[发明专利]4-脱甲氧-4-氨基正定霉素酮的制备方法无效
| 申请号： | 92110559.2 | 申请日： | 1988-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN1024545C | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 米歇尔·卡鲁索;安东尼诺·萨拉托;弗朗西斯科·安吉卢西;费德里科·阿卡莫尼 | 申请（专利权）人： | 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C225/36 | 分类号： | C07C225/36;C07H15/252;A61K31/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 下面式II的新蒽环酮及其制备方法，该新蒽环酮是用于制备抗肿瘤苷的有用中间体 | ||
| 搜索关键词： | 脱甲氧 氨基 正定 霉素 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备正定霉素酮(式Ⅱ)的方法Ⅱ该方法包括：(a)通过氢解脱去洋红霉素酮(式Ⅴ)的7α-羟基，Ⅴ(b)使得到的4-脱甲基-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅵ)与4-氟苯磺酰氯在N，N-二异丙基乙胺和催化量的4-二甲基氨基吡啶存在下反应，Ⅵ(c)使得到的4-脱甲氧基-4-[4-氟苯磺酰基]-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅶ)与苄胺反应，(d)通过催化氢化，从得到的4-脱甲氧基-4-苄氨基-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅷ)脱去苄基，Ⅷ(e)通过用三氟乙酸处理，将得到的4-脱甲氧基-4-氨基-7-脱氧正定霉素酮(式Ⅸ)的4-氨基加以保护，Ⅸ(f)重新引入7α-羟基到生成的式(Ⅻ)化合物中，得正定霉素酮衍生物(式Ⅱ)的受保护衍生物(式ⅩⅢ)，(g)从受保护的衍生物(ⅩⅢ)中脱去4-氨基保护基，得到正定霉素酮衍生物(式Ⅱ)：Ⅱ
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