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[发明专利]新颖的丁丙诺啡酯衍生物及其制备方法，以及长效作用镇痛药学组合物-CN03178705.3有效
发明人：王志中 -专利权人：财团法人奇美医院
申请日： 2003-07-15 - 公布日： 2004-06-02 - 主分类号： C07D489/09 文献下载
摘要：本发明揭示新颖的丁丙诺啡(buprenorphine)单羧酸酯衍生物与二丁丙诺啡二羧酸酯衍生物，与丁丙诺啡氢氯化物相比，这些衍生物展现出一更长的镇痛效果。本发明也揭示合成这些新颖丁丙诺啡酯衍生物的方法，以及含有一选自于丁丙诺啡碱与这些新颖丁丙诺啡酯衍生物的化合物的长效作用镇痛药学组合物。
新颖丁丙诺啡酯衍生物及其制备方法以及长效作用镇痛药学组合

[发明专利]自行破坏的透皮治疗系统-CN201210043864.2有效
发明人： H-R·霍夫曼;T·希勒 -专利权人： LTS勒曼治疗系统股份公司
申请日： 2007-05-22 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及透皮治疗系统(TTS)，优选以透皮硬膏的形式，其含有活性物质、使该活性物质不能使用的化学剂、和媒质，该媒质在从患者的皮肤除去所述TTS时引起活性物质例如丁丙诺啡与化学剂例如高锰酸钾彼此接触并通过该接触破坏该活性物质
自行破坏治疗系统

[发明专利]自行破坏的透皮治疗系统-CN200780019411.3无效
发明人： H-R·霍夫曼;T·希勒 -专利权人： LTS勒曼治疗系统股份公司
申请日： 2007-05-22 - 公布日： 2009-06-10 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及透皮治疗系统(TTS)，优选以透皮硬膏的形式，其含有活性物质、使该活性物质不能使用的化学剂、和媒质，该媒质在从患者的皮肤除去所述TTS时引起活性物质例如丁丙诺啡与化学剂例如高锰酸钾彼此接触并通过该接触破坏该活性物质
自行破坏治疗系统

[发明专利]丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡贴剂基质及其贴剂的制备方法-CN200610150953.1无效
发明人：徐静;张艳红 -专利权人：哈尔滨健迪医药技术有限公司
申请日： 2006-10-27 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡贴剂基质及其贴剂的制备方法，它涉及一种贴剂基质及其贴剂的制备方法。它解决了目前丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡制剂用药期间存在血药浓度出现峰顶和峰谷波动，不良反应多、镇痛效果差的缺陷。该基质包括药物成分、胶粘剂和有机溶剂。其制备方法：(一)将丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡、胶粘剂和有机溶剂混合均匀后均匀涂布背衬层上；(二)干燥后将保护性薄膜覆盖到贴剂基质另一表面，即得到丁丙诺啡和/或盐酸丁丙诺啡贴剂。使用本发明贴剂可减少疼痛发作时其它辅助口服止痛药的给药量，患者丁丙诺啡舌下含片给药量减少70％以上，并延长无痛睡眠时间20％～30％。本发明贴剂制备方法简单，便于操作。
丁丙诺啡盐酸丁丙诺啡贴剂基质及其制备方法

[发明专利]一种抗丁丙诺啡杂交瘤细胞株、抗体的制备方法及其应用-CN201710529576.0在审
发明人：郑曙剑;朱佩佩;刘静 -专利权人：杭州隆基生物技术有限公司
申请日： 2017-07-02 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C12N5/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗丁丙诺啡杂交瘤细胞株BUP 9X1，该细胞株保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏号为CCTCC NO.C201728；本发明还提供了制备抗丁丙诺啡杂交瘤细胞株BUP 9X1的方法。本发明又提供了一种抗丁丙诺啡单克隆抗体。本发明杂交瘤细胞株BUP 9X1可分泌的抗丁丙诺啡单克隆抗体具有高灵敏度特点，适用于10ng/ml阈值的检测。本发明杂交瘤细胞株BUP 9X1可分泌的抗丁丙诺啡单克隆抗体具有高灵敏度特点，适用于10ng/ml阈值的检测。本发明在制备丁丙诺啡人工抗原过程中，所选的位点和交联方法都没有明显改变其结构，保留了抗原决定簇，获得的丁丙诺啡人工抗原保持了丁丙诺啡的结构特异性，有利于相应丁丙诺啡抗体的产生。
杂交瘤细胞株丁丙诺啡单克隆抗体保藏制备高灵敏度人工抗原抗体分泌中国典型培养物抗原决定簇细胞株检测交联位点保留应用

