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[发明专利]一种右旋兰索拉唑的制备方法-CN201710760147.4在审
发明人：李剑峰;周文 -专利权人：珠海赛隆药业股份有限公司
申请日： 2017-08-29 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种新的右旋兰索拉唑的制备方法，该方法以式一化合物为原料，加入钛催化剂配体、有机溶剂、钛酸四异丙酯、N,N‑二异丙基乙胺和氧化剂，催化氧化合成右旋兰索拉唑，该制备方法采用新的钛催化剂配体，进而提高了钛催化剂复合物的稳定性，并且该钛催化剂复合物可以固体形式过滤出来，不但提高了右旋兰索拉唑的产率，而且化合物的ee值显著提高。
一种右旋兰索拉唑制备方法

[发明专利]一种兰索拉唑冻干制剂及其制备方法-CN201210352905.6无效
发明人：王丽云;黄春森;陈洁;王一升 -专利权人：浙江亚太药业股份有限公司
申请日： 2012-09-20 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种兰索拉唑冻干制剂及制备方法，包括如下重量份的原料：兰索拉唑：1份；泊洛沙姆188：0.2～0.5份：甘露醇：1.5～2.5份；氢氧化钠：0.16～0.18份；注射用水：67份。本发明使用泊洛沙姆188作增溶剂促进原料溶解，并通过控制氢氧化钠的用量使兰索拉唑成盐，制备的溶液澄清无色，解决了原料药难溶的问题，样品稳定性好，复溶速度快，复溶性和产品澄清度均优于上市产品。
一种兰索拉唑冻干制剂及其制备方法

[发明专利]一种制备兰索拉唑的方法-CN201110159695.4无效
发明人：庄卫东;黄安红 -专利权人：扬州天和药业有限公司
申请日： 2011-06-15 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：一种制备兰索拉唑的方法，涉及化学合成制备兰索拉唑的方法。在催化剂的作用下，将2-[[[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶]-甲基]硫基]-1H-苯并咪唑与氧化剂反应成生兰索拉唑。
一种制备兰索拉唑方法

[发明专利]注射用兰索拉唑及其制备方法-CN200610025754.8无效
发明人：杜狄峥;陈虎林;吴波峰;张磊 -专利权人：上海秀新臣邦医药科技有限公司
申请日： 2006-04-17 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用兰索拉唑制剂，它包括：(1)10－50重量份兰索拉唑；(2)2－20重量份葡甲胺；(3)1－5重量份氢氧化钠；(4)20－100重量份甘露醇。本发明还公开了上述制剂的制备方法。本发明提供的注射用兰索拉唑制剂没有安全隐患，没有溶血、局部刺激等不良反应的发生，而且稳定性好，尤其是溶液状态的稳定性优良，使临床使用更为方便。
注射用兰索拉唑及其制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法-CN201410591804.3在审
发明人：安明;祝江业;张旭 -专利权人：北京华睿鼎信科技有限公司
申请日： 2014-10-29 - 公布日： 2015-02-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁二水合物的制备方法，该方法包括如下步骤：将埃索美拉唑溶于第一有机溶剂，加入镁试剂反应后，再补加一定量的纯化水，继续反应，减压浓缩后加入第二有机溶剂或第三有机溶剂，析晶、分离，即得到埃索美拉唑镁二水合物该制备方法可持续稳定高收率的获得高纯度、晶型稳定的埃索美拉唑镁二水合物，非常适于工业化大生产。
一种埃索美拉唑镁二水合物制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁肠溶片剂及其制备方法-CN201610127419.2在审
发明人：尹莉芳;朱春莉;顾念;李博;王广基;唐鹤松;狄斌;秦超;罗静 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-03-04 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种埃索美拉唑镁肠溶片剂及其制备方法。本发明的埃索美拉唑镁肠溶片剂，由以下部分组成：(1)由埃索美拉唑镁和药用辅料组成的片芯；(2)由包衣材料和抗粘剂组成的隔离层；(3)由甲基丙烯酸共聚物和药用辅料组成的肠溶层。本发明的埃索美拉唑镁肠溶片制备工艺简单，设备要求低，生产量大，产品质量可控，重现性和稳定性好，适合工业化大生产。
一种埃索美拉唑镁肠溶片剂及其制备方法

