[发明专利]以在PDE4抑制剂中的儿茶酚的吲唑生物等排物置换为基础的治疗活性化合物

摘要

本发明公开了用于治疗或预防下列疾病或症状的治疗活性组成物炎症疾病包括关节炎,局限性回肠炎,和炎性肠病疾病;呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺疾病(COPD)包括哮喘,慢性支气管炎和肺气肿;感染性疾病包括内毒素休克,毒性休克综合症;免疫疾病包括全身性红斑狼疮和牛皮癣;和其它疾病包括骨吸收疾病和再灌注损伤;其中所述成分包括是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)抑制剂的化合物,且其中吲唑是化合物整个化学结构的一个基本成分,和其中所述吲唑构成了具有相同的所述治疗活性和相同的其整个化学结构的其余的所说的成分的已知化合物中儿茶酚部分或其功能衍生物的生物等排物置换。其中包括式(ⅠA)或(ⅠB)化合物,R2a和R2b独立地基本上选自氢原于和下述取代基,条件是R2a和R2b之一,但不是两个同时,必需独立地选作氢原子,其中所述取代基包括包括下式的部分(ⅠC),(ⅠD),(ⅠE),(ⅠF),(ⅡA),(ⅡB),(ⅡC),(ⅡD),(ⅡE),(ⅡF),(ⅡG),(ⅡH),(Ⅲ),(ⅢA),(ⅢB),(ⅢC),(ⅢD),(ⅢE),(ⅢF),(ⅢG),(ⅢH),(ⅢI),(ⅢJ),(ⅢK),(ⅢL),(ⅢM),(ⅢN),(ⅢO),(ⅢP),(ⅢQ),(ⅢR),(ⅢS),(ⅢT),(Ⅳ),(ⅤA),(ⅤB),(ⅤC),(ⅤD),(ⅤEa),(ⅤE),(ⅤF),(ⅤG),(ⅤH),(Ⅵ),(ⅤJ),(ⅤK),(ⅤL),(ⅤM)。

主权项

权利要求书1．用于治疗或预防一种或多种基本上选自下列的疾病和症状的治疗活性组成物：(1)炎症包括：关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性脊椎炎，骨关节炎，炎性肠病，溃疡性结肠炎，慢性肾小球肾炎，皮炎和局限性回肠炎；(2)呼吸系统疾病包括：急性呼吸窘迫综合症，支气管炎，慢性阻塞性肺疾病(COPD)包括哮喘，慢性支气管炎和肺气肿，和矽肺病；(3)感染包括：脓毒病，脓毒性休克，内毒素休克，革兰氏阴性脓毒病，毒性休克综合症，发烧和由细菌，病毒或真菌感染引起的肌痛，和流感；(4)免疫疾病包括：自身免疫性糖尿病，全身性红斑狼疮，移植物对宿主的反应，同种移植物排斥，多发性硬化症，牛皮癣，和过敏性鼻炎；及(5)一般疾病包括：骨吸收疾病；再灌注损伤；继发于感染或恶性肿瘤的恶病质；继发于人类获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的恶病质，人免疫缺陷病毒(HIV)感染，或AIDS相关的复症(ARC)；瘢痕疙瘩的形成；疤痕组织形成；1型糖尿病；和白血病；其中所述组成物包括是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)抑制剂的化合物，其中吲唑是所述化合物整个化学结构的一个基本成分，和其中所述吲唑构成了具有所述治疗活性并且整个化学结构中的其它成分相同的已知化合物中儿茶酚部分或其功能衍生物的生物等排物置换。