[发明专利]制备丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法-CN200880120775.5无效
发明人：彼得·X·王;江涛;加里·L·坎特雷尔;戴维·W·伯布里克;博比·N·特拉维克;廖速波 -专利权人：马林克罗特公司
申请日： 2008-12-17 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07D489/12 文献下载
摘要：本发明大体上提供制备丁丙诺啡和丁丙诺啡的衍生物的方法。特别是，该方法可包括从去甲氢吗啡酮或去甲氢吗啡酮的衍生物制备丁丙诺啡或丁丙诺啡的衍生物的合成途径。
制备丁丙诺啡衍生物方法

[发明专利]一种包载丁丙诺啡的PEG-PLGA缓释微球及其制备方法-CN201510963622.9有效
发明人：翟光喜;刘梦锐;杜洪亮 -专利权人：山东大学
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种包载丁丙诺啡的PEG‑PLGA缓释微球及其制备方法，制备方法为将盐酸丁丙诺啡脱盐酸制成碱再与单乳化法结合制成，其中所述的丁丙诺啡(按盐酸丁丙诺啡计)与聚乙二醇‑聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的重量比为2‑6:10，并且所述的丁丙诺啡缓释微球的粒径为10‑50μm。本发明首次采用脱盐酸‑单乳化法制备了丁丙诺啡缓释微球，其载药量高，缓释效果明显，并且生物相容性好，可开发多种给药途径，如静脉注射以及皮下、肌肉等非静注方式给药，应用前景良好，可提高病人的依从性。
一种包载丁丙诺啡 peg plga 缓释微球及其制备方法

[发明专利]一种盐酸丁丙诺啡的药物组合物及其医药用途-CN201610264353.1在审
发明人：徐月苗 -专利权人：徐月苗
申请日： 2016-04-23 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07D311/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸丁丙诺啡的药物组合物及其医药用途，本发明提供的盐酸丁丙诺啡的药物组合物中含有盐酸丁丙诺啡和一种从郁金的干燥块根中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸丁丙诺啡、化合物(Ⅰ)单独使用时，均具有抗惊厥作用；盐酸丁丙诺啡和化合物(Ⅰ)联合使用时，抗惊厥的效果更强，可以开发成抗惊厥的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
一种盐酸丁丙诺啡药物组合及其医药用途

[发明专利]包含丁丙诺啡的透皮给药系统-CN201210570734.4有效
发明人：王树明;薛慧勇;王丽;钱品益;潘悦;宋莉;王历娟;郭丰华;石晓燕;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：江苏康倍得药业有限公司
申请日： 2012-12-26 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种丁丙诺啡透皮给药系统，所述系统包含：丙烯酸基粘合剂组合物，其由以下物质的掺混物组成：(A)(i)丙烯酸类压敏胶及(ii)聚丙烯酸树脂；(B)促渗剂，其由甘油三乙酸酯、月桂氮酮及丙二醇组合而成；(C)活性药物丁丙诺啡。由特定的三种促渗剂与丙烯酸基粘合剂组合物按一定比例混合而制成的本发明透皮给药系统，在药物吸收率、贴剂力学性能及加工工艺等方面具有改进的优良性能。
包含丁丙诺啡系统

[发明专利]包含丁丙诺啡的组合物-CN201180038768.2有效
发明人： R·L·诺顿;周明兴 -专利权人：英立维尔英国有限公司
申请日： 2011-06-06 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本公开涉及用于对通过丁丙诺啡化合物而得以改善的病况进行治疗的丁丙诺啡缓释递送体系。所述缓释递送体系包括可流动组合物，所述可流动组合物含有丁丙诺啡、其代谢产物或其前药的悬浮液。
包含丁丙诺啡组合

