[发明专利]10－脱乙酰基－14β－羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物,其制备方法及含有它们的制剂无效
| 申请号： | 96192420.9 | 申请日： | 1996-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN1177961A | 公开（公告）日： | 1998-04-01 |
| 发明（设计）人： | E·伯姆巴狄利 | 申请（专利权）人： | 因迪纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的10－脱乙酰基－14β－羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物。该新的衍生物具有细胞毒性和抗肿瘤活性,是在1,14位的羟基官能作用后由这种synton制备的硫代碳酸酯、亚氨基碳酸酯和亚硫酸酯,并且C10羟基可被氧化。随后用各种取代的异丝氨酸链将这些衍生物的13－位酯化。本发明的产物经过合适的配制后,可通过注射或口服给药。 | ||
| 搜索关键词： | 10 乙酰 14 羟基 浆果 赤霉素 衍生物 制备 方法 含有 它们 制剂 | ||
【主权项】：
1.结构式1的化合物：其中：X是＞C＝S，＞C＝NH或＞S＝O基团；OR1可以是α或β取向的羟基，烷基甲硅烷氧基(优选三乙基甲硅烷氧基，O-TES)，二氯甲氧羰基；R2是α或β取向的羟基，或Troc基，或者与碳原子相连形成酮基，R3是结构式2的异丝氨酸残基R4是1-5个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基；R5是1-5个碳原子的烷基或链烯基，或芳基，或叔丁氧基。
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