[发明专利]旋光的3-(1-(烷氨基))烷基吡咯烷

摘要

本发明涉及合成可连到喹诺酮羧酸或萘啶酮上的各种旋光氨基吡啶基立体异构体的方法。公开并要求保护的方法和基本中间体用于合成下式BG4-1所示结构表示的化合物其中R50，R6和R9独立地定义为H，(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，(C1-C8)烷基-(C3-C6)环烷基，(C6-C12芳基)，(C1-C8)烷基-(C6-C12芳基)或被1-3个以下基团取代的芳基或烷基(C6-C12)芳基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，卤素，三氟甲基。R2是(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，(C1-C8)烷基-(C3-C6)环烷基，(C6-C12芳基)，(C1-C8)烷基-(C6-C12芳基)或被1-3个以下基团取代的芳基或烷基(C6-C12)芳基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，卤素，三氟甲基，根据所用的起始物不同，式BG4-1所示结构表示的化合物可具有两种所示立体化学排列的任一种，或如果起始物是外消旋混合物，则反应可得到1∶1的式BG4-1所示产物的组合体，即一种外消旋混合物。

主权项

1.制备下式BG3-1左侧或右侧结构表示的化合物，或如果起始物是外消旋混合物，可制备混合比的下式BG3-1两侧表示的化合物的方法式BG3-1其中R1是H，(C1—C8)烷基，(C3—C8)环烷基，(C1—C8)烷基—(C3—C8)环烷基，(C6—C12)芳基，(C1—C8)烷基—(C6—C12芳基)，—O—(C1-8烷基)，—O—(C3-8环烷基)，—O—(C1-8)烷基(C3-8环烷基)，—O—(C6-12芳基)，—O—(C1—C8烷基)—芳基，或被1—3个以下基团取代的芳基或烷基：(C6—C12芳基)，(C1—C3)烷基，(C1—C3)烷氧基，卤素，三氟甲基，其中R2是(C1—C8)烷基，(C3—C8)环烷基，(C1—C8)烷基—(C3—C8)环烷基，(C6—C12)芳基，(C1—C8)烷基—(C6—C12芳基)，或被1—3个以下基团取代的芳基或烷基：(C6—C12芳基)，(C1—C3)烷基，(C1—C3)烷氧基，卤素，三氟甲基；其中R6是H，(C1—C8)烷基，(C3—C8)环烷基，(C1—C8)烷基—(C3—C8)环烷基，(C6—C12)芳基，(C1—C8)烷基—(C6—C12芳基)，或被1—3个以下基团取代的芳基或烷基：(C6—C12芳基)，(C1—C3)烷基，(C1—C3)烷氧基，卤素，三氟甲基；其中R9是H，(C1—C8)烷基，(C3—C8)环烷基，(C1—C8)烷基—(C3—C8)环烷基，(C6—C12)芳基，(C1—C8)烷基—(C6—C12芳基)，或被1—3个以下基团取代的芳基或烷基：(C6—C12芳基)，(C1—C3)烷基，(C1—C3)烷氧基，卤素，三氟甲基；该方法包括对式BG2-1表示的化合物进行臭氧分解式BG2C8)环烷基，(C6—C12)芳基，(C1—C8)烷基—(C6—C12芳基)，或被1—3个以下基团取代的芳基或烷基：(C6—C12芳基)，(C1—C3)烷基，(C1—C3)烷氧基，卤素，三氟甲基，R4，R5和R6独立地为H，(C1—C8)烷基，(C3—C8)环烷基，(C1—C8)烷基—(C3—C8)环烷基，(C6—C12)芳基，(C1—C8)烷基—(C6—C12芳基)，或被1—3个以下基团取代的芳基或烷基：(C6—C12芳基)，(C1—C3)烷基，(C1—C3)烷氧基，卤素，三氟甲基；X是O，NH或S，然后，在还原条件下，例如用氰硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠或硼氢化钠(顺序优选)，在0°—50℃或在控制热的冷却温度下，与R9—NH2反应，得到所需化合物(CHART BG，步骤3)。