[发明专利]4,1－苯并氧氮杂衍生物和其用途

摘要

用式（Ⅰ）代表的４，１－苯并氧氮杂__－２－酮衍生物或其盐$此化合物或其盐可用于抑制三十碳六烯合成酶真菌生长。

主权项

1．用式(Ⅰ)所表示的4,1-苯并氧氮杂_-2-酮衍生物或其盐：式中R1代表：(ⅰ)氢原子或(ⅱ)烃基，该烃基选自以下所述的基团；(1)脂肪链烃基，该脂肪链烃基选自C1-C7烷基、C2-C6链烯基、和C2-C6链炔基；(2)脂环烃基，该脂环烃基选自：①C3-C9环烷基，②环烯基，该环烯基选自2-环戊烯-1-基、3-环戊烯-1-基、2-环己烯-1-基、3-环己烯-1-基、1-环丁烯-1-基和1-环戊烯-1-基，③环二烯基，该环二烯基选自2,4-环戊二烯-1-基、2,4-环己二烯-1-基和2,5-环己二烯-1-基，以及(3)芳香基，该芳香基选自苯基、萘基、蒽基、菲基和苊烯基，上述烃基(ⅱ)是未被取代的或被从下述基团中选出的1至5个取代基所取代：1)芳基，该芳基选自苯基、萘基、蒽基、菲基和苊烯基，2)C3-C7环烷基，3)C3-C6环烯基，4)杂环基，该杂环基选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、呋咱基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、吲哚基、异吲哚基、1H-吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、1,2-苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、1,2-苯并异噻唑基、1H-苯并三唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、萘烷基(naphthylidinyl)、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、α-咔啉基、β-咔啉基、γ-咔啉基、acrydinyl、吩噁嗪基、吩噻嗪基、吩嗪基、吩噻噁基、噻嗯基、菲啶基、菲绕啉基、二氢吲哚基(indolidinyl)、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[1,5-a]吡啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶基、1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪基、环氧乙烷基、氮杂环丁烷基、oxetanyl、thiethanyl、吡咯烷基、四氢呋喃基、thioranyl、哌啶基、四氢吡喃基、吗啉代基、硫代吗啉代基和哌嗪基，5)氨基，6)羟基，7)硫醇基，和8)卤素原子，其中，基团1),2)和3)的各个基团是未被取代的或被1或2个取代基所取代，该取代基选自C1-C3烷氧基、卤素原子和C1-C3烷基，基团4),5),6)和7)的各个基团是未被取代的或被C1-C3烷基取代，以及当烃基(ⅱ)是脂环烃基(2)或芳基(3)时，该烃基可以另外再具有C1-C3烷基；R2和R3各自独立地代表以下基团：(ⅰ)氢原子，(ⅱ)低级烷基，该烷基可以是未被取代的或被卤素原子或C1-C4低级烷氧基取代的烷基，（ⅲ)苯基，该苯基可以是未被取代的或被从下列基团中选出的1至3个取代基所取代：1)卤素原子，2)C1-C4低级烷基，3)C1-C4低级烷氧基，4)羟基，5)硝基，以及6)氰基，在基团2)和基团3)中的各个基团是未被取代的或被1至3个卤素原子所取代，基团4)是未被取代的或是被从下列的基团中选出的取代基所取代：①C1-C4烷基，②C3-C6环烷基，③芳基，该芳基选自苯基、1-萘基和2-萘基，和④芳烷基、该芳烷基选自苄基和苯乙基，以及在苯环上两个相邻的取代基可以结合而形成一个环，或者(ⅳ)芳香杂环基，该基团选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、呋咱基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、吲哚基、异吲哚基、1H-吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、1,2-苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、1,2-苯并异噻唑基、1H-苯并三唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、萘烷基(naphthylidinyl)、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、α-咔啉基、β-咔啉基、γ-咔啉基、acrydinyl、吩噁嗪基、吩噻嗪基、吩嗪基、吩噻噁基、噻嗯基、菲啶基、菲绕啉基、二氢吲哚基(indolidinyl)、吡咯并[1,2-b]哒嗪基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[1,5-a]吡啶基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、咪唑并[1,2-a]嘧啶基、1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶基、1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪基、该芳香杂环基是未被取代的或被C1-C3烷基所取代；X代表一个键或代表其链长度为1至7个碳原子的间隔基，该间隔基选自以下的基团：式中m和n分别表示0,1,2或3,E代表一个键或氧原子、硫原子、亚砜、砜式中R5代表(1)氢原子，(2)低及烷基，(3)C7-C5芳烷基，或(4)酰基，该酰基选自：①低级烷酰基，②低级链烯酰基，③环烷羰基，该基团选自环丙羰基、环丁羰基、环戊羰基和环己羰基，④低级烷磺酰基，⑤芳酰基，该基团选自苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、1-萘甲酰基和2-萘甲酰基，⑥芳基低级烷酰基，该基团选自苯乙酰基、苯丙酰基、氢化2-苯基丙烯酰基、和苯基丁酰基，⑦芳基低级链烯酰基，该基团选自肉桂酰基和2-苯基丙烯酰基，以及⑧芳烃磺酰基，该基团选自苯磺酰基和对甲基苯磺酰基，R6和R7各自代表：(ⅰ)氢原子，(ⅱ)低级烷基，该烷基可以是未被取代的或被选自下列的基团所取代：1)芳香杂环基，该基团选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、咪唑基和异吲哚基，2)氢基，3)羟基，4)硫醇基，5)羧基，6)酯化的羧基，该基团选自：甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、苯氧羰基、1-萘氧羰基和2-萘氧羰基，以及7)卤素原子，其中，基团2),3)和4)的各基团分别是未被取代的或被C1-C3烷基所取代，(ⅲ)芳烷基，该基团选自苄基、萘甲基、苯乙基、苯丙基和苯丁基，该芳烷基是未被取代的或被选自下列的基团所取代：卤素原子、C1-C3烷氧基、羟基、氨基。羧基和硫氢基，或(ⅳ)苯基，该基团是未被取代的或被选自下列的基团所取代：卤素原子、C1-C3烷氧基、和C1-C3烷基；Y代表：(Ⅰ)羧基，(Ⅱ)酯化了的羧基，该基团选自：(1)低级烷氧羰基，该基团是未被取代的或被从下列基团中选出的1个或多个取代基所取代：(ⅰ)羟基，该基团是未被取代的或被从下列基团中选出的取代基所取代：1)低级烷酰基，2)羧基，以及3)酯化了的羧基，该基团选自甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基和环己氧羰基，(ⅱ)羧基，(ⅲ)C1-C4烷氧羰基，(ⅳ)氨基甲酰基，该基团是未被取代的或被从下列基团中选出的取代基所取代：C1-C3烷基、C3-C6环烷基、苯基、苄基、羧基和酯化了的羧基，该基团选自甲氧羰基、乙氧羰基和丙氧羰基，(ⅴ)苯基，(ⅵ)C3-C6环烷基，(ⅶ)C1-C3链烯基，以及(ⅷ)5元杂环基团，该基团含有一至三个氧原子，在基团(ⅴ)和基团(ⅵ)中各基团是未被取代的或被C1-C3烷基或C1-C3烷氧基所取代，该基团(ⅷ)可以具有从C1-C3烷基和氧基中选出的1个或多个取代基，以及该基团(ⅷ)可与苯环一起形式一个稠合的环，以及(2)芳氧羰基，该基团选自：苯氧羰基、1-萘氧羰基和苄氧羰基，该芳氧羰基是未被取代的或被从下列基团中选出的1个或多个取代基所取代：C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、羧基和选自甲氧羰基、乙氧羰基和丙氧羰基的酯化了的羧基，(Ⅲ)硫酯化了的羧基，(Ⅳ)羟基，该羟基是未被取代的或被从以下基团中选出的取代基所取代：1)C1-C4烷基，2)C3-C6环烷基3)芳基，该基团选自：苯基、1-萘基和2-萘基，以及4)芳烷基，该基团选自苄基和苯乙基，(Ⅴ)氨基，该基团是未被取代的或被从下列基团中选出的取代基所取代：1)C1-C4烷基，2)C3-C6环烷基，3)芳基，该基团选自苯基、1-萘基和2-萘基，以及4)芳烷基，该基团选自苄基和苯乙基，在该氨基中在氮原子上的两个取代基可结合起来而形成一个环氧基，(Ⅵ)苯基，该基团是未被取代的或被从下列基团中选出的取代基所取代：1)C1-C4烷基，2)C1-C4烷氧基，3)羧基，4)酯化了的羧基，该基团选自：甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基和仲丁氧羰基，5)苯基，6)氨基，该基团是未被取代的或被C1-C3烷基取代的，以及7)含氮的杂环基，该基团具有能够脱去质子的氢原子，在上述基团1)和基团5)中的各基团是未被取代的或被从羧基和酯化了的羧基中选出的取代基取代，该酯化了的羧基选自甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基和仲丁氧羰基，(Ⅶ)氨基甲酰基，该基团是未被取代的或被从下列基团中选出的取代基所取代：1)C1-C4烷基，2)C3-C6环烷基，3)芳基，该基团选自苯基团、1-萘基和2-萘基，以及4)芳烷基，该基团选自苄基和苯乙基，在该氨基甲酰基中，在氮原子上的两个取代基可结合起来形成一个环氨基，或者(Ⅷ)含氮的杂环基团，该基团具有能被脱去质子的氢原子；其条件是，当X是亚甲基而R1不是具有多于4个碳原子的烷基时，Y既不是羧基也不是烷氧羰基；以及环A是未被取代的或被从下列基团中选出的1至3个取代基所取代：1)卤素原子，2)C1-C4烷基，3)C1-C4烷氧基，4)硝基，和5)氰基，其中，基团2)和基团3)的各个基团是未被取代的或被1至3个卤素原子取代，以及这些取代基可与相邻的取代基形成一个环