[发明专利]可用作人体白细胞弹性蛋白酶抑制剂的2-苯基链烷酸酯的制备方法在审
| 申请号： | 91103433.1 | 申请日： | 1991-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN1056680A | 公开（公告）日： | 1991-12-04 |
| 发明（设计）人： | 加里·P·基尔申休特;莱尔·W·斯普路思;约翰·C·彻洛尼斯 | 申请（专利权）人： | 科泰彻公司 |
| 主分类号： | C07C69/614 | 分类号： | C07C69/614;C07C205/06;C07C205/11;C07C309/58;C07C317/14;C07C321/28;C07C325/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 陈季壮 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 可用作人体白细胞弹性蛋白酶抑制剂的2-苯基链烷酸酯及其制备方法和用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 人体 白细胞 弹性 蛋白酶 抑制剂 苯基 链烷酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式Ⅵ化合物或其无毒药用盐的方法：其中：R1和R2可相同或不同，选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基，或R1和R2一起代表亚甲基-(CH2)n-，其中n是1-6中的一个整数；R′3代表R3或R3Pg，其中Pg是一合适的保护基，其中aR3代表五个以下的一种或多种取代基，选自：氢，卤素，C1-12卤烷基，C1-12烷基，C1-12烷氧基，C2-12链烯基，C3-12环烷基，单一或二环芳基，-ZR5，式中Z是O，S，S(O)或SO2且R5是氢，C1-18烷基，C3-12环烷基或苯基；-NR6R7，式中R6和R7可相同或不同，可以是C1-12烷基，C3-6环烷基，苯基，C1-12烷氧基，式-C(O)R8的酰基，其中R8是C1-2烷基，C3-12环烷基，苯基，CH3OC(O)CH2CH2-，HOOCCH2CH2-，NaO3SCH2CH2NHC(O)CH2CH2-或R6和R7一起可代表-C(O)CH2CH2C(O)-，-C(O)-C6H4-C(O)-或-(CH2)x-，其中x是2，3，4，5或6；通过氮原子连到苯环上的吗啉代，咪唑或哌嗪基或R3代表在相邻环碳之间成另一个C1-6碳环或包括一个或多个O，S或N环原子的5-6无杂环所需的原子；R′4是R4或R4Pg，其中R4是1～5个取代基，选自氢、卤素，硝基，-C(O)CH3，S(O)pR9，其中p是0，1或2且R是羟基，-ONa或可选择取代的C1-12烷基或可选择取代的环烷基，该方法包括：(a)在一种酸存在下，使式ⅩⅩⅤⅢ的苯基乙酸与醇ROH反应，得到式ⅩⅩⅠⅩ的化合物：(b)当R1或R2不为氢时，用R1Ⅹ和/或R2Ⅹ处理式ⅩⅩⅠⅩ的化合物(其中Ⅹ是卤化物)，得到下式化合物：(c)使式ⅩⅩⅩ的化合物与醇反应得到苯基链烷酸衍生物，然后该衍生物得到下式酰卤衍生物：(d)在合适的有机碱存在下，使式Ⅱ化合物与下式化合物反应：(e)视情况可除掉Pg基团；(f)视情况可将化合物或亚砜或砜衍生物(R′4含硫原子时)以及(g)视情况形成药用无毒盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于科泰彻公司，未经科泰彻公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/91103433.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：往复式压缩机的汽缸盖垫片
- 下一篇：用硫醚配位体从水溶液中分离钯的方法
- 同类专利
- 一种12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯的半合成方法-201310052933.0
- 赵明;王金兰;马良;张树军;唐万侠 - 齐齐哈尔大学
- 2013-03-18 - 2013-05-08 - C07C69/614
