[发明专利]大环内酯LHRH拮抗剂无效

专利信息
申请号: 99804573.X 申请日: 1999-03-11
公开(公告)号: CN1307584A 公开(公告)日: 2001-08-08
发明(设计)人: D·R·绍尔;F·哈维夫;J·兰多尔夫;N·A·莫尔特;C·R·达尔顿;M·布伦科;M·A·卡明斯基;B·W·克劳福德;L·M·弗雷;J·格雷尔 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;A61K31/70
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,谭明胜
地址: 美国伊*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 公开了3’-N-去甲基-3’-N-取代的-6-0-甲基-11-脱氧-11,12-环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物,它们是促黄体素释放激素(LHRH)的拮抗剂。还公开了含有该化合物的组合物,该化合物的使用方法和制备方法。
搜索关键词: 内酯 lhrh 拮抗剂
【主权项】:
1.一种式I表示的化合物或其可药用盐或酯:其中A选自以下基团:(a)-C,(b)-N,和(c)-O;X和Y彼此独立地选自以下基团:(a)氢,(b)卤素,(c)三氟甲基,(d)烷氧基,(e)烷基,(f)芳基,和(g)取代的芳基;R选自以下基团:(a)烷基,(b)环烷基,(c)杂环基,(d)取代的杂环基,(e)烷基环烷基,(f)取代的烷基环烷基,(g)烷基芳基,(h)烷基杂环基,(i)链烯基,(j)炔基,(k)-C(S)-NHR4、C(NR4)-NHR4,其中R4是氢、烷基或芳基;(l)-(CH2)n-C(CH2)m-R5,其中m是2、3、4或5,R5是烷基、烷氧基、芳基或取代的芳基;R2和R3彼此独立地是(a)氢,(b)甲基,或者当A是C时,R2和R3一起形成一个环形部分;当A是N时,R3不存在;以及n=1,2或3。
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