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- [发明专利]一种R-6-甲氧基-1-氨基茚满的制备方法-CN201510508602.2在审
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陈永军
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陈永军
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2015-08-19
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2015-11-25
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C12P41/00
- 本发明公开了一种生物酶催化动态动力学拆分6-甲氧基-1-氨基茚满制备R-6-甲氧基-1-氨基茚满的方法。此方法是在高压釜中,一次性投入原料6-甲氧基-1-氨基茚满、溶剂、脂肪酶拆分催化剂、酰基供体、消旋催化剂、氢气等,进行一锅化的动态动力学拆分反应,将6-甲氧基-1-氨基茚满完全转化为R-6-甲氧基-1-氨基茚满酰基化合物,酰基化物经纯化、酸水解、碱游离等操作,得ee值大于99%的R-6-甲氧基-1-氨基茚满。本发明操作简单、原料利用完全、产品光学纯度高,在R-6-甲氧基-1-氨基茚满的生产制备中,具有极大的指导和应用价值。
- 一种甲氧基氨基制备方法
- [发明专利]S-6-甲氧基-1-氨基茚满制备方法-CN201510521301.3在审
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陈永军
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陈永军
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2015-08-24
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2015-11-18
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C12P41/00
- 本发明公开了一种动态动力学拆分制备S-6-甲氧基-1-氨基茚满的方法。本发明是在通入氢气的高压釜内,利用南极假丝酵母脂肪酶B催化6-甲氧基-1-氨基茚满与S-1-苏合香醇乙酸酯发生转酯化反应,得S-6-甲氧基-1-氨基茚满的乙酰基化合物,体系中加入雷尼镍,可以保证6-甲氧基-1-氨基茚满完全反应。所得酰基化合物经酸水解、碱处理可得ee值大于99%的S-6-甲氧基-1-氨基茚满。本发明具备消旋催化剂廉价易得、原料利用完全、产品光学纯度高等特点,在S-6-甲氧基-1-氨基茚满的生产制备中,具有极大的指导和应用价值。
- 甲氧基氨基制备方法
- [发明专利]动态动力学拆分制备(S)-6-甲氧基-1-氨基茚满-CN201510495090.0有效
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陈永军
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陈永军
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2015-08-13
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2018-09-14
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C12P41/00
- 本发明涉及一种光学纯的(S)‑6‑甲氧基‑1‑氨基茚满的制备方法。本发明以6‑甲氧基‑1‑氨基茚满为原料,在高压釜中按一定比例加入溶剂、褶皱念珠菌脂肪酶、酰基供体L‑(+)‑O‑乙酰基扁桃酸、消旋催化剂KT‑02,通入氢气进行反应,一定时间后6‑甲氧基‑1‑氨基茚满可完全转化为(S)‑6‑甲氧基‑1‑氨基茚满的乙酰基化合物。产物纯化后经酸水解和碱游离操作即得(S)‑6‑甲氧基‑1‑氨基茚满,且最终产品ee值>99%。本发明具备操作简单、消旋催化剂廉价易得、原料利用完全、产品光学纯度高等特点。在(S)‑6‑甲氧基‑1‑氨基茚满的生产制备中,具有极大的指导和应用价值。
- 动态动力学拆分制备甲氧基氨基
- [发明专利]一种制备R-6-甲氧基-1-氨基茚满的方法-CN201510529735.8在审
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吴玲
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吴玲
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2015-08-26
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2015-11-25
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C07C217/74
- 本发明公开了一种L-扁桃酸拆分消旋6-甲氧基-1-氨基茚满制备R-6-甲氧基-1-氨基茚满的方法。该方法是将L-扁桃酸溶解到醇溶剂中,在一定温度下滴加一定量的6-甲氧基-1-氨基茚满的醇溶液,搅拌反应一定时间,经冷却结晶、过滤等操作得R-6-甲氧基-1-氨基茚满的L-扁桃酸盐,盐重结晶一次后溶解于一定量水中,加碱调节PH值至11-13,加萃取剂,分液、干燥、浓缩得R-6-甲氧基-1-氨基茚满,其ee值为99%以上,且收率达到40%左右。本发明具备条件温和,操作简单,产品收率高、光学纯度高等优点,极其适合用于工业化生产R-6-甲氧基-1-氨基茚满。
- 一种制备甲氧基氨基方法
- [发明专利]拆分制备R-6-甲氧基-1-氨基茚满-CN201510506740.7在审
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陈永军
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陈永军
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2015-08-18
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2015-11-18
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C12P41/00
- 本发明公开了一种动态动力学拆分制备R-6-甲氧基-1-氨基茚满的方法,以6-甲氧基-1-氨基茚满为原料,在生物拆分催化剂褶皱念珠菌脂肪酶和消旋催化剂非晶型镍催化剂KT-02共同催化下,6-甲氧基-1-氨基茚满与酰基供体D-(-)-O-乙酰基扁桃酸发生转酯化反应生成R-6-甲氧基-1-氨基茚满酰基化合物;酰基化合物经酸水解和碱游离得R-6-甲氧基-1-氨基茚满,且最终产品的光学纯度大于99%。在R-6-甲氧基-1-氨基茚满的生产制备中,具有极大的指导和应用价值。
- 拆分制备甲氧基氨基
- [发明专利](R)-1;1;3-三甲基-4-氨基茚满的制造方法-CN201480075004.4有效
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松永忠史;平栗翔;高桥友章;乾朋彦;谷本匡哉
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住友化学株式会社
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2014-12-26
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2018-07-13
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C07C209/88
- (R)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的制造方法,其包括下述步骤(A)、(B)以及(C)。(A):将1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满进行光学拆分,得到(R)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满以及(S)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的步骤;(B):将步骤(A)或步骤(C)中得到的(S)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满进行外消旋化,得到1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的步骤;(C):将步骤(B)中得到的1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满进行光学拆分,得到(R)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满以及(S)‑1,1,3‑三甲基‑4‑氨基茚满的步骤。
- 氨基三甲基茚满外消旋化制造
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