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[发明专利]一种3-氨基异噁唑的制备方法-CN202011109306.2在审
发明人：张来平;赵云德;朱林飞;薛晨;金蕾 -专利权人：扬州天和药业有限公司
申请日： 2020-10-16 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D261/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3‑氨基异噁唑的制备方法：(1)2，3‑二氯丙腈的制备：反应容器中投入丙烯腈、N,N‑二甲基甲酰胺、吡啶，降温至5～15℃，反应容器中通入氯气，保持反应温度10‑20℃；通入氯气结束后控温15～25℃搅拌5小时；鼓吹出多余氯气，至反应液为微黄色或者无色透明，得到2，3‑二氯丙腈；(2)3‑氨基异噁唑的制备：在碱性条件下，以羟基脲和2，3‑二氯丙腈为原料，N,N‑二甲基甲酰胺为催化剂，合成得到3‑氨基异噁唑。本发明用以解决现有3‑氨基异噁唑制备采用2，3‑二溴丙腈中间体导致极易冲料、工艺危险性大的技术问题。
一种氨基异噁唑制备方法

[发明专利]一种4,5-二甲基-3-氨基异噁唑的制备方法和应用-CN202210503052.5在审
发明人：丁尊良;邱小猛;何佳;傅华伟;黎文辉;叶山海 -专利权人：浙江海昇药业股份有限公司
申请日： 2022-05-10 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07D261/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种4,5‑二甲基‑3‑氨基异噁唑的制备方法和应用，以丁酮和甲酸酯为原料，在醇钠下缩合得到醛式结构中间体A，再和醋酸铵在铜盐催化剂下发生氧化反应得到氰基中间体B，然后再与盐酸羟胺进行环合反应得到4,5‑二甲基‑3‑氨基异噁唑。
一种甲基氨基异噁唑制备方法应用

[发明专利]4-官能团化异噁唑啉及其制备方法-CN202211155662.7在审
发明人：由君;王云泽;李昊东;朱悦;南善美 -专利权人：哈尔滨理工大学
申请日： 2022-09-22 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D261/02 文献下载
摘要：4‑官能团化异噁唑啉及其制备方法，涉及药物中间体及天然产物制备领域，尤其涉及在异噁唑啉环的4‑位引入官能团，制备4‑官能团化异噁唑啉类化合物。4‑官能团化异噁唑啉的制备方法为：以2,3‑二芳基‑4‑(3,5‑二甲基)吡唑酰基异噁唑啉为原料，加入相应的反应试剂及催化剂，即可得到产物。本发明涉及的异噁唑啉类化合物，制备方法简单，产率较高，为4‑官能团化异噁唑啉的构建提供新方法。
官能团化异噁唑啉及其制备方法

[发明专利]N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-{[(3,4-二甲基-5-异噁唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺制剂-CN200880022086.0无效
发明人：陈金玲;利安·拉朱斯基;阿伦·舍尼曼;安德鲁·特拉梅尔;肯特·阿姆斯伯里 -专利权人：恩希赛弗制药公司
申请日： 2008-06-24 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了N-(2-乙酰基-4，6-二甲基苯基)-3-{[(3，4-二甲基-5-异噁唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的静脉制剂和口服制剂。还提供制备和使用所述制剂的方法。
乙酰甲基苯基异噁唑基氨基磺酰基噻吩甲酰胺制剂

[发明专利]制备N(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-{[(3,4-二甲基-5-异唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的方法-CN200780029031.8无效
发明人：约翰·F·赖克温 -专利权人：恩希赛弗制药公司
申请日： 2007-08-03 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明提供了制备N-(2-乙酰基-4，6-二甲基苯基)-3-{[(3，4-二甲基-5-异噁唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的方法，该化合物用于治疗内皮素介导的疾病。
制备乙酰甲基苯基唑基氨基磺酰基噻吩甲酰胺方法

[发明专利]2-(2-氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异恶唑酮的制备方法-CN202111014297.3在审
发明人：魏凤;张晓谦;米鹏;陈琦;冯维春;田达;鲁琳琳;邢文国;舒永;姚斌 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2‑(2‑氯苯基)甲基‑4,4‑二甲基‑3‑异恶唑酮的制备方法。本发明以4,4‑二甲基‑3‑异噁唑酮、邻氯氯苄为原料，在缚酸剂存在下，控制反应体系pH维持在8.5～9.5反应，反应完毕，经后处理，最终制得2‑(2‑氯苯基)甲基‑4,4‑二甲基‑3‑异恶唑酮。
氯苯甲基异恶唑酮制备方法