[发明专利]包含丁丙诺啡的可注射的可流动组合物-CN201180039223.3有效
发明人： R·L·诺顿;A·瓦特金斯;周明兴 -专利权人：英立维尔英国有限公司
申请日： 2011-06-06 - 公布日： 2017-06-09 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种能够持续约14天至约3个月递送丁丙诺啡、其代谢产物或其前药的丁丙诺啡缓释递送体系。所述丁丙诺啡缓释递送体系包含用于缓释丁丙诺啡、其代谢产物或其前药的可流动组合物和固体植入物。所述丁丙诺啡缓释递送体系原位提供1个月和3个月的释放曲线，其特征在于极高的生物利用度和最低的永久性组织损伤风险，而且通常没有肌肉坏死的风险。
包含丁丙诺啡注射流动组合

[发明专利]包含丁丙诺啡和纳美芬的改善的药用组合物-CN200880006767.8有效
发明人：克利斯托弗·波恩·夏普利奥;尼尔·海德 -专利权人：雷克特本克斯尔保健（英国）有限公司
申请日： 2008-02-15 - 公布日： 2010-01-06 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种胃肠外单位剂型或适于经真皮或黏膜递送的单位剂型的镇痛药组合物，所述镇痛组合物包含丁丙诺啡和一定量的纳美芬，从而使得被递送到或到达患者血浆的丁丙诺啡与纳美芬的重量比为22.6∶1～40∶1低剂量的纳美芬可以加强丁丙诺啡的镇痛作用。本发明还提供了治疗疼痛的方法以及纳美芬和丁丙诺啡在药剂的制造中的应用。
包含丁丙诺啡纳美芬改善药用组合

[发明专利]包含丁丙诺啡和纳曲酮的改善的药用组合物-CN200880006857.7无效
发明人：克利斯托弗·波恩·夏普利奥;尼尔·海德 -专利权人：雷克特本克斯乐保健（英国）有限公司
申请日： 2008-02-15 - 公布日： 2010-01-06 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：一种为胃肠外单位剂型或为适于经真皮或黏膜递送的单位剂型的镇痛药组合物，所述镇痛组合物包含丁丙诺啡和一定量的纳曲酮，从而使被递送到或到达患者血浆的丁丙诺啡与纳曲酮的重量比为100∶1～5000∶1。低剂量的纳曲酮可以加强丁丙诺啡的镇痛作用。本发明还提供了治疗疼痛的方法以及丁丙诺啡和纳曲酮在药剂的制造中的应用。
包含丁丙诺啡纳曲酮改善药用组合

[发明专利]一种用于止痛的药物组合物及其应用-CN201910169425.8在审
发明人：陶燃 -专利权人：北京坤秋健康科技有限公司
申请日： 2019-03-06 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于止痛的药物组合物及其应用，所述组合物含有下列重量份的药物：盐酸丁丙诺啡0.2‑4份和冰片200‑1000份。冰片能够帮助盐酸丁丙诺啡更易通过血脑屏障，提升盐酸丁丙诺啡在血脑中的浓度，增加其疗效，同时减少盐酸丁丙诺啡在脑外周的积累，降低盐酸丁丙诺啡的不良反应，便于患者接受。
盐酸丁丙诺啡药物组合物止痛冰片应用制备治疗癌症血脑屏障副反应重量份外周血脑制备疼痛积累吸收帮助

[发明专利]滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片-CN200610102070.3无效
发明人：徐进;杨丽英;滑千里;赵学刚;王英利;杨彦肖;王翠欣;康海霞 -专利权人：岳振江
申请日： 2006-10-24 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：一种滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片，它含有药物成分盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮，盐酸丁丙诺啡与盐酸纳洛酮的重量配比为2∶1～6∶1，是：1.将处方量的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂用乙醇溶解备用；2.将主药盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮、填充剂、润滑剂粉碎过筛；3.将处方量的盐酸丁丙诺啡、盐酸纳洛酮、填充剂、内加粘合剂和崩解剂混合均匀，然后加入步骤1制备的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂乙醇溶液制成软材本发明的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片可使滥用者注射使用产生较强的不愉快反应，被阿片物质成瘾者非法使用的危险性小，滥用潜力低。
滥用潜力复方盐酸丁丙诺啡纳洛酮舌下