[发明专利]酮洛芬兰索拉唑缓释微丸及其制备方法与制剂-CN201310389697.1有效
发明人：罗永煌;龙飞;罗雷;王帅;谭明国;曾海春;骆晓宏 -专利权人：西南大学
申请日： 2013-08-31 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明公开了一种酮洛芬兰索拉唑缓释微丸，按重量份计包括以下组分：酮洛芬30～50份、兰索拉唑3～5份、填充剂60～100份、阻滞剂3～5份和润滑剂0～2份；填充剂为淀粉、蔗糖、乳糖和微晶纤维素中的一种或多种，阻滞剂为乙基纤维素，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和聚乙二醇6000中的一种或多种；将酮洛芬与兰索拉唑制成复方缓释微丸，具有生物利用度高、局部刺激性小，药物吸收速度均匀等优点；对该缓释微丸进行包衣，增加了药物的稳定性，并有效掩盖了其苦味，增强了患者用药的依从性；将该缓释微丸或包衣微丸进一步制成缓释微丸片或缓释微丸胶囊，携带和服用方便；采用挤出滚圆法或离心造粒法制备酮洛芬兰索拉唑缓释微丸，操作简单、质量易控，所得缓释微丸粒径分布范围窄
芬兰索拉唑缓释微丸及其制备方法制剂

[发明专利]一种以右旋兰索拉唑为活性成分的冻干制剂及其制备方法-CN201510189100.8在审
发明人：王娟;肖丽华;陈忠;魏宗有;傅慧灵;陈宇翔 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2015-04-21 - 公布日： 2015-07-08 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种以右旋兰索拉唑为活性成分的冻干制剂及其制备方法。该冻干制剂主要由右旋兰索拉唑、聚乙二醇400、甘露醇和氢氧化钠制备而成，具有制备工艺简单，稳定性好，适用于工业放大生产等优点。
一种右旋兰索拉唑活性成分制剂及其制备方法

[发明专利]由无症状性胃－食管返流引起的睡眠障碍的治疗中的质子泵抑制剂-CN200680015425.3无效
发明人： P·弗恩斯特龙;G·哈塞尔格伦 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2006-05-03 - 公布日： 2008-04-30 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及质子泵抑制剂例如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾美拉唑、替那拉唑、艾普拉唑、来明拉唑以及奥美拉唑衍生物在治疗由无症状性胃－食管返流引起的睡眠障碍中的用途。
无症状食管引起睡眠障碍治疗中的质子抑制剂

[发明专利]一种埃索美拉唑镁杂质D的制备方法-CN201410616257.X有效
发明人：吴艳华;吴荣贵;胡迎峰;杨修东 -专利权人：威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司
申请日： 2014-10-26 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃索美拉唑镁杂质D的制备方法。该方法以优菲卡唑(II)和双氧水为起始原料，用钨酸钠和冰醋酸为催化剂，无水甲醇或无水乙醇为反应溶剂，通过氧化反应，低温水解，二氯甲烷萃取分层，减压浓缩后重结晶得到埃索美拉唑镁杂质D精品。用本方法制备的埃索美拉唑镁杂质D产品纯度可达到99.5％以上，收率可达到80％以上，产品经标定后能直接当作杂质D对照品用，降低了企业在检测奥美拉唑或埃索美拉唑及其盐(镁或钠)时，购买对照品的费用。
一种埃索美拉唑镁杂质制备方法

