧化反应在pH 7.0～7.5以及双氧水的存在下进行，其中双氧水与线性粗肽的投料摩尔比为本发明采用双氧水来氧化线性粗肽获得奥曲肽，仅需1～3小时氧化反应即完全，与传统的空气氧化法相比，反应时间大大缩短，且奥曲肽产品收率大幅提高，适于大规模生产奥曲肽及其盐。
一种奥曲肽制备方法

[发明专利]一种醋酸奥曲肽注射液的制备方法及其封装方法-CN202110685826.6在审
发明人：朱玲玲;陈辰;丁金国 -专利权人：上海上药第一生化药业有限公司
申请日： 2021-06-21 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸奥曲肽注射液的制备方法及其封装方法。所述制备方法包括：(1)将乳酸与注射用水混合；(2)将甘露醇与步骤(1)得到的混合物混合；(3)调节步骤(2)得到的混合物的pH值，然后加入醋酸奥曲肽；(4)过滤后得到醋酸奥曲肽注射液；(5)注射用水加至总量，即可；其可以有效提高醋酸奥曲肽注射液的稳定性，使醋酸奥曲肽注射液在存放5天、10天后仍具有稳定的pH值、醋酸奥曲肽总量，以及低的最大单杂和总杂质百分比。所述封装的方法包括充入二氧化碳的步骤，可以提高醋酸奥曲肽注射液的在高温、光照条件下的稳定性，在存放5天、10天、30天后，依旧可以保持高醋酸奥曲肽含量以及低最大单杂和总杂质百分比。
一种醋酸奥曲肽注射液制备方法及其封装

[发明专利]一种注射用醋酸奥曲肽的冻干粉针剂及其制备方法-CN201710818239.3在审
发明人：孙杰 -专利权人：国药集团成都信立邦生物制药有限公司
申请日： 2017-09-12 - 公布日： 2017-12-26 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂，包括醋酸奥曲肽、甘露醇、海藻糖、L‑半胱氨酸、乳酸和碳酸氢钠；所述醋酸奥曲肽、甘露醇、海藻糖、L‑半胱氨酸的质量比为1200‑25050‑1005‑10。本发明提供的注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂通过添加一定比例的甘露醇、海藻糖和L‑半胱氨酸组合冻干保护剂，大大提高了醋酸奥曲肽的稳定性，延长了其储存时间。
一种注射醋酸奥曲肽干粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂及其制备方法-CN201110409545.4有效
发明人：杨杰;杨玉华;甘建新 -专利权人：重庆煜澍丰医药有限公司
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2012-04-18 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开的注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂，其由醋酸奥曲肽为活性成分，甘露醇为冻干赋形剂，柠檬酸为调节剂，其特征在于，所述注射用醋酸奥曲肽冻干粉针剂的pH值为5.5～5.7。本发明制备的醋酸奥曲肽冻干粉针剂能够迅速溶解，溶解度好。
一种注射醋酸奥曲肽冻干粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种醋酸奥曲肽注射液-CN200910074427.5有效
发明人：李红力 -专利权人：李红力
申请日： 2009-05-25 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸奥曲肽注射液，含有醋酸奥曲肽、甘露醇、吐温-80和柠檬酸，其中醋酸奥曲肽、甘露醇、吐温-80和柠檬酸的用量按重量比为1.2∶8～12∶0.001～0.0015∶0.1～0.5。本发明公开的醋酸奥曲肽注射液具有稳定性好的优点，可以在常温下放置6个月，不需避光。
一种醋酸奥曲肽注射液

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