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[发明专利]一种氮芥脂质体及其制备方法-CN201410261737.9在审
发明人：李新松;方硕 -专利权人：东南大学
申请日： 2014-06-12 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种氮芥脂质体及其制备方法。本发明的氮芥脂质体是二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物自组装成氮芥脂质体，或者是二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物与磷脂酰胆碱共同组装，得到氮芥脂质体。本发明所述氮芥脂质体明显提高脂质体的氮芥载药量和提高氮芥药物的稳定性。
一种脂质体及其制备方法

[发明专利]挥发性烷基化剂的稳定组合物及其使用方法-CN200680016627.X有效
发明人： P·克鲁克斯;S·R·莱辛;M·A·平利;R·阿朗索;A·M·阿尔－加纳尼姆 -专利权人：耀鹏医疗有限公司
申请日： 2006-03-14 - 公布日： 2008-05-07 - 主分类号： C07D265/00 文献下载
摘要：用于治疗癌症的一种组合物和方法。用于治疗皮肤病的该组合物包括：一种氮芥或一种氮芥的HX盐，其中所述氮芥或氮芥的HX盐存在于一种不包括凡士林或乙醇的非水性的载体中，其中所述不包括凡士林或乙醇的非水性载体不包括凡士林或乙醇。该方法包括对受感染的皮肤局部地施用氮芥或氮芥的HX盐的组合物，其中所述氮芥或氮芥的HX盐存在于一种不包括凡士林或乙醇的非水性载体中，其中所述非水性载体不包括凡士林或乙醇。
挥发性烷基化稳定组合及其使用方法

[发明专利]苯丁酸氮芥/层状双金属氢氧化物纳米杂化物及其制备方法-CN201110045275.3无效
发明人：侯万国;徐洁;冉德焕;赵继宽 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2011-02-23 - 公布日： 2011-07-20 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗癌药物苯丁酸氮芥与层状双金属氢氧化物(LDHs)的纳米杂化物及其制备方法。其目的在于提供一种以LDHs为载体，制备出苯丁酸氮芥/LDHs纳米杂化物，用于苯丁酸氮芥的控释，以提高药效，降低药物毒副作用等。本发明的内容为：以LDHs为主体，以苯丁酸氮芥为插层客体，通过离子交换法将苯丁酸氮芥组装到LDHs层间，制备出一种苯丁酸氮芥/LDHs纳米杂化物。本发明的有益效果是：所述杂化物对苯丁酸氮芥具有良好的缓释效果；所采用的制备方法工艺简单，反应温和；通过调整苯丁酸氮芥/LDHs纳米杂化物的合成条件，如改变药物的浓度、合成温度、老化时间等因素，可实现对苯丁酸氮芥
苯丁酸氮芥层状双金属氢氧化物纳米杂化物及其制备方法

[发明专利]用于治疗慢性淋巴细胞白血病的氮芥类似物和甲磺酸依马替尼的组合-CN200380103155.8无效
发明人：劳伦斯·卡尔·帕纳西;拉克尔·希尔维阿·阿洛奇 -专利权人：犹太总医院;劳伦斯·卡尔·帕纳西;拉克尔·希尔维阿·阿洛奇
申请日： 2003-11-10 - 公布日： 2005-12-21 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明涉及一种组合，其包含(a)选自苯丁酸氮芥、萘氮芥、雌莫司汀、氮芥、盐酸氧氮芥、navembichin、phenestrine、泼尼莫司汀、曲磷胺或尿嘧啶氮芥的氮芥类似物和(b)式(I)的4－(4－
用于治疗慢性淋巴细胞白血病类似物甲磺酸依马替尼组合

[发明专利]氮芥活性探针及其应用-CN202310121929.9在审
发明人：孟文琪;孙铭学;肖凯;裴志鹏;张鑫月;陈佳胜;吉翔;徐庆强;毛冠超;岑金凤 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2023-02-16 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07C211/23 文献下载
摘要：本发明提供了氮芥活性探针及其应用，探针具有下式所示结构的化合物。本发明进一步提供了该氮芥活性探针的合成方法以及其在制备氮芥标记物或抗肿瘤药物中的应用，同时提供了以该氮芥活性探针作为活性组分的氮芥标记物或抗肿瘤药物。本发明探针可作为生物正交标记探针，尤其是用于标记组织和细胞中的氮芥，用于研究氮芥抗肿瘤、免疫抑制等方面的毒理机制；该探针可用于探究氮芥的直接作用蛋白靶点，有助于深入了解氮芥的作用机制；活性探针本身具有一定的抗肿瘤
活性探针及其应用

