[发明专利]抗菌剂无效
| 申请号： | 99802752.9 | 申请日： | 1999-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN1298299A | 公开（公告）日： | 2001-06-06 |
| 发明（设计）人： | M·G·亨特;R·P·贝克特;J·M·克莱门茨;M·惠特克;S·J·戴维斯;L·M·普拉特;Z·M·斯帕沃尔德;S·朗克伯瑞 | 申请（专利权）人： | 英国生物技术药物有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/16 | 分类号： | A61K31/16;A61K31/535;A61K31/165;A61K31/44;A61K31/40;A61K31/195;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/445;A61K31/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(Ⅰ)的化合物是抗菌剂，其中R1代表氢,或C1－C6烷基,或被一个或多个卤素原子取代的C1－C6烷基;R2代表R10－(X)n－(ALK)m－基团,其中R10代表氢,或C1－C6烷基,C2－C6链烯基,C2－C6炔基,环烷基,芳基,或杂环基团,其中任一基团可以是非取代的或被(C1－C6)烷基,(C1－C6)烷氧基,羟基,卤素(包括氟,氯,溴和碘),三氟甲烷,氰基,硝基,－COOH,－CONH2,－COORA,－NHCORA,－CONHRA,－NHRA,－NRARB,或－CONRARB取代,其中RA和RB分别独立为(C1－C6)烷基,而ALK代表直链或支链的二价C1－C6亚烷基,C2－C6亚烯基,或C2－C6亚炔基,而且可插入一个或多个非相邻的－NH－,－O－或－S－。X代表－NH－,－O－或－S－,而m和n分别独立代表0或1;而A是如说明书所述的基团。 | ||
| 搜索关键词： | 抗菌剂 | ||
【主权项】：
1．一种式(Ⅰ)化合物或它的医药学上或兽医学上可接受的盐在制备抗菌组合物中的用途：其中：R1代表氢，或C1-C6烷基，或被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；R2代表R10-(X)n-(ALK)m-基团，其中R10代表氢，或C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，环烷基，芳基，或杂环基团，其中的任意一个可以是非取代的或被(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基，巯基，(C1-C6)烷硫基，氨基，卤素(包括氟、氯、溴和碘)，三氟甲基，氰基，硝基，-COOH,-CONH2,-COORA,-NHCORA,-CONHRA,-NHRA,-NRARB，或-CONRARB取代，其中RA和RB分别独立为(C1-C6)烷基，而ALK代表直链或支链二价C1-C6亚烷基，C2-C6亚烯基，C2-C6亚炔基，而且可插入一个或多个非相邻的-NH-,-O-或-S-键，而X代表-NH-,-O-或-S-，而m和n分别独立的代表0或1；而A代表(ⅰ)式(ⅠA),(ⅠB),(ⅠC)或(ⅠD)的一个基团其中：R3代表氢，而R4代表天然或非天然的α氨基酸的侧链，或者，R3和R4当与它们分别连接的氮和碳原子结合在一起时，形成一个5到8个原子的可任选取代的饱和杂环，该杂环任选的与碳环或第二个杂环相稠合，R5和R6独立代表氢，或任选取代的C1-C8烷基，环烷基，芳基，芳基(C1-C6烷基)，杂环基，或杂环(C1-C6烷基)，或者，R5和R6当与它们连接的氮原子结合在一起时，形成一个3到8个原子的可任选取代的饱和杂环，该杂环任选的与碳环或第二个杂环相稠合，而R7代表氢，C1-C6烷基，或酰基基团。
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- 魏艳红;王龙胜;刘会会;何群;胡康洪;李涵泺;孙尚彬;刘杏 - 湖北工业大学
- 2022-01-17 - 2023-08-18 - A61K31/166
- 本发明提供了2,3,5‑三碘‑苯甲酰肼在制备抗EV71病毒药物中的应用，本申请发现2,3,5‑三碘‑苯甲酰肼具有抗EV71病毒的活性。具体表现为可以抑制EV71病毒引起的细胞病变效应，增强感染细胞的存活率，抑制EV71病毒在细胞内的复制增殖，降低子代病毒产量。由此表明这种化合物有潜力制备抗EV71感染的特异治疗药物，具有大的临床应用前景。
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