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[发明专利]一种含有头孢卡品酯的药物组合物及其胶囊制备方法-CN201210489942.1无效
发明人：唐永红;钱博 -专利权人：西安泰科迈医药科技有限公司
申请日： 2012-11-27 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开一种含有头孢卡品酯的药物组合物及其胶囊制备方法。一种含有头孢卡品酯的药物组合物，其特征在于它含有的原料药成分及其重量配比为：头孢卡品酯20-40%、填充剂30-50%、粘合剂5-20%、助流剂5-10%。本发明含头孢卡品酯的药物组合适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。
一种含有头孢卡品酯药物组合及其胶囊制备方法

[发明专利]一种氟替卡松丙酸酯的精制方法-CN200810151322.0无效
发明人：刘宝峰;杨福桢;徐宝英;胡建英 -专利权人：天津市中央药业有限公司
申请日： 2008-09-16 - 公布日： 2009-01-28 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明涉及氟替卡松丙酸酯的精制方法。它包括：将氟替卡松丙酸酯粗品溶解在有机醇/羧酸酯的混和溶剂中；其中混合溶剂的倍数是粗品氟替卡松丙酸酯的5－50倍。然后加入3－5％活性炭，回流，将溶液脱色后进行热过滤；搅拌下将溶液冷却，使产品析出；过滤，干燥，得到纯品。
一种氟替卡松丙酸精制方法

[发明专利]一种盐酸头孢卡品酯中间体BCN的制备方法-CN201811602212.1有效
发明人：金联明;门万辉;何健;邹菁 -专利权人：湖北凌晟药业有限公司
申请日： 2018-12-26 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸头孢卡品酯中间体BCN的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明通过混酐制备反应制得的混酐BAPA‑MS与D‑7‑ACA‑MG盐能够通过缩合反应，再经过胺甲酰化反应和成盐结晶，得到盐酸头孢卡品酯中间体BCN，本发明的制备方法工艺路线短，产品纯度高，成本低，适合工业化生产实施例的数据表明，本发明制得的盐酸头孢卡品酯中间体BCN的纯度可高达98.84％，收率高达91.99％。
一种盐酸头孢卡品酯中间体 bcn 制备方法

[发明专利]一种盐酸头孢卡品匹酯的制备方法-CN201010203907.X无效
发明人：施智峰;崔洁晨;顾士崇;王光明 -专利权人：浙江华方药业有限责任公司
申请日： 2010-06-18 - 公布日： 2010-10-06 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸头孢卡品匹酯制备的方法于所述的方法包括如下步骤：将如式(II)所示的Boc保护头孢卡品匹酯溶于有机溶剂中，于-15～30℃下滴加质量浓度为60～85％磷酸水溶液进行脱Boc反应，搅拌反应取有机层经减压浓缩回收有机溶剂后，得油状物，在油状物中加入醇类溶剂，控制温度在10～20℃，滴加质量浓度5～15％盐酸溶液成盐，保温搅拌1～4小时，过滤，滤饼用10～50％乙醇水溶液洗涤后，于45℃下真空干燥至恒重，即得盐酸头孢卡品匹酯，本发明收率较高，成本较低，从源头上降低了生产Boc保护头孢卡品匹酯的环境污染。
一种盐酸头孢卡品匹酯制备方法

[发明专利]一种盐酸头孢卡品酯的制备方法-CN201510569429.7有效
发明人：王金星;侯孝龙;徐勤艳 -专利权人：山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2015-09-09 - 公布日： 2017-07-25 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明属于抗生素合成技术领域，涉及一种盐酸头孢卡品酯的制备方法，其由包括如下步骤1)7‑ACA在含有四级铵盐的溶液中，在‑5‑5℃下与氢氧化钠反应生成7‑DACA；2)含有7‑DACA、二异丙胺、苯基三乙基氯化铵的溶液，于0‑10℃加入(头孢卡品酯侧链酸,化合物5)于‑15‑0℃下与甲基磺酰氯反应的溶液反应，得到化合物(4)；化合物4与氯磺酸异氰酸酯反应得到化合物(3)；进一步与特戊酸碘甲酯反应得到化合物(2)；化合物(2)在盐酸甲醇溶液中脱保护基得到盐酸头孢卡品酯(化合物1)。
一种盐酸头孢卡品酯制备方法

