[发明专利]新型取代酰胺、其制备及应用无效
| 申请号： | 99805245.0 | 申请日： | 1999-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN1297432A | 公开（公告）日： | 2001-05-30 |
| 发明（设计）人： | W·卢比施;A·梅勒尔;H·J·特雷贝尔;M·克诺普 | 申请（专利权）人： | BASF公司 |
| 主分类号： | C07C311/21 | 分类号： | C07C311/21;C07C233/76;C07D213/56;C07D239/96;C07D215/36;C07C237/52;C07C235/82;A61K31/195;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/19 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳,邰红 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通式Ⅰ的酰胺及其互变异构和异构形式、可能的对映及非对映异构形式,乃至可能的生理容许的盐,其中诸变量的含义如下R1可以是C1～C6－烷基、苯基、萘基、喹啉基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、喹唑啉基及喹喔啉基,其中的环可另外取代上最多2个基团R4;以及R2是－(CH2)m－R8,其中R8可以是苯基、环己基,或吲哚基,m=1～6;以及X是一条键、－CH2－、－CH2CH2－、－CH=CH－、－C≡C、－CONH－、－SO2NH－以及R1－X合在一起还可以是式(a),R3是氢、以及CO－NR6R7;R4是氢、支链或非支链的C1～C4－烷基,以及－O－C1～C4－烷基;R5是氢支链或非支链的C1～C4－烷基,以及－O－C1～C4－烷基;R6是氢、支链及非支链的C1～C6－烷基;以及R7是氢、支链或非支链的C1～C6－烷基;以及n是0、1或2的数值。式Ⅰ的酰胺是酶抑制剂,尤其是半胱氨酸蛋白酶例如钙蛋白酶(钙依赖性半胱氨酸蛋白酶)及其同功酶和组织蛋白酶例如B和L的抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 取代 制备 应用 | ||
【主权项】：
1．一种通式Ⅰ的酰胺及其互变异构和异构形式、可能的对映及非对映异构形式，乃至可能的生理容许的盐，其中诸变量的含义如下：R1可以是C1～C6-烷基、苯基、萘基、喹啉基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、喹唑啉基及喹喔啉基，其中的环可另外取代上最多2个基团R4，以及R2是-(CH2)m-R8，其中R8可以是苯基、环己基-，或吲哚基，m=1～6，以及X是一条键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CONH-、-SO2NH-，以及R1-X合在一起还可以是以及R3是氢、以及CO-NR6R7，R4是氢，C1～C4-烷基，后者是支链或非支链的，以及-O-C1～C4-烷基；R5是氢、C1～C4-烷基，后者是支链或非支链的，以及-O-C1～C4-烷基；R6是氢、C1～C6-烷基，后者是支链及非支链的，以及R7是氢、C1～C6-烷基，后者是支链或非支链的，以及n是0、1或2的数值。
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