[发明专利]双环化合物、其制备方法和包含它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 98811661.8 申请日: 1998-10-26
公开(公告)号: CN1281443A 公开(公告)日: 2001-01-24
发明(设计)人: B·B·罗雷;V·B·罗雷;A·C·巴吉;S·卡尔萨;R·拉马努加;R·萨克拉巴提 申请(专利权)人: 雷迪研究基金会;雷迪和切米诺公司
主分类号: C07D265/36 分类号: C07D265/36;C07D279/16;C07D413/06;A61K31/535;A61K31/54
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 刘金辉
地址: 印度安*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环化 制备 方法 包含 它们 药物 组合
【权利要求书】:

1、一种式(Ⅰ)的化合物,其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型物、其可药用盐、其可药用溶剂化物其中基团R1、R2、R3、R4以及与碳原子相连的基团R5和R6可相同或不同,代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或选自下述的取代或未取代的基团:烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧羰基氨基,羧酸或其衍生物,或磺酸或其衍生物;当它们与碳原子相连时,R5和R6之一或两者均可代表氧代基团;当它们与氮原子相连时,R5和R6代表氢、羟基、甲酰基或选自下述的取代或未取代的基团:烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、氨基烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基,羧酸衍生物或磺酸衍生物;X代表选自氧、硫或NR11的杂原子,其中R11选自氢或选自下述的取代或未取代的基团:烷基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或芳烷氧羰基;Ar代表取代或未取代的二价单或稠合芳族基团或杂环基团;R7代表氢原子、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、取代或未取代的芳烷基或与相邻的基团R8一起形成一个键;R8代表氢、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、酰基或取代或未取代的芳烷基或R8与R7一起形成一个键;R9代表氢或选自下述的取代或未取代的基团:烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基;R10代表氢或选自下述的取代或未取代的基团:烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基;Y代表氧或NR12,其中R12代表氢、烷基、芳基、羟基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基;R10和R12一起可形成5或6元含碳原子的环状结构,其任选地包含一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子;由-(CH2)n-(O)m-表示的连接基团可通过氮原子或碳原子相连;n为整数1-4和m为整数0或1。

2、根据权利要求1的化合物,其中当由R1-R4表示的基团和与碳原子相连的基团R5和R6被取代时,取代基选自卤素、羟基或硝基,或选自下述的取代或未取代的基团:烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、羟基烷基、氨基、酰氨基、芳基氨基、氨基烷基、芳氧基、烷氧羰基、烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、羧酸或其衍生物或磺酸或其衍生物。

3、根据权利要求1的化合物,其中当与氮原子相连的基团R5和R6被取代时,取代基选自卤原子、羟基、酰基、酰氧基或氨基。

4、根据权利要求1的化合物,其中Ar表示取代或未取代的二价亚苯基、亚萘基、吡啶基、喹啉基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并吡喃基、二氢苯并吡喃基、吲哚基、二氢吲哚基、氮杂吲哚基、氮杂二氢吲哚基、吡唑基、苯并噻唑基或苯并噁唑基。

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