[发明专利]α－取代的嘧啶－硫代烷基和烷基醚化合物无效
| 申请号： | 96193791.2 | 申请日： | 1996-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN1152022C | 公开（公告）日： | 2004-06-02 |
| 发明（设计）人： | R·A·诺根特;D·G·韦什卡;G·J·克里克;D·R·格拉伯;S·T·施拉克特;M·J·墨菲;J·默里斯;R·C·托马斯 | 申请（专利权）人： | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 主分类号： | C07D239/46 | 分类号： | C07D239/46;C07D239/56;C07D239/48;A61K31/505;C07D401/12;C07D405/12;C07D405/14;//;239∶00;211∶00);239∶00;211∶00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及通式I的嘧啶-硫代烷基和烷基醚化合物和通式IA的嘧啶-硫代烷基和烷基醚化合物，即满足以下条件的通式(I)的化合物：R4选自-H或NR15R16，其中R15是-H，R16是-H，C1-C6烷基，-NH2，或R15和R16与-N一起形成1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-哌啶子基；和R6选自-H，卤素(优选-Cl)；总的前提条件是R4和R6不都是-H。通式IA的化合物可用于治疗HIV阳性的个体。∴ | ||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 烷基 化合物 | ||
【主权项】：
1、下式的化合物：![]()
其中m是0或1；X是N或CR24；R5是H或卤素；R6是卤素、-CF3、-CN或-CO2(C1-C6烷基)；R12是H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或-CF3；R13是H、C1-C6烷基或-CF3；R20，R21，R22，R23和R24相同或不同并各自选自H，卤素，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C1-C6烷氧基，C3-C8环烷基，-CF3，-CN，苯乙烯基，-CO2(R31)，-CON(R31)(R32)，-CO(R31)和-(CH2)0-3-N(R31)(R32)，其中R31和R32相同或不同并各自是H或C1-C6烷基，或者NR31R32是吡咯烷基或4-吗啉基，或者R20和R21，或R21和R22连在一起形成含有0或1个氧原子的五员或六员饱和或不饱和环，所述不饱和环可任意性地被C1-C6烷基，-CF3或卤素取代，而饱和环可任意性地被C1-C6烷基取代；而且R41和R42相同或不同并各自是H或C1-C4烷基；前提条件是：当R6是卤素时，R12和R13不能都是H；当m是0，R13是氢，R12是氢或C1-4烷基，R5是氢、卤素，R6是卤素，X是N时，R20、R21、R22、R23不是C1-4烷基、卤素、NH2；或它们的药物学上可接受的盐，水合物，N-氧化物或溶剂化物；下面的化合物除外：4-氨基-6-氯-2-(1-(4-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基)乙基)硫基-嘧啶，和4-氨基-6-氯-2-(1-(4-甲基-2-吡啶基)戊基)硫基-嘧啶。
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