[发明专利]吡咯并[1,2－b]哒嗪sPLA2抑制剂

摘要

本发明提供了具有sPLA2抑制活性的化合物。式(Ⅰ)表示的化合物其中R1是－(L1)－R6,其中L1是1至18个原子的二价连接基团或类似基团,而R6是被至少一个非干扰性取代基或类似基团取代的碳环;R2是C1至C3烷基等;R3是－(L2)－(酸性基团);R4和R5是氢原子、非干扰性取代基、碳环基团等;X独立地是氧原子或硫原子;而RA是一C(=X)－C(=X)－NH2等;其前药、其药用盐或其溶剂化物,及包含它们作为有效组份用于抑制sPLA2的组合物。

主权项

1．式(Ⅰ)表示的化合物、其前药、或其药用盐或其溶剂化物：其中R1是选自如下的基团(a)C6至C20烷基，C6至C20链烯基，C6至C20链炔基，碳环基团和杂环基团，b)由(a)表示的基团，其各自独立地被至少一个选自非干扰性取代基的基团取代及(c)-(L1)-R6，其中L1是含1至18个选自一个或多个氢、氮、碳、氧和硫原子的二价连接基团，而R6是选自(a)和(b)的基团；R2是氢原子或含1至4个非氢原子的基团；R3是-(L2)-(酸性基团)，其中L2是含长度为1至5的酸性连接基团的酸性连接基团；R4和R5独立地选自氢原子，非干扰性取代基，碳环基团，被一个或多个非干扰性取代基取代的碳环基团，杂环基团和被一个或多个非干扰性取代基取代的杂环基团；而RA由下式表示：其中L7是二价连接基团，其选自键或二价基团，此二价基团选自-CH2-,-O-,-S-,-NH-或-CO-,R27和R28独立地是氢原子，C1至C3烷基或卤素；X和Y独立地是氧原子或硫原子；而Z是-NH2或-NHNH2。