[发明专利]2,7－取代的八氢－吡咯并[1,2－A]吡嗪衍生物

摘要

本发明涉及下式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ1是苯基、萘基、苯并__唑酮基、吲哚基、吲哚酮基、苯并咪唑基、喹啉基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、__唑基、苯并__唑基；Ｒ２是Ｈ或（Ｃ１－Ｃ６）烷基；Ｃ３是苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；Ｘ是Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＲ4、Ｃ＝Ｏ、ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨＲ4、下式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）或（ｄ）；ｍ是０、１或２；ｎ是０、１或２。本发明的化合物是多巴胺受体亚型特别是多巴胺Ｄ4受体的配体，并且因此可用于治疗多巴胺系统的疾病。$#!

主权项

1．式Ⅰ的化合物；其所有的立体异构体；或其药学可接受的盐其中R1是苯基、萘基、苯并噁唑酮基、吲哚基、吲哚酮基、苯并咪唑基、喹啉基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噁唑基、苯并噁唑基；R2是H或C1-C6烷基；R3是苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；R4是H或C1-C6烷基；R5是H或C1-C6烷基；其中R1和R3的每个基团为独立地并且可任意地被独立选自氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、硫氰基、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-NHSO2R4、C1-C6烷氧基、-NR4R5、-NR4COR5、-CONR4R5、苯基、-COR4、-COOR4、C1-C6烷基、1至6个卤素取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基和三氟甲氧基的1到4个取代基所取代；X是O、S、SO、SO2、NR4、C=O、CH(OH)、CHR4、或m是0、1或2；n是0、1或2。