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[发明专利]一种用液相色谱法分离测定埃索美拉唑镁及其光学异构体的方法-CN201210270388.8无效
发明人：陈东;郭夏;宋雪梅 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2012-08-01 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了埃索美拉唑镁光学异构体的分离与分析测定方法，本发明用高效液相色谱法或高效液相色谱-质谱联用法，在一定的色谱条件下分离测定埃索美拉唑镁的光学异构体，通过该方法能快速准确地分离和测定埃索美拉唑镁的光学异构体
一种用液相色谱分离测定埃索美拉唑镁及其光学异构体方法

[发明专利]手性卟啉催化氧化制备埃索美拉唑钠新工艺-CN201510256643.7在审
发明人：江国防;田渊 -专利权人：湖南大学
申请日： 2015-05-19 - 公布日： 2015-08-12 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明是一种埃索美拉唑钠合成的新工艺，涉及以下步骤：(5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代]-1H-苯并咪唑(简称硫醚)的制备，埃索美拉唑钠粗品的制备，埃索美拉唑钠的精制所述合成方法包括以下步骤：制备硫醚，回收其中的甲苯；将硫醚溶于甲苯，55℃加入手性金属卟啉，通入空气，充分反应后经氨水、甲苯萃取有机相，加入50％氢氧化钠溶液，经过成盐、过滤、干燥得粗埃索美拉唑钠；粗品经过精制，制得精品埃索美拉唑钠。
手性卟啉催化氧化制备埃索美拉唑钠新工艺

[发明专利]埃索美拉唑及其镁盐的制备方法-CN201310668634.X有效
发明人：王艳侨;翟腾;李沁沁;王国强;杨晓霞;张亚慧 -专利权人：开封明仁药业有限公司
申请日： 2013-12-11 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑及其镁盐的制备方法。甲醇溶液滴加到化合物Ⅲ甲醇溶液中反应得到5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑即化合物Ⅳ；化合物Ⅳ溶于二氯甲烷，加入D-酒石酸二乙酯、钛酸四丁酯和水反应，得到埃索美拉唑；埃索美拉唑与甲醇镁反应得到埃索美拉唑镁。利用本发明技术方案制备埃索美拉唑及其镁盐，可有效降低生产成本。
埃索美拉唑及其制备方法

[发明专利]含埃索美拉唑的制剂-CN201780013697.8在审
发明人：金正铸;鞠润慕;孙炯旻 -专利权人：株式会社柳英制药
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及含有作为活性成分的埃索美拉唑的制剂。在本发明中，引入控释系统使得可连续呈现为活性成分的埃索美拉唑的功效。
埃索美拉唑控释系统引入

[发明专利]一种埃索美拉唑钠的工业化生产方法-CN201410786284.1在审
发明人：蒋维;胡孟奇;刘斐;孙松 -专利权人：合肥远志医药科技开发有限公司
申请日： 2015-08-04 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑钠的工业化生产方法，该方法在相转移催化剂和强碱的作用下，缩合制得奥美拉唑硫醚，再通过低温不对称氧化，降低了氮氧化物及砜化物的生成，得到埃索美拉唑（如式III所示）的有机溶液，直接投入醇钠溶液，使得不对称氧化后处理、成盐和结晶精制三步操作一步完成，多批次得到埃索美拉唑钠成品，纯度＞99.8%，异构体0.05%以下，单杂小于0.1%，符合药用级原料药要求。本制备方法省去了埃索美拉唑和埃索美拉唑钠的提取纯化步骤，缩短了生产周期，大大节约了生产成本，避免了砜杂质在生产过程中增大的可能，制备方法安全可靠，简单易操作，成盐稳定，重复性好，使产品品质得到更好的提高
一种埃索美拉唑钠工业化生产方法

