[发明专利]具有多巴胺能活性的苯并咪唑衍生物

摘要

本发明涉及新的具有药理活性的通式(I)的苯并咪唑衍生物，其中虚线、X和R1至R7、R11和R15至R17如说明书中的定义。这些化合物具有中枢多巴胺能活性，并可用于治疗中枢神经系统(CNS)的疾病。

主权项

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中每条虚线表示是或不是双键；X是碳或氮；R1是苄基、选自苯基、2，3-二氢化茚基和萘基的芳基、或选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、喹啉基和咪唑基的杂芳基，其中上述每个芳基、杂芳基和(C1-C4)烷基及苄基的苯基部分可以被一个或多个取代基，优选为被0至2个取代基取代或不取代，所述的取代基分别选自卤素(如氯、氟、溴或碘)、被1至3个氟原子取代或不取代的(C1-C6)烷基、被1至3个氟原子取代或不取代的(C1-C6)烷氧基、氰基、-C(＝O)R8、芳基和杂芳基，其中所说的芳基选自苯基、2，3-二氢化茚基和萘基的芳基以及所说的杂芳基选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、喹啉基和咪唑基；R2和R3分别选自氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氰基、-CONH2和-NHC(＝O)R9，或R2和R3一起形成氧代基；R4是氢、硫、氧、(C1-C6)烷基、氨基、-NHR10、-SR10、OR10或羟基；R5、R6和R7分别选自氢、卤素(如氯、氟、溴或碘)、氰基、被1至3个氟原子取代或不取代的(C1-C6)烷基、被1至3个氟原子取代或不取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)酰基氨基、(苯基)[(C1-C6)酰基]氨基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、芳基和杂芳基，其中所说的芳基选自苯基、2，3-二氢化茚基和萘基的芳基、所说的杂芳基选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、唑基、异唑基、三唑基、喹啉基和咪唑基；R8、R9和R10分别选自氢和(C1-C6)烷基；和R11是氢、(C1-C6)烷基或苄基，其中所说苄基的苯基部分可以被1至3个取代基，优选为被0至2个取代基所取代或不取代，所述的取代基分别选自卤素、被1至3个氟原子取代或不取代的(C1-C6)烷基、被1至3个氟原子取代或不取代的(C1-C6)烷氧基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基氨基和二(C1-C6)烷基氨基；每个R15和R16分别选自氢、甲基、氰基、-(C＝O)-NH2和-CH2-O-(C1-C6)烷基；R17是氢或，当X是氮时，R17视情况可以与其相连的碳原子、R1和X一起形成四氢喹啉环；上述定义的前提条件是：(a)当R2、R3、R15和R16全部为氢时，R4不能为氧或羟基；(b)当通式I的五元环含有双键时，R11不存在；(c)当R4是硫或氧时，R4双键结合到与其相连的碳原子上且所述的碳原子单键结合到两个相邻的环氮原子上；以及(d)当X是氮且双键结合到相邻的碳原子上时，R1不存在。