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- [发明专利]一种氘代他唑巴坦的合成方法-CN201210553442.X有效
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匡春香
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苏州康正生物医药有限公司
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2012-12-19
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2013-04-03
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C07D499/87
- 本发明公开了一种氘代他唑巴坦的合成方法,依次将2β-叠氮甲基青霉烷酸-1β-氧化物、丙炔酸、含铜或亚铜离子的催化剂和抗坏血酸钠加入到氘代溶剂中,在25-200℃下搅拌反应1-48小时,反应完成后萃取、过滤并柱层析得到氘代他唑巴坦通过上述方式,本发明提供的一种氘代他唑巴坦的合成方法,氘代他唑巴坦是一种新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂,可用于治疗多种细菌感染,该合成方法反应条件温和,合成步骤短,操作过程简单,产率高,采用丙炔酸作为原料有效提高了反应过程中的安全性,所得氘代他唑巴坦分子中的碳-氘键稳定,能够有效延缓药物分解过程,使氘代他唑巴坦药物在身体里作用时间更长,效果优于普通他唑巴坦。
- 一种唑巴坦合成方法
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