[发明专利]一种制备埃索美拉唑杂质D的方法-CN201711216404.4在审
发明人：吴四清;王红喜;蒋海松;于明巧;黄双;徐强;薛谊 -专利权人：江苏中邦制药有限公司
申请日： 2017-11-28 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开一种埃索美拉唑杂质D的制备方法，包括：以奥美拉唑硫醚为起始原料，以SiO2‑BisILsC8H17[W2O3(O2)4]为催化剂，以无水C1‑C4低级醇为反应溶剂，以过氧化氢为氧化剂进行氧化反应，反应液过滤后，旋蒸除去滤液中的溶剂，向残余物中加入纯化水和二氯甲烷，有机相除去溶剂得到埃索美拉唑杂质D粗品，粗品再经乙酸乙酯重结晶得到埃索美拉唑杂质D精品。本方法路线短、操作简单，催化剂可循环利用，且通过本方法最终制得的埃索美拉唑杂质D产品收率和纯度较高，能作为制备埃索美拉唑及其盐(钠盐或镁盐)杂质检测中的对照品使用。
埃索美拉唑制备溶剂粗品催化剂奥美拉唑硫醚反应液过滤氧化剂二氯甲烷反应溶剂方法路线过氧化氢起始原料氧化反应乙酸乙酯杂质检测残余物纯化水低级醇对照品可循环有机相重结晶镁盐钠盐收率无水旋蒸精品

[发明专利]一种埃索美拉唑镁肠溶微丸、胶囊及其制备方法-CN201510596749.1在审
发明人：侯金升;姚庆强;窦春水;付会 -专利权人：山东省医学科学院药物研究所
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2015-12-16 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供一种埃索美拉唑镁肠溶微丸、胶囊及其制备方法。肠溶胶囊由肠溶微丸和胶囊壳组成。肠溶微丸的组成为空白微丸、含埃索美拉唑镁活性成分的含药层、隔离衣层、肠溶衣层，其中埃索美拉唑镁和空白微丸的质量比为1:1～6，隔离层为山嵛酸甘油酯，采用热熔工艺流化床直接喷覆。埃索美拉唑镁肠溶胶囊的制备方法是采用流化床包衣工艺，将埃索美拉唑镁与适宜辅料配制出混悬液包覆在空白微丸上，然后将山嵛酸甘油酯热熔后继续包覆作为隔离层，最后包覆肠溶性包衣材料制成肠溶微丸，装入胶囊即得。采用山嵛酸甘油酯作为隔离层，可以使埃索美拉唑镁与水有效隔离，但又不影响药物的释放，大大提高了药物的稳定性，保障了用药的安全有效，质量稳定。
一种埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊及其制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊处方及其制备工艺-CN201410757634.1有效
发明人：李金花;袁淑杰;杨新春;李郑武;王忠;徐岩;王淼;刘磊 -专利权人：哈药集团技术中心
申请日： 2015-08-03 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁肠溶胶囊及其制备方法，由埃索美拉唑镁肠溶微丸填装到胶囊中制备而成，其中所述埃索美拉唑镁肠溶微丸，其原料与辅料重量份比例为：埃索美拉唑镁8-12g、PF001型蔗淀小丸20-50g、羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g，滑石粉10-15g、肠溶粉40-70g，其制备方法为：将埃索美拉唑镁原料过筛，加入羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液中，采用流化床设备均匀喷于PF001型蔗淀小丸上并烘干，再分别制备隔离层及肠溶层，得到埃索美拉唑镁肠溶微丸，其中所述羟丙甲纤维素和甘氨酸钠的乙醇混悬液是由羟丙甲纤维素10-30g、甘氨酸钠5-10g加入到100g 50％的乙醇中制备的。
一种埃索美拉唑镁肠溶胶处方及其制备工艺

[发明专利]一种埃索美拉唑肠溶微丸及其制备方法-CN201410436020.3有效
发明人：张颖;刘元鑫;时耿青;杨江勇;赫红;曲延伟 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2014-08-29 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑的肠溶微丸制剂及其制备方法，其由含药微丸包隔离衣和肠溶衣制得；该含药微丸包括空白丸芯、埃索美拉唑活性成分、晶型稳定剂、碱化剂；所述埃索美拉唑活性成分为埃索美拉唑锶盐或镁盐的结晶水合物；所述晶型稳定剂为聚氧乙烯PEO与羟丙甲纤维素的混合物或聚氧乙烯PEO与聚乙烯吡咯烷酮的混合物；所述埃索美拉唑活性成分、晶型稳定剂和碱化剂的重量配比为20：4‑10：10‑20。本发明所在特定溶剂中加入一定比例的晶型稳定剂、碱化剂使埃索美拉唑锶或镁盐获得极高的光学、晶型纯度药物制剂。
一种埃索美拉唑肠溶微丸及其制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑钠化合物及药物组合物-CN201310127929.6有效
发明人：梁宏平;闫晓晔 -专利权人：四川省惠达药业有限公司
申请日： 2013-04-12 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体地说，涉及一种埃索美拉唑钠化合物及药物组合物，所述的药物组合物为注射剂或口服制剂。所述的埃索美拉唑钠化合物的结构式如下式，该埃索美拉唑钠化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1。本发明所提供的埃索美拉唑钠化合物不仅具有较好的稳定性，而对幽门螺杆菌具有更强的抑菌效果；而采用本发明所提供的埃索美拉唑钠化合物制得的注射用埃索美拉唑钠冻干粉针剂具有较好的稳定性，与0.9%氯化钠注射液配伍后在
一种埃索美拉唑钠化合物药物组合

