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[发明专利]不对称催化氧化合成埃索美拉唑的新方法-CN201110167556.6有效
发明人：宋伟国;褚亚飞;高东圣;张福建;甲宗青 -专利权人：寿光富康制药有限公司
申请日： 2011-06-21 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及采用不对称催化氧化的途径来制备埃索美拉唑及其盐的方法，该方法采用(S,S)-6,6′-二羟基-2,2′-联苯二甲酸二乙酯为手性配体诱导剂，同时采用了含有钼的化合物为催化剂，以异丙基过氧化氢为氧化剂，通过室温催化氧化前手性硫醚化合物得到高含量、高光学纯度的奥美拉唑的单一的对映体，即埃索美拉唑，并且可以进一步与碱性无机盐反应得到相应的埃索美拉唑的碱性金属盐，本发明得到的埃索美拉唑及其碱性金属盐经过纯化后纯度达到
不对称催化氧化合成埃索美拉唑新方法

[发明专利]一种埃索美拉唑药物组合物及其制备方法-CN201210284347.4有效
发明人：任为荣;宗在伟;盛琼波;李建国 -专利权人：江苏奥赛康药业股份有限公司
申请日： 2012-08-06 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑药物组合物以及使用该组合物制备得到的粉针剂。所述埃索美拉唑组合物，由埃索美拉唑或其药学上可接受的盐或溶剂化物、pH调节剂、乙醇和叔丁醇组成。
一种埃索美拉唑药物组合及其制备方法

[发明专利]一种高纯度埃索美拉唑钠的制备方法-CN201610649597.1有效
发明人：袁相富;赵铭;张崇东 -专利权人：上海万巷制药有限公司
申请日： 2016-08-10 - 公布日： 2019-06-11 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于原料药制备技术领域，具体涉及一种高纯度埃索美拉唑钠的制备方法。本发明提供一种操作简便，适合工业化大生产，能制备出高纯度药用级原料药埃索美拉唑钠的方法，具体采用不对称氧化法，以5‑甲氧基‑2‑[[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基]硫基]‑1H‑苯并咪唑(奥美拉唑硫醚)为起始原料，以D‑酒石酸二乙酯和钛酸四异丙酯为诱导剂，通过过氧化氢异丙苯不对称氧化成埃索美拉唑(S‑奥美拉唑)，反应过程用HPLC控制，最后与甲醇钠反应成钠盐。通过本发明方法最终制备得到的埃索美拉唑钠，经高效液相分析，其纯度>99.5％，杂质“砜”<0.1％，可直接用于相应的药物生产。
一种纯度埃索美拉唑钠制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠的精制方法-CN201210581178.0有效
发明人：赵志全;郭彦玲;田萌萌;翟来生 -专利权人：鲁南贝特制药有限公司
申请日： 2012-12-27 - 公布日： 2018-06-05 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明采用混合溶剂重结晶的方法对埃索美拉唑钠粗品进行精制，该方法操作简便、产品纯度高、单一杂质含量低（砜＜0.1%）、收率高、更适合于工业化大生产的埃索美拉唑钠的精制方法。
埃索美拉唑钠精制工业化大生产产品纯度混合溶剂重结晶粗品收率

[发明专利]一种含有埃索美拉唑的组合物-CN201210351541.X无效
发明人：肖伟荣 -专利权人：吴江市天源塑胶有限公司
申请日： 2012-09-20 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： A61K36/9064 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗胃病的药物，特别是指含有埃索美拉唑和中药的组合物。包括有：按重量计的莪术2～4份、黄连1～5份、元胡2～6份、白豆蔻5～8份、黄精2～4份、黄芪1～2份、土茯苓4～6份、虎杖4～8份、石韦1～3份，埃索美拉唑0.2～0.4份。本发明提供的埃索美拉唑的组合物的有益效果是：疗效高、疗程短、复发率小、不良反应(泌尿系统不适)小。
一种含有埃索美拉唑组合

[发明专利]一种含氯诺昔康和埃索美拉唑消炎镇痛药物组合物-CN201010608874.7无效
发明人：秦引林 -专利权人：秦引林
申请日： 2010-12-28 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： A61K31/542 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，该组合物含有氯诺昔康、埃索美拉唑和适量其他添加剂的复合药物，该药剂含有两种活性成分氯诺昔康和埃索美拉唑，这两种成分能产生协同作用，并且复方制剂用量低于各药分别单用剂量本发明的药物组合，可以抑制单独给予氯诺昔康时引起的胃肠道出血，埃索美拉唑化合物的存在可以降低由氯诺昔康引起的胃出血风险。
一种含氯诺昔康埃索美拉唑消炎镇痛药物组合