[发明专利]一种具有抗肿瘤功效的苯丁酸氮芥-壳聚糖前药胶束及其制备方法-CN202210025282.5在审
发明人：王东凯;桑丽红;张建;李季;秦建鹏;孙婷 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-01-11 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：一种具有抗肿瘤功效的苯丁酸氮芥‑壳聚糖前药胶束及其制备方法，属于抗癌药物输送领域，苯丁酸氮芥‑壳聚糖前药胶束由壳聚糖修饰的苯丁酸氮芥前药在水溶液或pH为6.5‑7.5的缓冲溶液中自组装形成。其中，如图I所示壳聚糖修饰的苯丁酸氮芥前药由苯丁酸氮芥、酰胺键或酯键连接键、壳聚糖或壳聚糖的衍生物组成。前药分子具有两亲性结构，在水中可自组装形成胶束，且具有循环时间长的特征，可以通过EPR效应被动靶向癌症组织。与其他苯丁酸氮芥给药系统相比，具有载药量高、抑瘤率强等特点，有望用于多种肿瘤的临床治疗。
一种具有肿瘤功效苯丁酸氮芥聚糖胶束及其制备方法

[发明专利]卡氮芥粉针剂及制备方法-CN98113958.2无效
发明人：马淑贤 -专利权人：大连市医药科学研究所
申请日： 1998-04-30 - 公布日： 1998-11-18 - 主分类号： A61K31/17 文献下载
摘要：本发明涉及一种以卡氮芥(卡莫司汀)为主药配制成的药物及制备方法。将卡氮芥、磷脂、固醇用乙醚溶解成溶液后,将溶液加入或分次加入到晶性粉末中混合,真空干燥后形成卡氮芥粉针剂。使用时用水溶液与粉针剂混合,形成卡氮芥脂质体注射液,由于卡氮芥包裹在磷脂与固醇形成的脂质体的脂双层膜内,大大减小了卡氮芥对人体的毒副作用,可以对病人连续用药,保证了疗效。
卡氮芥粉针剂制备方法

[发明专利]C₆₀-苯甲酸氮芥在制备抗肿瘤药物中的应用-CN200910170939.1无效
发明人：冉铁成;李晴暖;徐晶莹;李文新 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2006-04-21 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： A61K31/403 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于氮芥以C₆₀为载体的药物C₆₀-苯甲酸氮芥在制备抗肿瘤药物中的应用，其结构如式I所示，本发明利用放射性标记技术发现C₆₀-苯甲酸氮芥在胃中有高的摄取率和较长的滞留时间，C₆₀-苯甲酸氮芥可以提高对机体肿瘤组织的杀伤作用，特别是其淋巴转移灶，抑瘤率高于氮芥。
sub 60 苯甲酸制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]C₆₀－苯甲酸氮芥在制备抗肿瘤药物中的应用-CN200610025953.9无效
发明人：冉铁成;李晴暖;徐晶莹;李文新 -专利权人：中国科学院上海应用物理研究所
申请日： 2006-04-21 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： A61K31/403 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于氮芥以C₆₀为载体的药物C₆₀－苯甲酸氮芥在制备抗肿瘤药物中的应用，其结构如式I所示，本发明利用放射性标记技术发现C₆₀－苯甲酸氮芥在胃中有高的摄取率和较长的滞留时间，C₆₀－苯甲酸氮芥可以提高对机体肿瘤组织的杀伤作用，特别是其淋巴转移灶，抑瘤率高于氮芥。
sub 60 苯甲酸制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种苯丁酸氮芥衍生物的制备方法-CN201610236355.X在审
发明人：张东东;李建森;胡永铸;刘春;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2016-04-14 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯丁酸氮芥衍生物的制备方法，该方法以4‑(对氨基苯)丁酸甲酯为起始原料，经六步反应合成得到苯丁酸氮芥衍生物。本发明制备得到的苯丁酸氮芥衍生物，纯度可达99％以上，总收率可达50％以上。制备得到的苯丁酸氮芥衍生物，可广泛用于全面分析苯丁酸氮芥的药理，药代，毒理等试验。
一种苯丁酸氮芥衍生物制备方法