[发明专利]二氢异噁唑类化合物的制备方法-CN202011497632.5在审
发明人：刘彬龙;谭徐林 -专利权人：帕潘纳（北京）科技有限公司
申请日： 2020-12-17 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及二氢异噁唑类化合物的制备方法。式(I)所示的3‑氯‑5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异噁唑化合物的制备方法，包括：以式(II)所示的化合物、次氯酸盐、无机酸为原料，进行卤代反应；式(II)所示的5,5‑二甲基‑4,5‑二氢异噁唑化合物的制备方法
二氢异噁唑类化合物制备方法

[发明专利]具有光学活性的美他沙酮的合成-CN200910141966.6无效
发明人：王德平 -专利权人：北京京卫燕康药物研究所有限公司
申请日： 2009-06-12 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： C07D263/24 文献下载
摘要：本发明涉及光学活性化合物的5(R)-(3，5-二甲基)苯氧甲基-2-噁唑烷酮(式I)和5(S)-(3，5-二甲基)苯氧甲基-2-噁唑烷酮(式II)的合成技术。本发明是通过间二甲基苯酚和具有光学活性的3-氯-1，2-丙二醇反应，再和尿素反应制备具有光学活性的5-(3，5-二甲基)苯氧甲基-2-噁唑烷酮的方法。
具有光学活性合成

[发明专利]一种合成3’‑苯甲酰基‑3,3‑二甲基螺{二环[2.2.1]庚‑2,5’‑异噁唑啉}的方法-CN201611083208.X在审
发明人：罗金岳;韩莉;徐铭 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2016-11-30 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D261/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成3'‑苯甲酰基‑3,3‑二甲基螺{二环[2.2.1]庚‑2,5'‑异噁唑啉}的方法，以莰烯、苯乙酮为原料，以九水合硝酸铁为氧化剂，乙酸乙酯为溶剂，反应温度80℃，结束后对产物进行洗涤纯化即可本发明的合成3'‑苯甲酰基‑3,3‑二甲基螺{二环[2.2.1]庚‑2,5'‑异噁唑啉}方法，以硝酸铁为氧化剂，反应得率高，选择性强；采用一锅法，操作简单，制备成本低，具有很好的实用性。
一种合成苯甲酰基甲基 2.2 异噁唑啉方法

[发明专利]用于治疗三阴性乳腺癌的组合疗法-CN201980059875.X有效
发明人：艾立克·坎珀;劳拉·辻川;桑杰·拉霍堤 -专利权人：恒翼生物医药（上海）股份有限公司
申请日： 2019-09-13 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： A61K31/437 文献下载
摘要：本发明提供用于治疗三阴性乳腺癌(TB‑NC)的方法，所述方法通过向有需要的个体共施用BET溴结构域抑制剂与第二治疗剂，所述BET溴结构域抑制剂选自：1‑苯甲基‑6‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)‑N‑甲基‑1H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑胺(化合物I)、1‑苯甲基‑6‑(3,5‑二甲基异噁唑‑4‑基)‑1H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑胺，和其药学上可接受的盐/共晶体。所述第二治疗剂是PARP抑制剂，优选他拉唑帕尼、奥拉帕尼或维利帕尼。
用于治疗阴性乳腺癌组合疗法

[发明专利]杀微生物剂组合物-CN200810131637.9无效
发明人： B·J·埃尔阿马;B·希尔;R·莱维;K·帕里克 -专利权人：罗门哈斯公司
申请日： 2008-07-16 - 公布日： 2009-01-21 - 主分类号： A01N43/78 文献下载
摘要：本发明涉及一种杀微生物剂组合物，其包含以下组分：(a)N－甲基－1，2－苯并异噻唑啉－3－酮；(b)选自以下的至少一种杀微生物剂：六氢－1，3，5－三(2－羟基乙基)－s－三嗪；4，4－二甲基噁唑烷；羟基甲基氨基乙酸钠；氯化磷酸肉豆蔻酰氨基丙基PG－二甲基铵；辛酸；2－乙基己基甘油；单辛酸甘油酯；单癸酸甘油酯；7α－乙基二氢－1H，3H，5H－噁唑并(3，4－C)噁唑和2－(氰硫基甲硫基)苯并噻唑。本发明的杀微生物剂组合物是一种包含N－甲基－1，2－苯并异噻唑啉－3－酮的协同杀微生物剂组合物。
微生物组合

