[发明专利]无定形吡咯他尼、吡咯他尼多晶型物,其制备方法和用途无效
| 申请号： | 96192081.5 | 申请日： | 1996-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN1072215C | 公开（公告）日： | 2001-10-03 |
| 发明（设计）人： | 大石祐次;松田芳久;大塚诚 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特药品和化学品公司 |
| 主分类号： | C07D295/14 | 分类号： | C07D295/14;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有下列特征的无定形吡咯他尼（a）在差热分析曲线中，在约１３６℃和约２０９℃有放热峰，（b）在约２０７℃有吸热峰，及（c）在约２２５℃有熔化峰；（d）在Ｘ－射线粉末衍射分析中呈一无衍射峰（２θ）的晕圈图；及（e）在红外吸收光谱中有约１７００cm＃+[-1]和３２００—３５００cm＃+[-1]的特征吸收；在近中性具有优越的溶解度，口服和注射时生物利用度高，是通过将吡咯他尼溶于碱水溶液、用酸调pH至不低于３．８７不高于４．３７并回收析出的沉淀而制得；和具有下列特征的吡咯他尼多晶型物（a）在差热分析曲线中，在约１３２℃有吸热峰，（b）在约１４３℃有放热峰；有（c）在约２２４℃有溶化峰；（d）在Ｘ－射线粉末衍射分析中有衍射峰（２θ）１０．５，１２．２，１５．６，１９．１，１９．９，２２．０，２２．８，２５．６和３０．６°，和（e）在红外吸收光谱中有约１７００cm＃+[-1]和３２００—３５００cm＃+[-1]的特征吸收；它在近中性有优越溶解度，口服或注射时生物利用度高，是通过将吡咯他尼溶于碱水溶液中，用酸调pH至低于３．５０并收集析出的沉淀而制得的。$＃! | ||
| 搜索关键词： | 无定形 吡咯 多晶 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1．具有下列特征的无定形吡咯他尼：(a)在差热分析曲线中，在约136℃和约209℃有放热峰，(b)在约207℃有吸热峰，及(c)在约225℃有熔化峰；(d)在X-射线粉末衍射分析中呈一无衍射峰(2θ)的晕圈图；及(e)在红外吸收光谱中有约1700cm-1和3200-3500cm-1的特征吸收。
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- 本发明公开了一种如下式所示的含N－腈基烷基N－烷基吗啉阳离子的离子液体及其制备方法。本发明一种含N－腈基烷基－N－烷基吗啉阳离子的离子液体，它比现有离子液体价格便宜。同时，阳离子结构中有腈基和氧原子，当加入锂盐后，腈基和氧原子都会与锂盐中的Li+作用，更好的促进Li+的离解。将含N－腈基烷基－N－烷基吗啉阳离子的离子液体作为添加剂加到1M LiPF6/EC:DMC(1∶1，Vol)有机电解液中，Li/LiMn2O4电池首次放电容量为141.4 mAh g－1，循环100次后放电容量为146.1 mAh g－1；而含1－乙基－3－甲基咪唑二(三氟甲基磺酰)亚胺(EMITFSI)添加剂的电池首次放电容量为145.2 mAh g－1，循环100次后放电容量为135.6 mAh g－1。与现有离子液体添加剂相比，含N－腈基烷基－N－烷基吗啉阳离子的离子液体添加剂的电池充放电性能和循环性能得到明显改善。
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- M·布伦科;H·丁;S·埃尔莫尔;A·R·昆策尔;C·L·林奇;W·麦克莱兰;C·－M·朴;A·佩特洛斯;X·宋;X·王;N·屠;M·D·温德特 - 艾博特公司
- 2004-11-12 - 2007-01-31 - C07D295/14
- 本发明公开了抑制抗细胞程序死亡蛋白家族成员活性的N－酰基磺酰胺化合物，包含所述化合物的组合物，以及所述化合物在制备用于治疗疾病的药物中的应用，所述疾病是在其期间有一个或多个抗细胞程序死亡蛋白家族成员表达的疾病。
- 专利分类