[发明专利]氮芥喹诺酮衍生物及其制备方法和应用-CN201910182481.5有效
发明人：史兰香;张宝华;郭瑞霞 -专利权人：石家庄学院
申请日： 2019-03-12 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明涉及氮芥喹诺酮衍生物（I）。该类衍生物的制备方法:首先喹诺酮类化合物经还原、甲酰化制备3‑醛基喹诺酮（IV），然后再与2‑氨基‑4’‑氮芥苯丙酰胺或酯（VI）反应制得氮芥喹诺酮衍生物（I）。氮芥喹诺酮衍生物（I）具有抗肿瘤作用。
氮芥喹诺酮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]两种氮芥衍生物及其制备方法和肿瘤治疗应用-CN201310150357.3有效
发明人：齐传民;李石磊;王潇;贺勇;陈玉蓉;赵明霞;宁红玉 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2013-04-27 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：新型氮芥衍生物，其特征在于：一端具有氮芥烷化基团；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R₁位于喹唑啉母体4位上，为2-或3-的氮芥基团；喹唑啉母体的6，7位上为吗啡啉丙氧基和甲氧基实验表明，该类化合物能抑制细胞周期于G₂/M期，是一种双功能烷化剂。体内抗肿瘤活性实验表明，该类化合物具有较好的活性。不仅如此，该类化合物还具有氮芥类药物所没有的优势，即毒性较小。同时，该类化合物易于合成，总产率较高。种种优势，显示此类化合物具有成为肿瘤治疗药物的巨大潜力。
两种氮芥衍生物及其制备方法肿瘤治疗应用

[发明专利]卡氮芥粉针剂及制备工艺-CN201110130214.7有效
发明人：马淑贤 -专利权人：马淑贤;周洪海
申请日： 2011-05-19 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种前体脂质体形式的卡氮芥粉针剂及制备工艺。该卡氮芥粉针剂是由卡氮芥、大豆磷脂、胆固醇及甘露醇结晶性粉末为主要成份。其中各组份的重量百分比范围为，卡氮芥：1.5-3％；大豆磷脂：15-20％；胆固醇：4-6％；甘露醇：71.1-79.5％。该工艺所制的卡氮芥粉针剂特点是包封率可达100％，易于分散于水，粒径小，稳定性更好，毒副作用小，更安全，贮存也更方便。
卡氮芥粉针剂制备工艺

[发明专利]一种羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物及其制备方法与用途-CN201110175942.X无效
发明人：汪建军;杨晶 -专利权人：兰州大学
申请日： 2011-06-26 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： C07F13/00 文献下载
摘要：本发明公开一种用放射性核素标记的化合物——羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物，以及这种化合物的制备方法和用途。本发明的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物的制备方法是苯丁酸氮芥与L-组氨酸偶联得到新型配体His-CB，再将配体与[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体反应，得到羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物。本发明的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物具有较好的肿瘤摄取与滞留，迅速的正常组织器官清除，以及良好的靶/非靶比值，可用于肿瘤的SPECT显像诊断。
一种羰基标记苯丁酸氮芥配合及其制备方法用途

[发明专利]一种纤维素基盐酸氮芥凝胶及其制备方法-CN202210592510.7在审
发明人：张东亮;周雅文;张翔 -专利权人：河南锐博医药科技有限公司
申请日： 2022-05-27 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于治疗白癜风的外用药物领域，具体涉及一种纤维素基盐酸氮芥凝胶及其制备方法，该纤维素基盐酸氮芥凝胶由以下重量百分比的原料制成：纤维素衍生物1～5％，甘油5～20％，聚乳酸2～10％，盐酸氮芥0.01～0.05％，无水乙醇70～80％；向由纤维素衍生物、甘油和聚乳酸组成的凝胶基质中滴加盐酸氮芥的无水乙醇溶液，充分混合后即可制得。本发明的纤维素基盐酸氮芥凝胶具有廉价易得、稳定性高、药效发挥时间长、无副作用、刺激性小、生物兼容性好、易存储使用的优点。
一种纤维素盐酸凝胶及其制备方法

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