[发明专利]一种异噁草松的制备方法-CN201911344799.5有效
发明人：于国权;孙霞林;马长庆;丁华平 -专利权人：江苏长青农化股份有限公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种异噁草松的制备方法。本发明提供了以盐酸羟胺为原料，在自制醚类催化剂作用下，滴加氯代特戊酰氯，高产率得到中间体3‑氯‑N‑羟基‑2,2‑二甲基丙酰胺，然后在环合制的4,4‑二甲基‑3‑异噁唑酮，无需分离直接在我们首创的片碱催化下苄基化制得2‑(2‑氯苯基)甲基‑4,4‑二甲基‑3‑异噁唑酮。
一种异噁草松制备方法

[发明专利]一种3‑异噁唑基乙酸苄脂的化学合成方法-CN201410065193.9有效
发明人：朱金丽;孙同明;丁津津;王淼;张彦;田亮;朱亮亮;洪传霞 -专利权人：南通大学
申请日： 2014-02-26 - 公布日： 2017-12-15 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑异噁唑基乙酸苄酯的化学合成方法。本发明以氯乙酰氯和乙炔为原料，经过经加成、缩环、取代、水解和酯化五步反应提高了收率，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。本发明方法的主要步骤如下将乙炔、氯乙酰氯、催化剂三氯化铝和四氢呋喃溶剂加入到反应釜中，反应结束后，分离得1,4‑二氯‑3‑丁烯酮；将1,4‑二氯‑3‑丁烯酮和硫酸羟铵加入甲醇或乙醇溶剂中，控制反应温度，反应得到3‑氯甲基异噁唑；制备3‑异噁唑乙腈；将3‑异噁唑乙腈加入盐酸中，水解得到3‑异噁唑乙酸；将3‑异噁唑乙酸和苄醇加入二氯甲烷或三氯甲烷溶剂中,加入氯化亚砜和催化剂N,N‑二甲基甲酰胺反应得到3‑异噁唑基乙酸苄酯。
一种异噁唑基乙酸化学合成方法

[发明专利]一种制备高纯度3-异噁唑烷酮化合物晶体的方法及其晶型和应用-CN201910188658.2有效
发明人：陈邦池;盛秋菊;张洪伟;关保川;许仙波;章永林;张佳星;刘晨光;郑璐莹 -专利权人：浙江省诸暨合力化学对外贸易有限公司
申请日： 2019-03-13 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高纯度3‑异噁唑烷酮化合物晶体的方法及其晶型和应用。该方法包括下述步骤：4,4‑二甲基‑3‑异噁唑酮在碱作用下在非质子极性溶剂中脱水成盐后与2,4‑二氯苄氯反应，产物在质子性溶剂中低温结晶得高纯度2‑(2,4‑二氯苯基)甲基‑4,4‑二甲基‑3‑异噁唑烷酮晶体化合物
一种制备纯度异噁唑烷酮化合物晶体方法及其应用

[发明专利]一种2,4-二甲基恶唑-5-甲酸的制备方法-CN202210196818.X在审
发明人：汤须崇;赵应伟;林青 -专利权人：八叶草健康产业研究院（厦门）有限公司;华侨大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D263/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。本发明将2‑氯乙酰乙酸乙酯和乙酰胺混合，进行缩合反应，得到2,4‑二甲基噁唑‑5‑羧酸乙酯；将所述2,4‑二甲基噁唑‑5‑羧酸乙酯、无机强碱、极性有机溶剂和水混合，进行水解反应，得到2,4‑二甲基恶唑‑本发明以2‑氯乙酰乙酸乙酯和乙酰胺为原料，经过缩合反应和水解反应的到2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸，操作简单，原料易得，产物纯化容易；且通过本发明制得的2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸收率和纯度较高，具有较好的经济效益
一种甲基甲酸制备方法