[发明专利]一种埃索美拉唑钠肠溶混悬剂及其制备方法和应用-CN202310318117.3在审
发明人：刘宏飞;王佳鹏 -专利权人：江苏大学
申请日： 2023-03-28 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑钠肠溶混悬剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域；所述埃索美拉唑钠肠溶混悬剂采用阴离子交换树脂为载体，埃索美拉唑钠与阴离子交换树脂通过离子结合形成载药树脂复合物，然后采用肠溶包衣对载药树脂复合物进行包覆；所述埃索美拉唑钠肠溶混悬剂药物稳定性好、生物利用度高、口感较好、药物肠溶效果优异、对胃肠道刺激小，具有很好的社会价值和经济效益。
一种埃索美拉唑钠肠溶混悬剂及其制备方法应用

[发明专利]一种埃索美拉唑镁脂质体固体制剂-CN201110196523.4有效
发明人：陶灵刚 -专利权人：海南灵康制药有限公司
申请日： 2011-07-14 - 公布日： 2012-01-25 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁脂质体固体制剂及其制法，其特征在于主要由以下成分制成，其重量组分为：埃索美拉唑镁20份，大豆卵磷脂50-100份，二硬脂酸磷脂酰甘油50-150份，胆固醇50-150份，其他药学常用辅料本发明采用反相蒸发法制备埃索美拉唑脂质体固体，大大提高了埃索美拉唑镁的生物利用度和稳定性，减少了毒副作用，提高了制剂产品质量，提高了疗效，极大的方便了临床应用。
一种埃索美拉唑镁脂质体固体制剂

[发明专利]一种埃索美拉唑钠的精制方法-CN201310659402.8无效
发明人：易崇勤;谢小飞;邹明琛;郭欲晓;郑少辉 -专利权人：北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2013-12-09 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种埃索美拉唑钠的精制方法，包括：将埃索美拉唑钠粗品溶于水，在0～10℃和pH7.0～8.0的条件下用氯仿萃取多次；有机相经干燥后过滤，滤液减压浓缩后用无水甲醇搅拌溶解；再次减压浓缩，加无水甲醇搅拌溶解，并加入氢氧化钠/甲醇溶液，搅拌1～2h后加入乙腈，搅拌，析出沉淀，离心过滤，滤饼洗涤、干燥得埃索美拉唑钠。该方法成本低、收率高、产品质量好、工艺操作简单，所制备的埃索美拉唑钠纯度高，适于药学应用。
一种埃索美拉唑钠精制方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁二水合物晶型B的制备方法-CN201310719516.7无效
发明人：施雄伟 -专利权人：苏州联友制药技术有限公司
申请日： 2013-12-24 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑镁盐二水合物晶型B的制备方法，通过以下技术方案来实现：（1）称取埃索美拉唑镁盐固体；（2）用溶剂溶解埃索美拉唑镁盐的固体，得到溶液a；（3）将溶液a置于-5℃-10℃温度下冷藏，析出结晶物；（4）分离析出的结晶物；（5）在15℃~40℃温度下干燥2~10h，得到埃索美拉唑镁二水合物晶型B；步骤（2）中所述的溶剂为甲醇-丙酮-水的混合溶剂。
一种埃索美拉唑镁二水合物制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑肠溶微丸片及其制备方法-CN201110167549.6无效
发明人：宋伟国;宋成刚;王福洲;王旭东;王晓磊 -专利权人：寿光富康制药有限公司
申请日： 2011-06-21 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑肠溶微丸片的制备方法，步骤包括埃索美拉唑肠溶微丸的制备以及微丸和赋形剂混合压片的制备；埃索美拉唑肠溶微丸，包含药物活性丸芯、隔离层和肠溶衣层，本发明方法制得的埃索美拉唑肠溶微丸有一定弹性
一种埃索美拉唑肠溶微丸片及其制备方法