[发明专利]一种Δ3型卡品酯的制备方法-CN202211007405.9在审
发明人：黄金果;李淑云;徐建军;金联明;门万辉 -专利权人：凌晟（武汉）生物医药技术有限公司
申请日： 2022-08-22 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D501/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种Δ3型卡品酯的制备方法，属于药物合成中药物相关杂质合成技术领域。该方法以7‑ACA为起始原料，在BSA和有机碱作用下反应生成Δ3型7‑ACA，再经水解、与BAPA缩合、酯化、脱Boc保护等反应步骤得到Δ3型卡品酯。该方法通过先制备高纯度的Δ3构型母核，排除正常异构体D‑7‑ACA对后续反应的干扰，整个合成过程只通过析晶进行纯化，原料廉价易得，操作过程简单，得到的Δ3型卡品酯的纯度可达到92.2％以上，摩尔收率达到
一种型卡品酯制备方法

[发明专利]一种头孢卡品二异丙胺盐的一锅煮制备方法-CN201110122141.7无效
发明人：冀亚飞;江健安;刘倩;黄伟斌;翟娇娇;杜彩彦;金文虎 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2011-05-12 - 公布日： 2012-11-14 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及头孢类抗生素药物头孢卡品酯的关键中间体头孢卡品二异丙胺盐III的一锅煮制备方法，III能够与新戊酸碘甲酯进行成酯反应高收率、高纯度制备头孢卡品酯盐酸盐一水合物。-基)-戊烯酸(1)溶于有机溶剂中，加入甲基磺酰氯进行反应得酰化产物10，加入主环化合物3-羟甲基-7-氨基头孢菌烷酸(7-HACA)，10和7-HACA发生酰胺化反应得化合物11，再加入氯磺酰异氰酸酯(CSI)对3-位羟甲基的羟基进行氨甲酰化反应得Boc基保护的头孢卡品游离酸，最后加入二异丙胺成盐得产品III。
一种头孢卡品二异丙胺盐一锅煮制备方法

[发明专利]一种更为稳定的左卡尼汀化合物及其药物组合物-CN201110247858.4有效
发明人：贺金凤 -专利权人：贺金凤
申请日： 2011-08-26 - 公布日： 2012-03-07 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种更为稳定的左卡尼汀化合物及药物组合物，所述包括将粗品左卡尼汀用乙酸乙酯∶甲醇＝1∶1为溶剂重结晶1-3次，同时用活性炭脱色得类白色结晶；其中原料配比：左卡尼汀粗品∶活性炭∶乙酸乙酯和甲醇混合溶剂
一种更为稳定左卡尼汀化合物及其药物组合

[发明专利]一种头孢卡品酯颗粒剂及其制备方法-CN202011483785.4在审
发明人：何健;吕萌;郑丹;金联明;金大俊;门万辉;邹菁 -专利权人：湖北凌晟药业有限公司
申请日： 2020-12-16 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明提供了一种头孢卡品酯颗粒剂，包括含药颗粒和香精，所述含药颗粒由芯部和包裹在芯部上的包衣层组成；按重量百分比计，所述头孢卡品酯颗粒剂中，所述含药颗粒的重量百分比为97％‑99％，余量香精为1‑3％；按重量百分比计，所述含药颗粒中，包衣层为0.5‑5％，余量为芯部；所述包衣层由包衣剂组成；按重量百分比计，所述芯部包含如下成分：头孢卡品酯14‑15％，崩解剂10‑30％，矫味剂30‑70％，助悬剂4‑本发明制备的头孢卡品酯颗粒剂溶解性好，释放速度适宜，稳定性好，口味佳。
一种头孢卡品酯颗粒及其制备方法

[发明专利]一种微反应合成头孢卡品酯侧链酸的中间体4-溴乙酰乙酸甲酯的方法-CN201910536716.6在审
发明人：王彬;郑庚修;高令峰;孙伟;李敏;郑广兵 -专利权人：济南大学
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2019-08-20 - 主分类号： C07C67/14 文献下载
摘要：头孢卡品酯是一种口服头孢类抗生素，抗菌活性强。本发明提供了一种微反应合成头孢卡品酯侧链酸的中间体4‑溴乙酰乙酸甲酯的方法，属于医药化工工艺技术领域，通过两台恒流泵将一定浓度的双乙烯酮与溴素以一定的体积流量比注入到微通道反应器中，低温反应得4‑溴‑3‑氧代丁酰溴的流出液，并将该流出液与甲醇以一定的体积流量比分别通过恒流泵注入到下一个微反应器中低温反应得到含有4‑溴乙酰乙酸甲酯的流出液，对该流出液进行精馏即得4‑溴乙酰乙酸甲酯。本发明提供的微反应合成头孢卡品酯侧链酸的中间体4‑溴乙酰乙酸甲酯的方法与常规反应釜方法相比具有反应快速、选择性好、无需催化剂和高效生产的优点，所得4‑溴乙酰乙酸甲酯纯度>99%，收率>95%。
乙酸甲酯溴乙流出液头孢卡品酯侧链酸反应合成体积流量比恒流泵医药化工工艺技术微通道反应器中低温反应低温反应高效生产抗菌活性口服头孢双乙烯酮微反应器反应釜方法头甲醇精馏收率酰溴催化剂抗生素

