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- [发明专利]2,3－二氟－5－溴苯酚的制备方法-CN200710040272.4无效
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袁云龙;金叠;汤秋莲
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上海康鹏化学有限公司
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2007-04-29
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2007-09-19
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C07C39/27
- 本发明涉及2，3－二氟－5－溴苯酚的制备方法，包括：(1)以2，3，4－三氟硝基苯为原料，如下制备二氟代硝基烷氧基苯：(i)使2，3，4－三氟硝基苯与碱金属或碱土金属的烷基醇盐进行取代反应，所述烷基醇盐中的烷基是C1～C7烷基；或(ii)在碱的存在下，使2，3，4－三氟硝基苯与烷基醇进行取代反应，所述烷基醇中的烷基是C1～C7烷基；(2)用还原剂将二氟代硝基烷氧基苯还原成二氟代烷氧基苯胺；(3)用溴化剂将二氟代烷氧基苯胺溴化为二氟溴代烷氧基苯胺；(4)将二氟溴代烷氧基苯胺依次经过重氮化和脱氨基反应得到2，3－二氟－5－溴烷氧基苯；(5)将2，3－二氟－5－溴烷氧基苯经脱醚键后得到2，3－二氟－5－溴苯酚。该方法能够以较为简单的工艺，比现有技术更低的成本，较高收率和高纯度制得2，3－二氟－5－溴苯酚产品。
- 苯酚制备方法
- [发明专利]噻二唑类化合物及其药物组合物和用途-CN95193048.6无效
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D·J·阿达斯;T·R·贝利;G·D·戴安纳;T·J·尼茨
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圣诺菲－合成实验室公司
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1995-05-10
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2002-12-11
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A61K31/41
- 式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐是有效的抗细小核糖核酸病毒剂，其中Thi是噻二唑基或是由烷氧基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、1，1-二氟乙基、卤素、烷基、环烷基、羟基烷基或烷氧基烷基取代的噻二唑基；Y是3-9个碳原子的亚烷基桥；R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、链烯基、氨基、烷硫基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氧基、硝基、羧基、烷氧基羰基、二烷氨基烷基、烷氨基烷基、氨基烷基、二氟甲基、三氟甲基或氰基；R3是烷氧基羰基、苯基、烷基四唑基或选自下述的杂环基苯并噁唑基、苯并噻唑基、噻二唑基、咪唑基、二氢咪唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、呋喃基、三唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、或取代的苯基、或取代的杂环基、其中取代基是下述基团烷基、烷氧基烷基、环烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、羟基、呋喃基、噻吩基或氟代烷基。
- 噻二唑类化合物及其药物组合用途
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