[发明专利]氨基甲基－苯并[α]喹嗪烷衍生物、其制备及其在治疗神经变性性疾病中的应用

摘要

本发明涉及2－氨基甲基－苯并(a)喹嗪烷衍生物,它符合通式(Ⅰ),其中R1代表氢原子或支链、直链或环状C1－4烷基,羟基或支链、直链或环状C1－4烷氧基,卤原子如F或Cl;R2代表氢原子或C1－6烷基;R3代表氢原子或者可构成单元(C=X)－NR4R5,从而当X=氧或硫时构成脲或硫脲;R4和R5可独立地为氢原子或直链、支链或环状C1－8烷基,芳基、芳烷基或芳酰基,这些芳基也可以被取代;R4和R5可以通过包含或不含杂原子的碳链连接。

主权项

1、式I化合物：其中：R1代表氢原子或直链、支链或环状C1-4烷基，羟基或支链、直链或环状C1-4烷氧基，卤原子如F或Cl，R2代表氢原子或C1-6烷基，R3代表氢原子或者可构成单元(C＝X)-NR4R5，从而当X＝氧或硫时构成脲或硫脲，R4和R5可独立地为氢原子或直链、支链或环状C1-8烷基，芳基、芳烷基或芳酰基，这些芳基也可以被取代，R4和R5可以通过包含或不含杂原子的碳链连接，R3也可以代表未取代或取代的烷基磺酰基或芳基磺酰基，R3可代表氢或酰基或硫代酰基如(C＝X)-R6，其中X代表氧或硫原子，R6可代表氢或包含或不含杂原子如氧或硫、包含与羰基C＝X共轭或不共轭的双键的直链、支链或环状C1-10烷基，R6也可以代表直链、支链或环状C1-8烷氧基，未取代或取代的芳烷氧基，R6也可以代表芳基或杂芳基，如未取代或由C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、NO2、CF3、CN、COCH3取代一次或多次的苯基或萘基、或噻吩、呋喃、吡咯、吡啶及其苯并稠合衍生物，R4代表芳烷基或芳氧基烷基，其中芳基部分可以是取代的并且其中烷基链可以是直链、直链或环状的，R6可包含几个芳环系统，如2-(2，3-二氢化茚)基、芴基、香豆素基或苯并吡喃基，R6也可以代表芳烯基；与双键共轭的芳基可以是苯基、萘基、多芳香基如联苯基或芴基、杂芳基及其苯并稠合衍生物，该芳基可以是未取代的或由C1-8烷基、羟基、C1-8烷氧基、卤素、NO2、CF3、CN、OCF3、OCH2O取代一次或多次的，或与包含或不含杂原子如O、N或S的饱和或不饱和环一起形成二环，由此形成吲哚、苯并呋喃或苯并噻吩；所述烯基可以是未取代的或由卤素、CN、烷基、苯基取代的；因此，单元(C＝X)-R6形成肉桂酰基；术语芳基代表苯基或萘基，术语芳烷基是指连接到至少含一个碳原子并且可以是直链、支链或环状的烷基链上的芳基；杂芳基可以是具有一个或多个选自N、O或S杂原子的5-或6-元芳环及其苯并稠合衍生物，因此，它们形成吡啶、呋喃、噻吩、吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并噁嗪、喹喔啉、喹唑啉、苯并咪唑、苯并吡唑。