[发明专利]制备2－(1－氮杂双环[2.2.2]辛－3－基)－2,4,5,6－四氢－1H－苯并[DE]异喹啉－1－酮及其中间产物的方法无效
| 申请号： | 95194002.3 | 申请日： | 1995-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN1048727C | 公开（公告）日： | 2000-01-26 |
| 发明（设计）人： | C·A·德沃拉克;B·A·克瓦尔茨克 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;//A61K31/435 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 全菁 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式（２）化合物的方法，该方法包括（Ａ）使式（３）化合物脱水，或（Ｂ）分离式（２）化合物为单个立体异构体，或（Ｃ）转化式（２）化合物为可作药用的酸加成盐，或（Ｄ）转化式（２）的酸加成盐为非盐形式；制备式（１）化合物的方法，该方法包括（Ａ）和（Ｂ）使式（３）化合物脱水并氢化该化合物，产生１的非对映混合物，或（Ｃ）分离非对映混合物为单个立体异构体或其混合物，或（Ｄ）转化式（１）化合物为可作药用的酸加成盐，或（Ｅ）转化式（１）的酸加成盐为非盐形式。本发明也涉及式（３）化合物及其制备方法。式２和１化合物为有效的５－ＨＴ3受体拮抗剂，可用于治疗呕吐、胃肠道疾病、焦虑／抑郁症以及疼痛。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氮杂双环 2.2 de 喹啉 及其 中间 产物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式2的2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮及其盐和各种立体异构体的方法，该方法包括：(A)使2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-3-羟基-2，3，3a，4，5，6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮脱水，产生2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮；(B)选择性地分离2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮成单个立体异构体；(C)选择性地转化2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮为可为药用的酸加成盐；和(D)选择性地转化2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)-2，4，5，6-四氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮为非盐形式。
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