[发明专利]2,5－取代的苯磺酰脲及硫脲、它们的制备方法、它们的用途和包含它们的药物制剂

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的新颖的2,5－取代的苯磺酰脲及硫脲,其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X和Y具有如权利要求书所引用的含义。本发明化合物是很有价值的药物活性成分。式(Ⅰ)化合物具有ATP－敏感性钾通道抑制作用,适合于治疗心血管病症、尤其是心律失常,预防突发性心性死亡或增加心脏收缩性。本发明也涉及制备式(Ⅰ)化合物的方法、它们的用途和含有所述化合物的药物制剂。

主权项

1、式Ⅰ化合物，其中X是氧或硫；Y是-(CR(5)2)n-；R(1)是1．苯基，它是未取代的或者被一个或两个相同或不同的取代基取代，取代基来自由卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、苯基、氨基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、羟基羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基和甲酰基组成的组；或2．萘基；或3．单环或二环杂芳基，具有一个或两个相同或不同的环杂原子，来自由氧、硫和氮组成的组；或4．-S(O)m-苯基；或5．(C2-C5)-烯基，它是未取代的或者被一个基团取代，该基团来自由苯基、氰基、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基组成的组；或6．(C2-C5)-炔基，它是未取代的或者被一个基团取代，该基团来自由苯基和(C1-C4)-烷氧基组成的组；R(2)是氢或(C1-C3)-烷基；R(3)和R(4)彼此独立地是氢、卤素或(C1-C4)-烷氧基；各基团R(5)都是彼此独立的，可以是相同或不同的，是氢或(C1-C3)-烷基；m是0、1或2；n是1、2、3或4；所有它们的立体异构形式及其任意比例的混合物和其生理学上可耐受的盐。