[发明专利]新的用于治疗肿瘤和炎症疾病的前药无效
| 申请号: | 97103465.6 | 申请日: | 1997-03-11 |
| 公开(公告)号: | CN1163895A | 公开(公告)日: | 1997-11-05 |
| 发明(设计)人: | K·伯斯莱特;J·茨克;M·杰肯;R·斯特劳伯;C·芒尼里特;J-C·福洛伦特;F·施米特 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;A61K31/70;A61K47/48 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 德国法*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明提供了式I化合物糖基-Y-[-C(=Y)-X-]p-W(R)n-Z-C(=Y)-活性化合物(I)上述化合物适于治疗癌性疾病,自身免疫病和慢性炎症性疾病如类风湿性关节炎。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 肿瘤 炎症 疾病 | ||
【主权项】:
1.式I化合物和/或式I化合物生理上可耐受的盐:糖基-Y-[-C(=Y)-X-]p-W(R)n-Z-C(=Y)-活性化合物(I)式中:糖基代表酶促可裂解的多-,低聚-或单糖,W代表1)5-至14-员芳基,2)萘基,3)茚基,4)蒽基,5)菲基,6)具有1,2,3或4个选自氧,氮和硫杂原子的5-至14-员杂环基,7)(C1-C6)-烷基,8)(C2-C6)-链烯基,9)(C3-C6)-环烷基或10)苯基,R代表1)氢原子,2)(C1-C4)-烷基,3)苯基,4)甲氧基,5)羧基,6)甲氧基羰基,7)-CN,8)-OH,9)-NO2,10)卤素如氟,氯或溴,11)磺酰基,12)氨磺酰,13)(C1-C4)-烷基氨磺酰,p为0或1,n为0,1,2或3,X代表1)氧原子,2)-NH-,3)亚甲氧基,4)亚甲氨基,5)亚甲基-(C1-C4)-烷基氨基,6)(C1-C4)-烷基氨基或7)(C3-C6)-环烷基氨基,Y代表氧原子或-NH-,Z代表1)(C1-C4)-烷基氨基,2)-N(CH3)-,3)-C(CH3)2-NH-,4)-CH(CH3)-NH-,5)-C(CH3)2-N(R2)-,其中R2代表(C1-C4)-烷基,或6)-NH-,当W代表(C1-C6)-烷基时,和活性化合物是指具有生物活性的化合物,它通过氧基,伯-或仲氨基或亚氨基键合。
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