[发明专利]3－芳基－2－(1－取代的－4－哌啶基)－1(1－二)氧－3H－苯并[D]－异噻唑衍生物,其制备方法和作为神经递质功能调节剂的用途

摘要

本发明涉及式Ⅰ的3－芳基－2－(1－取代的－4－哌啶基)－1,1－二氧－3H－苯并[d]异噻唑和有关化合物,及其可药用酸加成盐和所存在的其旋光异构体,其中X和Y独立地是卤素、低级烷基、低级烷氧基、芳基低级烷氧基、酰基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氢;n,p和q独立地是整数1或2;R为氢、低级烷基、芳基低级烷基、酰基、－(CH2)m－OR1、－(CH2)mNHR1、式(a)和(b),其中R1是氢、低级烷基、芳基低级烷基、酰基或低级烷氧羰基;Z是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或酰基;m是整数2至4;s是整数1或2。本发明式Ⅰ化合物可用作神经递质功能调节剂,例如用作血清素能和肾上腺素能的调节剂,且因此可用作抗抑郁剂;以及用作多巴胺能功能调节剂,并因此对加强多巴胺能活性会对其有帮助的那些疾病,如帕金森氏病有效。

主权项

1、以下通式所示化合物及其可药用酸加成盐和所存在的旋光异构体：其中X和Y独立地是卤素、低级烷基、低级烷氧基、芳基低级烷氧基、酰基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氢；n，p和q独立地是整数1或2；R为氢、低级烷基、芳基低级烷基、酰基、-(CH2)m-OR1、-(CH2)mNHR1、或其中R1是氢、低级烷基、芳基低级烷基、酰基或低级烷氧羰基；Z是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或酰基；m是整数2至4，s是整数1或2。