[发明专利]N-取代的氮杂环化合物无效
申请号: | 97199183.9 | 申请日: | 1997-10-02 |
公开(公告)号: | CN1234797A | 公开(公告)日: | 1999-11-10 |
发明(设计)人: | T·K·乔根森;R·霍尔威格;P·麦德森;K·E·安德森;S·特里潘达尔;U·B·奥尔森;Z·普里夫卡;A·西尔汉科瓦;K·辛德拉;V·瓦伦塔 | 申请(专利权)人: | 诺沃挪第克公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D211/60;C07D403/06;C07D401/12;C07D401/10;A61K31/445 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的式(Ⅰ)所示N-取代的氮杂环化合物或它们的盐,其中X、Y、Z、A、R1、R2、r和s在本申请说明书中详细定义;其制备方法;含有它们的组合物;以及它们在临床治疗疼痛性、痛觉过敏性和/或炎性症状中的应用,其中C-纤维通过引起神经原性疼痛而起着病理生理作用;以及它们在治疗由胰岛素拮抗性肽类的分泌和循环所引起的或有关的适应症中的应用。 | ||
搜索关键词: | 取代 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式Ⅰ所示的化合物或其可药用盐:其中R1和R2独立地为氢、卤素、三氟甲基、羟基、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基;和X为邻亚苯基、-O-、-S-、-C(R3R4)-、-CH2CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-CH2-(C=O)-、-(C=O)-CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-N(R5)-(C=O)-、-(C=O)-N(R5)-、-O-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-CH2-、-CH2-S-、-(CH2)N(R5)-、-N(R5)(CH2)-、-N(CH3)SO2-、-SO2N(CH3)-、-CH(R6)CH2-、-CH2CH(R6)-、-(C=O)-、-N(R7)-或-(S=O)-,其中R3、R4、R5和R7独立地为氢或C1-6-烷基;并且其中R6为C1-6烷基或苯基;和Y为>N-、>CH-、>N-(C=O)-或>C=C(R8)-,其中只有存在下划线的原子参与在环系内并且R8为氢或C1-6-烷基;和A为-CH=CR9-、-CR9=CH-、-C=C-、-(C=O)-、-(C=CH2)-、-(CR9R10)-、-CH(OR11)-、-CH(NHR11)-、亚苯基、C3-7-亚环烷基或构成一个化学键,其中R9和R10独立地为氢、C1-6-非支链烷基、C3-6-支链烷基或C3-7-环烷基以及其中R11为氢或C1-6-烷基;和r和s独立地为0、1、2、3或4;和Z选自:其中n为0、1或2;和R11为氢、C1-6-烷基、C1-6烷氧基或苯基,其可任选地被卤素、三氟甲基、羟基、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基取代;和R12为-(CH2)mOH或-(CH2)pCOR17,其中m为0、1、2、3、4、5或6并且p为0或1;以及其中R17为-OH、-NHR20或C1-6-烷氧基,其中R20为氢或C1-6-烷基;和R13为氢、卤素、三氟甲基、羟基、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基;和R14为氢或C1-6-烷基;和B为C1-6-亚烷基、C2-6-亚链烯基或C2-6-亚炔基;和可任选地为单键或双键;和R18选自其中M1和M2独立地为C或N;和R19为氢、C1-6-烷基、苯基或苄基;和R15为氢、卤素、三氟甲基、硝基或氰基;和R16为氢、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、-(CH2)mCOR17、-(CH2)mOH或-(CH2)nSO2R17,其中m为0、1或2;或R16选自
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