[发明专利]一种制备高纯度埃索美拉唑镁三水合物的方法-CN201610028366.9在审
发明人：陈令浩 -专利权人：青岛辰达生物科技有限公司
申请日： 2016-01-17 - 公布日： 2016-03-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高纯度埃索美拉唑镁三水合物的方法，包括以下步骤：1)将奥美拉唑硫醚与(R)-1,1'-联萘-2,2'-二胺、无机金属盐在丙酮中混合，得到混合物M；2)在温度为15-45℃的条件下，将30％H₂O₂滴入步骤1)的混合物M中进行氧化反应，反应结束后加入氢氧化钾甲醇溶液，得到埃索美拉唑钾；3)将步骤2)得到的埃索美拉唑钾与无水氯化镁在甲醇中混合，搅拌反应，然后离心、分离得到埃索美拉唑镁三水合物；其中，在步骤1)中，所述无机金属盐为钴(II)、铁(II)或锰(II)金属盐。
一种制备纯度埃索美拉唑镁三水合物方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠的制备方法-CN201210364314.0有效
发明人：朱永强;杨杨;李洪阳;朱勇 -专利权人：江苏正大丰海制药有限公司
申请日： 2012-09-26 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑钠的制备方法，包括以下步骤：步骤一，将奥美拉唑与(S)-(-)-[1,1’-联萘]-2,2’-二酚于加热至65-75℃溶解于溶剂A中，降温在弱碱存在下保温反应，冷却析晶，得包结络合物；步骤二，将所述包结络合物和氢氧化钠加热溶解于有机溶剂B中，升温保温反应，加入有机溶剂C，冷却至0-15℃析晶，过滤，即得埃索美拉唑钠；或将所述包结络合物与氢氧化钠加热溶解于有机溶剂B和有机溶剂C的混合物中，升温保温反应，冷却析晶，过滤，即得埃索美拉唑钠。本发明提供的埃索美拉唑钠的制备方法工艺操作简便，产品纯度高、质量好，收率高，对环境污染小，适合工业化生产。
一种埃索美拉唑钠制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠的精制方法-CN201610506394.7在审
发明人：孙琴华 -专利权人：杭州富阳伟文环保科技有限公司
申请日： 2016-06-27 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑钠的精制方法，具体步骤是：将埃索美拉唑钠粗品加入到有机溶剂中，加热至回流，固体完全溶解后，静置降温至40℃～20℃，之后搅拌降温至10℃～‑10℃，保温1～3小时，过滤，滤饼经真空干燥即得埃索美拉唑钠精制品本发明的精制方法步骤简单，将埃索美拉唑钠粗品用三种溶剂的组合加热溶解之后，降温析晶即得。在析晶过程中控制搅拌，使得精制品粒度较小，避免析出晶体偏大而容易包夹溶剂，造成溶剂残留超标。
一种埃索美拉唑钠精制方法

[发明专利]一种埃索美拉唑的制备方法和应用-CN201811579420.4在审
发明人：宿亮;袁红波;钟爱军;姚亮元;金秉德;文峰球;朱婧 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑的制备方法和应用，以奥美硫醚为底物，在手性硫脲催化剂、手性鹰爪豆碱‑铜配合物以及手性氨基醇‑叔胺的作用下，在氧化剂的条件下，奥美硫醚经过不对称氧化反应后，在有机溶剂和水的条件下得到埃索美拉唑改善埃索美拉唑不对称氧化反应体系，采用自制的手性硫脲催化剂、手性鹰爪豆碱‑铜配合物以及手性氨基醇‑叔胺应用于奥美硫醚的不对称氧化，该工艺反应过程简单、反应条件易得，无需特别的反应温度，室温即可，也无需严格控制水的含量并且，得到的埃索美拉唑质量好、纯度高，且不需要精制，纯度大于99％，杂质D(亚砜)小于0.1％，ee值大于98％，利于后续的成盐和精制。
埃索美拉唑硫醚不对称氧化反应手性硫脲催化剂制备方法和应用手性氨基醇铜配合物鹰爪豆碱手性叔胺精制氧化剂不对称氧化反应条件工艺反应有机溶剂成盐底物亚砜自制应用

