[发明专利]双环化合物、其制备方法和包含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新的抗肥胖和降低胆固醇血的化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物和包含它们的药物组合物。更具体地说,本发明涉及新的通式(Ⅰ)的β－芳基－α－氧取代的烷基羧酸、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物和包含它们的药物组合物。

主权项

1、一种式(Ⅰ)的化合物，其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物其中基团R1、R2、R3、R4以及与碳原子相连的基团R5和R6可相同或不同，代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧羰基氨基，羧酸或其衍生物，或磺酸或其衍生物；当它们与碳原子相连时，R5和R6之一或两者均可代表氧代基团；当它们与氮原子相连时，R5和R6代表氢、羟基、甲酰基或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基，羧酸衍生物或磺酸衍生物；X代表选自氧、硫或NR11的杂原子，其中R11选自氢或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或芳烷氧羰基；Ar代表取代或未取代的二价单或稠合芳族基团或杂环基团；R7代表氢原子、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、取代或未取代的芳烷基或与相邻的基团R8一起形成一个键；R8代表氢、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、酰基或取代或未取代的芳烷基或R8与R7一起形成一个键；R9代表氢或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R10代表氢或选自下述的取代或未取代的基团：烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；Y代表氧或NR12，其中R12代表氢、烷基、芳基、羟基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R10和R12一起可形成5或6元含碳原子的环状结构，其任选地包含一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子；由-(CH2)n-(O)m-表示的连接基团可通过氮原子或碳原子相连；n为整数1-4和m为整数0或1。