- 本发明属于医药技术领域，提供一种12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯（12-deoxyphorbol 13-phenylacetate，DPP）的半合成方法。本发明的12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯半合成路线主要由羟基保护、水解、酰化、羟基脱保护四个步骤组成。以12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯为起始原料，通过羟基保护基保护20位的羟基，然后将13位的十六酰氧基水解为羟基，再将13位羟基苯乙酰化，最后脱去20位羟基的保护基得到目标产物12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯。本发明的制备方法具有合成步骤少，收率高，易于实现工业化的特点，且主要原料12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯资源丰富，较大幅度地降低了生产成本，对扩大12-脱氧佛波醇-13-苯乙酸酯在基础研究和临床的应用，具有极为重要的意义和巨大的经济价值。
- 有效缓解和治疗便秘的药用配方-201210089337.5
- 张晓安;张宇模;刘毅飞 - 吉林大学
- 2012-03-30 - 2012-08-15 - C07C69/614
- 本发明涉及一种治疗便秘的药物，特别是涉及以苯衍生物、萘衍生物为活性成分的治疗便秘的药物。这种药物既可以单一组分使用，也可以几种组分复合制成复方药剂来使用。既可以通过口服，又可以通过呼吸道吸入，也可以通过透皮吸收或皮下注射发挥药效。既可以将其按医药制剂的常规方式制成片剂、针剂或喷雾剂药物来使用，也可以将其制成同体、液体、气体香料或有一定香薰药效的日用品带在或附着在衣物上使用。
- 官能团化的芳基乙酸酯类化合物的制备方法-201110024399.3
- 尚睿;计东生;傅尧;郭庆祥;刘磊 - 中国科学技术大学
- 2011-01-21 - 2012-07-25 - C07C69/614
- 本发明提供一种官能团化的芳基乙酸酯类化合物的制备方法，包括：在钯催化剂和膦配体存在的条件下，在惰性气体保护下，脱羧偶联试剂与亲电底物在有机溶剂中发生脱羧偶联反应，得到官能团化的芳基乙酸酯类化合物。钯催化剂和膦配体配合使用对上述脱羧偶联试剂与亲电底物具有良好的催化效果，并且反应过程无需加碱，因此本发明提供的方法对与碱敏感的反应物也具有良好的兼容性。此外，由本发明提供的方法制备官能团化的芳基乙酸酯类化合物产率较高，实验证明，目标产物产率达到78％以上。
- 苯乙酸甲(乙)酯合成方法-201010515553.2
- 杨亮 - 杨亮
- 2010-10-22 - 2011-02-16 - C07C69/614
- 本发明公开了一种苯乙酸甲(乙)酯合成方法。本发明提供了一种合成“苯乙酸甲酯”的工艺方法，其特征在于以“氯化苄”为主原料，经“格式试剂”和“碳酸二甲酯”加成、水解得到产品。本发明解决问题所采取的技术方案是：向2000ml三口瓶内加入镁24克、乙醚300ml、氯化苄10克，启动搅拌10分钟，通过滴液漏斗滴加氯化苄120克，控制乙醚微回流状态温度；经“格式试剂”和“碳酸二甲酯”加成、加入冰水600克进行水解得产品。本发明有益效果：本发明的工艺路线，既避免了使用剧毒的“氰化钠”，而且操作安全、简便，产品质量更高、价格更低。
- 一组菊苣中的苯乙酰奎尼酸及其酯类化合物-201010283331.2
- 李国玉;娄猛猛;李晓东;许环军;魏秀岩;黄健;卢立娜;于非;王金辉 - 李国玉
- 2010-09-16 - 2011-02-09 - C07C69/614
- 本发明涉及一组菊苣中的苯乙酰奎尼酸及其酯类化合物，该化合物是从菊苣中分离的，可用于保肝、降脂、降血糖、促进胃液分泌、提高食欲、改善消化功能、抗肿瘤、免疫增强、抗氧化作用、抗衰老的新取代苯乙酰奎尼酸及其酯类化合物，及其制备工艺、化学合成和组合物。
- 苯乙酸酯类衍生物的合成方法及其产品应用-200810049287.1
- 赵明月;吴晶晶 - 中国烟草总公司郑州烟草研究院
- 2008-02-29 - 2008-08-06 - C07C69/614
- 一种苯乙酸酯类衍生物的合成方法，其特征在于：它是采用苯乙酸和醇直接酯化合成反应制得，利用该合成方法制备的苯乙酸酯类衍生物可作为烟用添加剂使用。本发明的有益效果和特点在于：所采用的合成方法简单，成本低廉，合成效率高，且合成的产品纯度高。该方法通过引入特征性的羧基和芳香酸、脂肪酸基团来实现烟气口感的圆润和谐。将本发明所制备的苯乙酸酯类衍生物施加到卷烟烟丝上，经有关部门组织评吸，认为可以提高卷烟劲头，增加卷烟透发性，改善卷烟吸味，提升香气品质，且这一技术的应用不改变卷烟的现有加工工艺。
