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- [发明专利]阿法替尼的制备方法-CN201610383145.3在审
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2016-06-02
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2016-10-26
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C07D405/12
- 一种阿法替尼的制备方法,以6‑硝基‑7‑氟‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮为原料,与S‑3‑羟基四氢呋喃进行醚化反应;将得到的6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮进行氯代反应;将得到的4‑氯‑6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行缩合反应;将得到的4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行硝基还原反应;由E‑4‑二甲基胺基巴豆酸进行酰氯化反应,将E‑4‑二甲基胺基巴豆酰氯和4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑氨基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行酰胺化反应,得到成品。
- 阿法替尼制备方法
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