[发明专利]盐酸头孢卡品酯的合成方法-CN200910231288.2有效
发明人：孙鹏;韩振玉;郭合广;王明庆 -专利权人：菏泽睿昌化工有限责任公司
申请日： 2009-12-22 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明属于抗生素药物合成技术领域，特别公开了一种盐酸头孢卡品酯的合成方法。本发明主要用于头孢卡品酯的工艺改良和优化，其合成工艺优势明显，使用了新的催化剂，如苯酚、硼酸和其它试剂，使产品质量得以提升，收率得到提高，操作步骤简化，实现了较大的生产效益和社会效益。
盐酸头孢卡品酯合成方法

[发明专利]盐酸头孢卡品酯的加工工艺-CN201410481476.1在审
发明人：沈千万;周璇;刘萍 -专利权人：四川制药制剂有限公司
申请日： 2014-09-21 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： A61J3/10 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸头孢卡品酯的加工工艺，该加工工艺先干燥原料和辅料，使得原料和辅料的水分含量≤3.0%；再将原料和辅料100目过筛处理后混粉处理再经干法制粒后压片后包衣得到产品。
盐酸头孢卡品酯加工工艺

[发明专利]盐酸头孢卡品酯的制备方法-CN201510736252.5在审
发明人：陈令浩 -专利权人：青岛辰达生物科技有限公司
申请日： 2015-11-02 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸头孢卡品酯的制备方法，包括：1)将式I所示的化合物搅拌溶解于吡啶中加入甲基磺酰氯，搅拌反应，过滤，得含有式II所示的化合物的液体；2)在脯氨酸、二异丙胺存在的情况下，7-ACA与含有式II所示的化合物的液体反应，得式III所示的化合物；3)式III所示的化合物与碳酸钾反应得式IV所示的化合物；4)二异丙胺存在下，式IV所示的化合物与氯磺酰异氰酸酯反应得式V所示的化合物；5)磷酸钾、醋酸铜的存在下，将步骤4)所得的式V所示的化合物与特戊酸碘甲酯在DMF中反应，磷酸水溶液终止反应，得式VI所示的化合物；6)将式VI所示的化合物脱保护得到盐酸头孢卡品酯。
盐酸头孢卡品酯制备方法

[发明专利]醋酸氟卡胺的制备方法-CN201210491885.0无效
发明人：李沁沁;张宝国;朱赞梅;王斐;张宏波 -专利权人：郑州大明药物科技有限公司
申请日： 2012-11-28 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D211/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸氟卡胺的制备方法。首先以2，5-双（2，2，2-三氟乙氧基）苯甲酸、氯乙腈、三乙胺和乙酸乙酯为原料，在氮气的保护下回流反应生成氰甲基-2，5-双（2，2，2-三氟乙氧基）苯甲酸酯；然后加入2-氨甲基哌啶和溶剂乙酸乙酯，在氮气保护的条件下反应生成氟卡胺；在氟卡胺中加入乙酸和乙酸乙酯，在氮气的保护下反应生产醋酸氟卡胺粗品；最后对其粗品进行精制，得到产品醋酸氟卡胺。采用本发明制备醋酸氟卡胺，其制备方法操作简单、成本低、收率高，并且所得产品纯度较高。本发明以氮气作为保护气体，其氮气价格低廉，与现有技术采用氩气作为保护气体相比，其生产成本明显降低。
醋酸氟卡胺制备方法

[发明专利]盐酸头孢卡品酯一水合物的结晶方法-CN201010218990.8有效
发明人：姚志扬 -专利权人：福建省福抗药业股份有限公司
申请日： 2010-07-07 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸头孢卡品酯一水合物的结晶方法，属于药物领域。该方法将盐酸头孢卡品酯加入溶媒溶解后，加入活性炭进行脱色，过滤、洗涤，得到的滤液加入盐酸水溶液进行结晶，结晶体过滤，经过水、乙酸乙酯分别洗涤，干燥得盐酸头孢卡品酯一水合物。
盐酸头孢卡品酯一水合物结晶方法