- 2—卤甲基苯乙酸酯类的制造方法-200410069457.4
- 平井宪次;增田克之;高尾佳浩;杉山雅英;尾野祐纪夫;松泽政文 - 财团法人相模中央化学研究所;庵原化学工业株式会社
- 1996-06-19 - 2005-01-19 -
- 本发明提供一种高效、简便制造用作生产农用杀菌剂中间体的2－卤甲基苯乙酸酯类(3)的方法，包括使用3－异色满酮类衍生物(1)与卤化氢和醇反应，或者式(1)化合物先与二卤甲基烷基醚反应，接着在碱存在下与醇(2)反应。式中R1代表氢原子、卤原子、含有1－6个碳原子的烷基，或含有1－6个碳原子的烷氧基；R2代表含有1－6个碳原子的烷基；X代表卤原子。
- 一种2，4－二氯－β－丙基苯乙酸甲酯的制备工艺-03113263.4
- 陶淳安;杨付明;陈能益 - 南京博臣农化有限公司
- 2003-04-22 - 2003-10-29 -
- 本发明涉及一种2，4－二氯－β－丙基苯乙酸甲酯的制备工艺，包括(1)烷基化反应：在反应瓶中依次投入正溴丙烷、二甲苯、NaOH，升温回流10－15分钟，降温至30－40℃；再投入2，4－二氯氰苄，升温至70－75℃保温4－5小时，降温至25－30℃后加入水，搅拌半小时，静置半小时，分去水层后测pH＝7，将二甲苯脱尽，冷却、放料；(2)酯化反应：向反应瓶中依次投入步骤(1)制得的烷化物、甲醇/氯化氢，升温至回流反应3－4小时后脱去甲醇，降温，加入甲苯、水，搅拌半小时，静置半小时，分去水层后测pH＝6，脱尽甲苯，冷却、放料。本发明工艺先进，配方合理生产的2，4－二氯－β－丙基苯乙酸甲酯含量可达95％，收率可达75％以上。
- α－取代苯乙酸衍生物,它的制备及含有该化合物的农用杀菌剂-02107121.7
- 大塚俊一;村司孝己;铃木慎司;益子道生;竹中秀行 - 盐野义制药株式会社
- 1995-04-06 - 2003-02-05 -
- 由通式(I)表示的，用作农用杀菌剂的α－取代苯乙酸衍生物或其盐，其制备方法及其制备中的中间体，和含有这类化合物作为活性组分的农用杀菌剂，其中R1代表卤素、烷基、OH、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基或硝基；Q代表芳基、杂环、一或二取代的亚甲氨基、(取代的氨基)甲基、烷基、链烯基、炔基、取代羰基或取代磺酰基；X代表氢、卤素、烷基或OH；Y代表OH、烷硫基或氨基；Z代表氧或硫；M代表氧、S(O)i(i是0、1或2)，NR2(R2是氢、烷基或酰基)或单链；n代表0、1或2。
- 2－卤甲基苯乙酸酯类的制造方法-01104974.X
- 平井宪次;增田克之;高尾佳浩;杉山雅英;尾野祐纪夫;松沢政文 - 财团法人相模中央化学研究所;庵原日轻化学工业株式会社
- 1996-06-19 - 2002-01-02 -
- 本发明提供一种高效、简便制造用作生产农用杀菌剂中间体的2－卤甲基苯乙酸酯类(3)的方法,包括使用3－异色满酮类衍生物(1)与卤化氢和醇反应,或者式(1)化合物先与二卤甲基烷基醚反应,接着在碱存在下与醇(2)反应。式中R1代表氢原子、卤原子、含有1－6个碳原子的烷基,或含有1－6个碳原子的烷氧基;R2代表含有1－6个碳原子的烷基;X代表卤原子。
- 可用作人体白细胞弹性蛋白酶抑制剂的2-苯基链烷酸酯的制备方法-91103433.1
- 加里·P·基尔申休特;莱尔·W·斯普路思;约翰·C·彻洛尼斯 - 科泰彻公司
- 1991-05-22 - 1991-12-04 -
- 可用作人体白细胞弹性蛋白酶抑制剂的2-苯基链烷酸酯及其制备方法和用途。
- 含乙炔苯基的视黄酸衍生物的生产-87106553
- 洛山法·A·S·陈德拉勒拿 - 阿勒根公司
- 1987-09-22 - 1988-05-11 -
- 如下式化合物具有类视黄质活性式中n为0—5而A为H，低级烷基，或-COOH或其酯或酰胺；-CH2OH或其醚或酯；或-CHO或缩醛衍生物；或药物可接受的盐。
- 取代的苯乙酸酯类的制备及其作为杀虫剂和杀螨剂的用途-87105661
- 乌尔里希·比曼;哈次穆特·约皮恩;迪特里希·包默次 - 先灵公司
- 1987-08-15 - 1988-02-24 -
- 本发明提供了通式I的新的苯乙酸衍生物和它们的制备方法，并提供了含有这些化合物的杀虫剂及杀螨剂的组合物。式中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有说明书中提出的含义。
- 专利分类