[发明专利]一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法-CN201911315546.5在审
发明人：段洪东;赵忠熙;何淑旺;吴晓东;杨琳;解春文;景亚军 -专利权人：山东达因海洋生物制药股份有限公司
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法，包括以下步骤：1)取5‑甲氧基‑2‑巯基苯并咪唑和2‑氯甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐在碱性条件下合成奥美拉唑硫醚；2)取奥美拉唑硫醚，然后加入手性配体、催化剂和有机溶剂，加热搅拌反应，以形成奥美拉唑硫醚手性复合物；3)加入无机氧化剂进行不对称氧化反应，将奥美拉唑硫醚氧化为埃索美拉唑；4)加入无机碱有机溶液，使步骤3)得到的埃索美拉唑形成埃索美拉唑无机盐；5)降温，使步骤4)的埃索美拉唑无机盐析晶，进行抽滤干燥；6)将埃索美拉唑无机盐使用水溶清，抽滤；7)向步骤6)得到的无机碱水溶液层加入无机镁盐，搅拌反应，然后进行离心、干燥，制得所述的埃索美拉唑镁三水合物
一种埃索美拉唑镁三水合物制备方法

[发明专利]一种右兰索拉唑缓释胶囊及制备方法-CN201611101483.X在审
发明人：姚芳;蒋贤波;郑杰;叶美飞;吴晓峰 -专利权人：杭州煌森生物科技有限公司;杭州瑞法康科技有限公司
申请日： 2016-12-05 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： A61K9/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种右兰索拉唑缓释胶囊和制备方法，包括肠溶微丸和缓释微丸，所述肠溶微丸或/和缓释微丸包括活性药物丸芯，该活性药物丸芯中包括右兰索拉唑活性成分和稳定剂，所述稳定剂为氢氧化钙和氢氧化钾的组合物。本发明采用氢氧化钙和氢氧化钾的组合作为稳定剂时，制备得到的右兰索拉唑缓释胶囊在酸介质中的释放量均为标示量以下，且低于原研对照样品的释放量。同时，本发明的右兰索拉唑缓释胶囊的生物利用度完全符合要求。
一种右兰索拉唑缓释胶囊制备方法

[发明专利]一种右旋兰索拉唑的制备方法-CN201710556381.5在审
发明人：何雄;肖利辉;贺莲;张静 -专利权人：长沙康普大药房有限责任公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2017-09-08 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种右旋兰索拉唑的制备方法，其特征在于该右旋兰索拉唑经缩合反应、硫醚的不对称氧化反应制备而成，该右旋兰索拉唑制备方法包括右旋兰索拉唑的成品精制工艺。
一种右旋兰索拉唑制备方法

[发明专利]一种右兰索拉唑对映异构体制备方法-CN202211672224.8在审
发明人：田家林;李佳俐;章泽恒;杨沅志;吴硕 -专利权人：湖南欧亚药业有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种右兰索拉唑对映异构体制备方法，该方法为：以2‑巯基苯并咪唑(起始物料A)及2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)嘧啶盐酸盐(起始物料B)为起始物料经过缩合反应得到中间体1；将中间体1进行选择性氧化获得所需要的目标产物右兰索拉唑对映异构体；本发明方法克服了获取对映异构体难度大且价格昂贵问题，提供了一种成本低、制备条件温和，生产方法简便的(S)‑2‑[[3‑甲基‑4‑(2,2,2‑三氟乙氧基)吡啶‑2‑基]甲基亚磺酰基]‑1H‑苯并咪唑制备方法，得到的样品纯度较高；可用于右兰索拉唑工艺研发、生产及质量标准建立及质量控制环节，为右兰索拉唑用药安全性提供技术支持。
一种右兰索拉唑映异构体制方法

[发明专利]兰索拉唑肠溶片及其制备方法-CN200910044331.4无效
发明人：谷陟欣;吴健民;杨俊;朱敏;张静;贺莲;肖炼红 -专利权人：湖南康普制药有限公司
申请日： 2009-09-14 - 公布日： 2010-03-03 - 主分类号： A61K9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种兰索拉唑肠溶片及其制备方法，所述兰索拉唑肠溶片的片芯含有一种选自兰索拉唑作为活性组分和药用赋型剂，且在所述片芯外包有中间隔离层和肠溶衣保护层。本发明之兰索拉唑肠溶片，不含痕量有机溶剂，性质稳定，隔离层、肠溶衣保护层均不含表面活性剂等屏障物，更有利于人体健康和安全。
兰索拉唑肠溶片及其制备方法