[发明专利]抗精神病药哌啶并[4,3－b]吲哚衍生物

摘要

本发明关于具有中枢多巴胺和5-羟色胺拮抗活性的下式化合物：∴其药学上可接受的加成盐和立体化学异构体，其中Alk为C_1-6烷二基；R¹为氢、C_1-6烷基、芳基或芳基C_1-6烷基；R²、R³和R⁴各自独立的选自氢、卤基、羟基、硝基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、C_1-6烷硫基、巯基、氨基、单-或双(C_1-6烷基)氨基、羧基、C_1-6烷氧基羰基或C_1-6烷基羰基；R⁵为氢、C_1-6烷基、苯基或苯基C_1-6烷基；R⁶为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、或具式-NR⁸R⁹的基，其中R⁸和R⁹各自独立的选自氢、C_1-6烷基、苯基或苯基C_1-6烷基；R⁶为氢或C_1-6烷基；或R⁶和R⁷共同形成一二价基如式-R⁶-R⁷-；该化合物的制备，含该化合物的组合物，及其在医药上的用途。

主权项

1.式(I)的化合物其N-氧化物、药学上可接受的加成盐或立体化学异构体，其中Alk为C_1-6烷二基；R¹为氢、C_1-6烷基、芳基、或芳基C_1-6烷基；R²、R³和R⁴各自独立地选自氢、卤基或C_1-6烷氧基；R⁵为C_1-6烷基或苯基；R⁶为式NR⁸R⁹的基团，其中R⁸和R⁹各自独立地选自氢和苯基C_1-6烷基；R⁷为C_1-6烷基；或R⁶和R⁷合并形成一个二价基-R⁶-R⁷-，其中-R⁶-R⁷-代表-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-       (a-2)，-CH＝CH-CH＝CH-              (a-5)，-S-CH₂-CH₂-               (a-6)，-S-CH＝CH-                   (a-8)，其中这些基团中氢原子被或不被C_1-6烷基置换；和芳基是苯基或卤素取代的苯基。