[发明专利]新型取代酰胺、其制备及应用

权利要求书

1．一种通式Ⅰ的酰胺及其互变异构和异构形式、可能的对映及非对映异构形式，乃至可能的生理容许的盐，其中诸变量的含义如下：

R1可以是C₁～C₆-烷基、苯基、萘基、喹啉基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、喹唑啉基及喹喔啉基，其中的环可另外取代上最多2个基团R4，以及

R2是-(CH₂)_m-R8，其中R8可以是苯基、环己基-，或吲哚基，m=1～6，以及

X是一条键、-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH=CH-、-C≡C-、-CONH-、-SO₂NH-，以及

R1-X合在一起还可以是

以及

R3是氢、以及CO-NR6R7，

R4是氢，C1～C4-烷基，后者是支链或非支链的，以及-O-C1～C4-烷基；

R5是氢、C1～C4-烷基，后者是支链或非支链的，以及-O-C1～C4-烷基；

R6是氢、C₁～C₆-烷基，后者是支链及非支链的，以及

R7是氢、C₁～C₆-烷基，后者是支链或非支链的，以及

n是0、1或2的数值。

2．权利要求1的通式Ⅰ的酰胺，其中

R1是苯基、萘基、丁基和喹啉基，

R2是苄基，以及

R3是氢，以及

X是SO₂NH，以及

R4是氢。

3．权利要求1的通式Ⅰ的酰胺，其中

R1是苯基、萘基、丁基和喹啉基，

R2是苄基，以及

R3是CONH₂，以及

X是SO₂NH，以及

R4是氢。

4．权利要求1～3的通式Ⅰ的酰胺在治疗疾病中的应用。

5．权利要求1～3的通式Ⅰ的酰胺作为半胱氨酸蛋白酶的抑制剂的应用。

6．权利要求5的应用，包括作为诸如钙蛋白酶和组织蛋白酶的，特别是钙蛋白酶Ⅰ和Ⅱ以及组织蛋白酶B和L之类半胱氨酸蛋白酶的抑制剂的应用。

7．权利要求1～3的通式Ⅰ的酰胺用于生产治疗其中出现钙蛋白酶活性增高情况的疾病用药的应用。

8．权利要求1～3的通式Ⅰ的酰胺用于生产治疗神经变性疾病和神经元损伤用药的应用。

9．权利要求8的应用，用于治疗神经变性疾病和神经元损伤的应用，这些疾病由局部缺血、创伤或鼻子(nose)出血所致。

10．权利要求9的应用，包括治疗脑中风和颅脑创伤。

11．权利要求9的应用，包括治疗早老性痴呆和享廷顿舞蹈病。

12．权利要求9的应用，包括治疗癫痫症。

13．权利要求1～3的通式Ⅰ的化合物用于生产治疗下列疾病的药物的应用：心脏局部缺血后的心脏受损；肾脏局部缺血后肾脏受损；脉管闭塞后再灌注造成的损伤；骨骼肌损伤；肌肉营养不良；因平滑肌细胞增殖造成的损伤；冠状血管痉挛、脑血管痉挛、眼睛内障；以及血管成形术之后血流通路的再狭窄。

14．权利要求1～3的通式I的酰胺用于生产治疗癌肿及其转移的药物的用途。

15．权利要求1～3的通式Ⅰ的酰胺用于生产治疗那些出现白细胞间介质-1水平增高的疾病的药物的用途。

16．权利要求1～3的酰胺用于治疗免疫学疾病例如炎症及类风湿疾病的用途。

17．一种口服、肠胃以外以及腹膜内用的药物制剂，每一单个剂量除了包含惯用药物辅剂之外还包含至少1种权利要求1～3的酰胺Ⅰ。