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- [发明专利]血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂-CN200680012725.6无效
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L·L·阿拉尼;D·C·杜博斯特;B·S·福斯特;S·高希;H·亚汉索斯;N·普尔卡沃斯;B·雷格;A·塔塔瓦蒂
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默克公司
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2006-04-14
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2008-04-09
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A61K31/41
- 具体讲，本发明的化合物选自权利要求3的2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸，而后者则选自I型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸盐酸盐、II型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸盐酸盐、III型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸盐酸盐、以及IV型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸一水合物、V型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸一水合物、VI型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸一水合物、VII型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸一水合物、和VIII型2－丁基－4－氯－1－[(2＇－(1－H－四唑－5－基)联苯－4－基)甲基]－咪唑－5－羧酸一水合物
- 血管紧张受体拮抗剂
- [发明专利]缬沙坦的合成方法-CN201310517505.0无效
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邢正;韩光范;王国喜;陈立庄
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镇江市高等专科学校
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2013-10-28
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2014-01-29
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C07D257/04
- 该方法以L-缬氨酸苄酯(Ⅰ)、对溴苄基溴化物(Ⅱ)、苯甲腈(Ⅴ)为最初原料。将L-缬氨酸苄酯(Ⅰ)与对溴苄基溴化物(Ⅱ)反应生成化合物(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)与胺正戊酰氯发生酰化反应得到(S)2-[(4-溴苄基)-戊酰基]-3-甲基丁酸苄酯(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)与化合物(Ⅵ)经Suzuki偶联反应，得到(S)-N-正戊酰基-N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-缬氨酸苄酯(Ⅶ)。化合物(Ⅶ)与三正丁基叠氮化锡反应，得到(S)-N-正戊酰基-N-[[2’-(N’-三正丁基锡-5-四唑基)-4-二苯基]甲基]-缬氨酸苄酯(Ⅷ)，化合物(Ⅷ)再进行去保护基反应和水解反应，得到目标产物缬沙坦
- 缬沙坦合成方法
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