[发明专利]一种治疗消化道溃疡的埃索美拉唑钠制剂及其制备方法-CN202210517748.3在审
发明人：林裕朗;殷音 -专利权人：华裕（无锡）制药有限公司
申请日： 2022-05-12 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： A61K36/8966 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗消化道溃疡的埃索美拉唑钠制剂及其制备方法，旨在解决目前治疗消化道溃疡的中西药组合物制剂疗效不佳的问题。该制剂由下列重量份的原料药制成：埃索美拉唑钠10～20份，胃黏膜保护剂10～20份，抗生素10～20份，大黄5～10份，浙贝母5～10份，滑石5～10份，黄连5～10份，三七5～10份，四逆散5～10份本发明还公开了一种埃索美拉唑钠肠溶片，由药芯、隔离层和肠溶层构成，所述药芯为所述埃索美拉唑钠制剂。
一种治疗消化道溃疡埃索美拉唑钠制剂及其制备方法

[发明专利]一种制备无定形埃索美拉唑镁盐的结晶方法-CN201310445802.9有效
发明人：陆杰;林青;周迅;陈连蔚;吴丹辉 -专利权人：江南大学
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：一种制备无定形埃索美拉唑镁盐的结晶方法，属于药物晶型发现与制备技术领域。该方法包括四个步骤：（1）在适当温度下将埃索美拉唑钠盐、吸水剂、乙醇以一定的质量体积比混合；（2）向上述体系中加入MgCl2·6H2O的乙醇溶液，反应获得埃索美拉唑镁盐；（3）过滤除去无机盐杂质，滤液浓缩后滴加适量的溶析剂乙腈经X-射线粉末衍射（PXRD）、差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为无定形埃索美拉唑镁盐，不含其它杂质晶型。相对已知制备方法，本发明所得产品其晶型纯度、澄清度和收率均较高。
一种制备无定形埃索美拉唑镁盐结晶方法

[发明专利]复方萘普生埃索美拉唑药物组合物及其制备方法-CN201110237741.8有效
发明人：张昊 -专利权人：天津市嵩锐医药科技有限公司
申请日： 2011-08-18 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方萘普生埃索美拉唑药物组合物及其制备方法，其所述的药物组合物是由作为速释层的含有埃索美拉唑速释颗粒（1）和作为缓释层的含有萘普生缓释颗粒（2）混合均匀，压制而成的双层片；其中萘普生为基本上无定形的形式；该药物组合物的处方简单，稳定性良好，适合长期贮藏；本发明的复方萘普生埃索美拉唑缓释片有效实现了使萘普生和埃索美拉唑在体内药效同步协调的目的，疗效有明显提高，并显著降低了不良反应，减少每日用药次数，减低了用药成本
复方萘普生埃索美拉唑药物组合及其制备方法

[发明专利]一种质子泵抑制剂埃索美拉唑的合成方法-CN201910805507.7在审
发明人：仝敏超;刘小伟 -专利权人：湖州安屹诺生物医药科技有限公司
申请日： 2019-08-29 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种质子泵抑制剂埃索美拉唑合成方法，属于药物合成技术领域。本发明利用手性磷酸为催化剂，双氧水为氧化剂的条件下对奥美拉唑硫醚进行不对称氧化生成埃索美拉唑。先5‑甲氧基‑2‑苯并咪唑硫醇和2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐在水相中生成奥美拉唑硫醚，再在手性磷酸催化剂的存在下利用双氧水对奥美拉唑进行选择性氧化生成埃索美拉唑。
埃索美拉唑双氧水奥美拉唑硫醚质子泵抑制剂手性磷酸催化剂大规模工业化生产甲氧基吡啶盐酸盐合成氧化剂不对称氧化选择性氧化重金属残留奥美拉唑苯并咪唑绿色环保药物合成二甲基甲氧基氯甲基收率

[发明专利]一种治疗消化系统疾病的埃索美拉唑镁三水合物制备方法-CN201610028751.3有效
发明人：贺延新;宋晓华;娄渊贵 -专利权人：青岛市中心医院
申请日： 2016-01-17 - 公布日： 2017-09-26 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗消化系统疾病的埃索美拉唑镁三水合物制备方法，包括1)在碱性化合物存在下，将2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐与2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑在THF中进行回流反应得奥美拉唑硫醚；2)将奥美拉唑硫醚与式A所示的化合物、无机金属盐在丙酮中混合，得到混合物B；3)温度为10‑50℃，将氧化剂加入混合物B中进行氧化反应，反应结束后加入氢氧化钾甲醇溶液，得到埃索美拉唑钾；4)将埃索美拉唑钾与无水氯化镁在甲醇中混合，搅拌反应，然后离心、分离得到埃索美拉唑镁三水合物；所述无机金属盐为钴(II)、铁(II)或锰(II)金属盐。
一种治疗消化系统疾病埃索美拉唑镁三水合物制备方法