[发明专利]联苯基衍生物

摘要

本发明公开了式(Ⅰ)的联苯基衍生物及其盐,其中,R、X、Y、A1、A2、A3、Q和n如权利要求1定义,它们对中枢神经系统显示出5－羟色胺拮抗性质。

主权项

1、式Ⅰ的联苯基衍生物其中R      是-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NHA3、-C(=NH)-NHAc、       -C(=NH)-NHSO2CH3、R2、-CO-NH-Z-R3或-CO-R1，X      是-CONH-、-SO2NH-、-NHCO-或-NHSO2-，Y      是CH或N，A1    是H、其中有1-7个H原子可以被F代替的含有1-6个碳原       子的烷基、SO2CH3或SO2CF3，A2    是H或含有1-6个碳原子的烷基，A3,A5彼此独立地是含有1-6个碳原子的烷基，A6,A7彼此独立地是H或(CH2)pCH3，Q      是H或OA1,R1    是4-A5-哌嗪-1-基、4-A5-高哌嗪基、被R4或-Z-R4取代一次       的1-吡咯烷基、被R4或-Z-R4取代一次的1-哌啶基、N-A5-吡       咯烷基-氨基、N-A5-哌啶基-氨基、N-A5-吡咯烷基-Z-氨基或       N-A5-哌啶基-Z-氨基、-N(A6)(ZR3)或NA6A7,R2    是5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基或5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-       基，R3,R4彼此独立地是NHA5、N(A5)2、4-吗啉基、1-吡咯烷基或1-哌       啶基，Z      是含有1-6个碳原子的亚烷基，n      是0或1，p      是0、1或2，条件是，如果Y是N,X=-CONH-并且n=1，则R≠R2或者R≠-CONA6A7，包括外消旋体和对映体，及其生理可接受的盐和溶剂化物。